公开(公告)号：CN115232095A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202110360691.6

申请日：2021-04-02

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 严普查 ,  谢建华 ,  赵乾坤 ,  周波 ,  李原强

IPC: C07D311/20 ,  C07D215/54 ,  C07D215/38 ,  C07D311/66 ,  C07C51/09 ,  C07C59/64 ,  C07C231/12 ,  C07C237/42 ,  C07B53/00 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域，具体为喹啉酮类或4‑取代香豆素类化合物的不对称氢化反应，该方案如下：其中R1为烷基，芳基；R2为氢，甲氧基或溴；X为NR3或O；R3为氢或烷基；其中M为具有下列结构的铱‑膦氨基吡啶络合物：其中Ar为3,5‑二叔丁基苯基。

公开(公告)号：CN115160264A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202110288130.X

申请日：2021-03-18

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 严普查 ,  谢建华 ,  顾雪松 ,  周波 ,  程厚安 ,  李原强

IPC: C07D307/33 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C41/18 ,  C07D307/20

Abstract: 本发明涉及一种不对称催化氢化合成恩格列净中间体(S)‑3‑(4‑(5‑溴/碘‑2氯苄基)苯氧基)四氢呋喃的新方法。该方法由简单原料出发，通过酰化、还原制备得到式a‑1化合物。其中式a‑1化合物和式a化合物，经过不对称催化氢化工艺，以及分子内脱水关环反应合成恩格列净中间体(S)‑3‑(4‑(5‑溴/碘‑2氯苄基)苯氧基)四氢呋喃。该合成方法原料易得，操作简单，适合工业化放大。

公开(公告)号：CN106140298B

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN201510168562.1

申请日：2015-04-10

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 高红军 ,  何俊 ,  李原强 ,  车大庆

IPC: B01J31/12 ,  B01J31/02 ,  C07F9/6561 ,  C07C29/70 ,  C07C33/20 ,  C07F3/02

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及镁类催化剂及其在药物合成中的应用。本发明中的镁类催化剂结构式如下：另外，R1，R2可以相同，也可以不同，R1，R2可以连成环结构或者不连成环结构。本发明中的镁类催化剂能原位或非原位催化反应制备替诺福韦中间体化合物。反应式如下：

公开(公告)号：CN105503705B

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：CN201410487188.7

申请日：2014-09-22

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 叶美其 ,  钱建强 ,  贺志 ,  高红军 ,  李原强 ,  徐建康

IPC: C07D213/42

Abstract: 本发明涉及医药化工技术领域，具体涉及一种阿扎那韦相关物质及其制备方法，本发明提供了一种化合物W：其中R为并与其邻位羟基环合成结构或为具有如下式(M)结构的基团，

公开(公告)号：CN104418784B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201310396858.X

申请日：2013-09-04

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 陈荣民 ,  刘新科 ,  车大庆 ,  李原强

IPC: C07D207/16

Abstract: 本发明涉及一种抗病毒药物中间体的拆分方法，尤其涉及一种(2S)‑1‑(叔丁氧羰基)‑4‑(甲氧基甲基)‑吡咯烷‑2‑羧酸的拆分方法。本发明以式Ⅱ化合物为拆分剂，，其中，R和R’中一个为氢，另一个为C1~C8的直链烷基或C3~C8的环烷基、苯基或苄基；或R和R’相同或不同的为C1~C8的直链烷基或C3~C8的环烷基、苯基、苄基或苯乙基。优选地，R和R’中其中一个为氢，另一个为甲基、乙基、异丙基、环己基、苯基、苄基或苯乙基。优选地，R和R’相同或不同的为甲基、乙基、异丙基、环己基、苯基、苄基或苯乙基。从(2S)‑1‑(叔丁氧羰基)‑4‑(甲氧基甲基)‑吡咯烷‑2‑羧酸中拆分得到(2S,4S)‑1‑(叔丁氧羰基)‑4‑(甲氧基甲基)‑吡咯烷‑2‑羧酸。该方法选择了合适的拆分剂，能得到高DE值的异构体。

公开(公告)号：CN109134216A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810390385.5

申请日：2018-04-27

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 张鹏 ,  沈杞容 ,  梅本照雄 ,  胡松 ,  周晓聪 ,  刘源 ,  李原强 ,  高红军

IPC: C07C45/00 ,  C07C47/14 ,  C07C51/285 ,  C07C53/21 ,  C07C327/22

CPC classification number: C07C45/00 ,  C07C47/14 ,  C07C51/285 ,  C07C53/21 ,  C07C209/16 ,  C07C327/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D295/023 ,  C07D295/03 ,  C07C211/27

Abstract: 本发明提供了一种三氟甲基取代羧酸化合物的制备方法，是相比于现有技术中的工艺路线具备显著优势的。体现在低成本，高收率上。为三氟甲基取代羧酸化合物的工业化生产提供了另一条替代的方案路线。本发明非常成功的运用梅本试剂的亲电全氟烷基化反应，由烯化合物在梅本试剂的作用下制备得到三氟甲基羰基化合物， 其中，R1为烷基，R2为烷基或氢，R1,R2并构为环；P1，P2相同或不同地为氨基取代基，硅氧取代基，烷硫取代基或氢等；所述梅本试剂为卤代‑S‑全氟烷基二苯并噻吩盐；P为氢或烷基。

公开(公告)号：CN108276409A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810079099.7

申请日：2018-01-26

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司 ,  浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 位军辉 ,  金明辉 ,  张辉 ,  孙文兵 ,  陈云青 ,  朱国良 ,  李原强 ,  林建广

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/06 ,  C07D223/22

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D223/22 ,  C07D477/06

Abstract: 本发明提供了一种连续化固液气三相反应制备美罗培南或10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓的方法，采用隔膜泵将溶有催化剂的反应料泵入微通道反应器中，氢气利用钢瓶本身的压力将其鼓入。该方法使用微通道反应器实现了美罗培南或10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓的连续化生产。达到了反应时间短，反应程度彻底，产品收率高的技术效果。

公开(公告)号：CN105315178A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410323902.9

申请日：2014-07-09

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 高红军 ,  张现毅 ,  李明亮 ,  李原强 ,  车大庆

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/18 ,  C07C311/41

Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域，具体涉及一种达芦那韦相关物质及其制备方法。本发明提供了一种具有如下结构的化合物：其中R为NO2或NH2。

公开(公告)号：CN102731449B

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201110081010.9

申请日：2011-04-01

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 廖高荣 ,  高红军 ,  李原强 ,  车大庆

IPC: C07D307/79

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含氧的五元杂环化学技术领域。具体为一种达菲那新中间体5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃的合成工艺。为了实现上述合成工艺，本发明提供了一种新的中间体化合物，其具有下列的式（b）结构：其中R为羰基的保护基，R优选为烷基，芳烃基或烷氧基。所述烷基优选为C1～C6直链烷基或C5～C8的环状烷烃；所述芳烃基优选为C6～C12的芳烃基；所述烷氧基优选为C1～C6的烷氧基。式（b）化合物的制备方法为以2,3-二氢苯并呋喃为原料经酰基化，亲核取代两步反应制备得到。由式（b）化合物经催化加氢，溴代两步反应即可制备得到达菲那新中间体5-(2-溴乙基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃。