β‑发夹肽模拟物
    9.
    发明公开

    公开(公告)号:CN107001425A

    公开(公告)日:2017-08-01

    申请号:CN201580058833.6

    申请日:2015-09-29

    CPC classification number: C07K7/64 A61K38/00 Y02A50/473

    Abstract: 通式(I)的β‑发夹肽模拟物环[P1‑P2‑P3‑P4‑P5‑P6‑P7‑P8‑P9‑P10‑P11‑P12‑T1‑T2]及其药学上可接受的盐,其中P1至P12,T1和T2如说明书和权利要求书中所定义,具有革兰氏阴性抗微生物活性,例如抑制生长或杀灭微生物比如肺炎杆菌(Klebsiella pneumoniae)和/或鲍氏不动杆菌(Acinetobacter baumannii)和/或大肠杆菌(Escherichia coli)。它们能够用作药物来治疗或预防感染或用作食品、化妆品、药物或其它含营养素的材料的消毒剂。这些肽模拟物能够通过基于混合固相和溶液相的合成策略的方法来制备。

    作为CXC4拮抗剂的β-发夹肽模拟物

    公开(公告)号:CN103703018B

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201280027783.1

    申请日:2012-06-06

    CPC classification number: C07K7/08 A61K38/00 C07K1/047 C07K7/64

    Abstract: 二硫键在Cys4和Cys11之间的通式为环(‑Tyr1‑His2‑Xaa3‑Cys4‑Ser5‑Ala6‑Xaa7‑Xaa8‑Arg9‑Tyr10‑Cys11‑Tyr12‑Xaa13‑Xaa14‑DPro15‑Pro16‑)的β‑发夹肽模拟物及其可药用盐,其中Xaa3、Xaa7、Xaa8、Xaa13和Xaa14是说明书和权利要求书中定义的某些类型的氨基酸残基,这些β‑发夹肽模拟物具备有利的药理学特性并且可以用于预防健康个体中的HIV感染或用于延缓并制止感染患者中的病毒进展;或用于其中癌症由CXCR4受体活性介导或因其产生的情况;或用于其中免疫学疾病由CXCR4受体活性介导或因其产生的情况;或用于治疗免疫抑制;或用于外周血干细胞的血浆分离置换采集期间和/或用作诱导干细胞动员以调节组织修复的物质。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制备。

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