公开(公告)号：CN109970795B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN201910366247.8

申请日：2019-05-05

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 谢建华 ,  顾雪松 ,  周其林 ,  于娜 ,  王立新 ,  朱安特

IPC: C07F9/58 ,  B01J31/24 ,  C07B41/02 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07D317/66 ,  C07C215/10 ,  C07C217/84

Abstract: 本发明涉及一种吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体制备方法和应用。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体是具有式1所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有吡啶基团。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1,1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体与过渡金属(铱)盐形成配合物后，可用于催化α‑芳胺取代内酯化合物的不对称催化氢化反应。表现出很高的催化活性(TON达到5000)和对映选择性(高达98％ee)，具有实用价值。

公开(公告)号：CN114106046B

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202010891792.1

申请日：2020-08-31

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 谢建华 ,  顾雪松 ,  王立新

IPC: C07F9/653 ,  B01J31/24 ,  C07D307/33 ,  C07D309/30

Abstract: 本发明涉及一种噁唑啉5‑位取代的手性螺环噁唑啉‑胺基膦配及其体制备方法和应用。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体是具有式I所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有5‑位取代的噁唑啉基团。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1，1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体与过渡金属(铱)盐形成配合物后，可用于催化α‑芳氧取代内酯化合物的不对称催化氢化反应。表现出很高的催化活性(TON达到1000)和对映选择性(高达98％ee)，具有实用价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110724164B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN201911043033.3

申请日：2019-10-30

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 谢建华 ,  赵乾坤 ,  顾雪松 ,  周其林 ,  王立新

IPC: C07F9/58 ,  B01J31/24 ,  B01J31/22 ,  C07C67/303 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/78 ,  C07C69/734 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D307/54 ,  C07C69/608

Abstract: 本发明涉及一种吡啶环上3‑位取代手性螺环胺基膦配体制备方法和应用。该吡啶环上3‑位取代手性螺环胺基膦配体是具有式1所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有吡啶基团。该吡啶环上3‑位取代手性螺环胺基膦配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1,1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该吡啶环上3‑位取代手性螺环胺基膦配体与过渡金属(铱)盐形成配合物后，可用于催化α‑芳胺取代内酯化合物的不对称催化氢化反应。表现出很高的催化活性(TON达到19000)和对映选择性(高达99％ee)，具有实用价值。

公开(公告)号：CN115160264A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202110288130.X

申请日：2021-03-18

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 严普查 ,  谢建华 ,  顾雪松 ,  周波 ,  程厚安 ,  李原强

IPC: C07D307/33 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C41/18 ,  C07D307/20

Abstract: 本发明涉及一种不对称催化氢化合成恩格列净中间体(S)‑3‑(4‑(5‑溴/碘‑2氯苄基)苯氧基)四氢呋喃的新方法。该方法由简单原料出发，通过酰化、还原制备得到式a‑1化合物。其中式a‑1化合物和式a化合物，经过不对称催化氢化工艺，以及分子内脱水关环反应合成恩格列净中间体(S)‑3‑(4‑(5‑溴/碘‑2氯苄基)苯氧基)四氢呋喃。该合成方法原料易得，操作简单，适合工业化放大。

公开(公告)号：CN114106046A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202010891792.1

申请日：2020-08-31

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 谢建华 ,  顾雪松 ,  王立新

IPC: C07F9/653 ,  B01J31/24 ,  C07D307/33 ,  C07D309/30

Abstract: 本发明涉及一种噁唑啉5‑位取代的手性螺环噁唑啉‑胺基膦配及其体制备方法和应用。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体是具有式I所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有5‑位取代的噁唑啉基团。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1，1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体与过渡金属(铱)盐形成配合物后，可用于催化α‑芳氧取代内酯化合物的不对称催化氢化反应。表现出很高的催化活性(TON达到1000)和对映选择性(高达98％ee)，具有实用价值。