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公开(公告)号:CN116041253B
公开(公告)日:2025-04-15
申请号:CN202310178361.4
申请日:2023-02-28
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D213/127 , C07D213/16 , C07D213/30 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , B01J31/22 , C07C41/16 , C07C43/23 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07C67/36 , C07C69/76 , C07C67/31 , C07C69/94 , C07C67/317 , C07C51/09 , C07C27/02 , C07C63/49
Abstract: 本发明提供了一种合成二苯基‑2‑吡啶基甲烷衍生物的方法。将化合物D、丁基硼酸、催化剂、配体、添加剂、氧化剂和有机溶剂1混合搅拌,进行反应,经分离纯化得到二苯基‑2‑吡啶基甲烷衍生物E,其化学反应式为:#imgabs0#其中,R1、R2分别独自地选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。本发明具有高度选择性和高收率,反应催化效率高,催化剂用量低,后处理简单,体系中没有副产物生成。
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公开(公告)号:CN118684634A
公开(公告)日:2024-09-24
申请号:CN202310274297.X
申请日:2023-03-21
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D263/10 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑衍生物的合成方法,将4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑、催化剂、配体以及反应底物依次加入反应容器中,并加入有机溶剂进行反应,后经分离提纯得到4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑的衍生物,其反应式为:#imgabs0#具有减少金属催化剂用量,高效稳定,以及高度的选择性和高收率的特点。
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公开(公告)号:CN118684613A
公开(公告)日:2024-09-24
申请号:CN202310274286.1
申请日:2023-03-21
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D209/08 , C07C231/02 , B01J31/22 , C07C233/83
Abstract: 本发明提供了一种过渡金属催化的碳氢活化反应合成异吲哚类衍生物的制备方法,将式Ⅰ所示化合物溶于惰性溶剂中,在过渡金属催化剂、配体的作用下选择性活化碳氢键进行取代反应,得到式Ⅱ所示的异吲哚类化合物;其中,#imgabs0##imgabs1#其中,R1选自氢、甲基、烷基、烷氧基、卤素中的任一种;R2选自甲基、苯基、对甲基苯基、对氯苯基、卤素取代的苯基、卤素、取代芳环、杂芳环中的任一种。本发明相较于现有技术中制备异吲哚类衍生物的构筑方法而言,具有高收率、高选择性的特点,并且减少了贵金属催化剂的用量,对环境友好。
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公开(公告)号:CN118666666A
公开(公告)日:2024-09-20
申请号:CN202310240220.0
申请日:2023-03-14
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C51/353 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C59/84 , C07C303/22 , C07C309/57 , C07D209/48 , B01J31/22 , C07C231/02 , C07C233/82
Abstract: 本发明公开了一种烷基苯乙酸衍生物的制备方法,包括以下步骤:向反应器中依次加入取代试剂、取代后的苯乙酸、催化剂以及氨基酸配体来进行反应;其化学反应式如下:#imgabs0#4、其中,R1选选自苯基、羰基、氰基、C2~C10酯基、磺酰基、酰胺键、醚键、羟基、炔基、卤素、邻苯二甲酰亚胺基、C1~C10烷氧基、苯基取代C1~C4烷基、C3~C7的环烷基、苯基羰基、苯甲酰基、含N的五元或六元杂环以及具有苯并基C1~C6烃基、卤代和酯基中的一种,R2为烷基;本发明与现有技术相比,减少催化剂的使用量,烷基苯乙酸衍生物的产率达到95%以上;反应条件温和,副产物含量少。
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公开(公告)号:CN111410604B
公开(公告)日:2023-06-16
申请号:CN201910014666.5
申请日:2019-01-08
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C51/373 , C07C51/36 , C07C59/84 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域,具体为烯酸类化合物的不对称氢化反应,该方案如下:其中R1为苯基,联苯基,取代苯基,取代联苯基,二苯酮基,萘基,取代萘基,C1‑C6烷基或芳烷基;所述取代基为C1‑C6烷基,C1‑C6烷氧基,卤素;所述取代基的个数为1‑3个;或者R1为如下结构的片段:其中M为具有下列结构的铱‑膦噁唑啉络合物:其中R为氢,甲基,乙基,异丙基,叔丁基。X为BF4,PF6,SbF6,BArF。
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公开(公告)号:CN116041253A
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN202310178361.4
申请日:2023-02-28
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D213/127 , C07D213/16 , C07D213/30 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , B01J31/22 , C07C41/16 , C07C43/23 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07C67/36 , C07C69/76 , C07C67/31 , C07C69/94 , C07C67/317 , C07C51/09 , C07C27/02 , C07C63/49
Abstract: 本发明提供了一种合成二苯基‑2‑吡啶基甲烷衍生物的方法。将化合物D、丁基硼酸、催化剂、配体、添加剂、氧化剂和有机溶剂1混合搅拌,进行反应,经分离纯化得到二苯基‑2‑吡啶基甲烷衍生物E,其化学反应式为:其中,R1、R2分别独自地选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。本发明具有高度选择性和高收率,反应催化效率高,催化剂用量低,后处理简单,体系中没有副产物生成。
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公开(公告)号:CN116041204A
公开(公告)日:2023-05-02
申请号:CN202310178394.9
申请日:2023-02-28
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07B53/00 , B01J31/22 , C07C231/02 , C07C41/16 , C07C303/28 , C07C67/36 , C07C67/31 , C07C67/317 , C07C27/02 , C07C233/58 , C07C235/40 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C43/23 , C07C309/65 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C63/49
Abstract: 本发明提供了一种不对称合成环丁烷衍生物的方法。以化合物2和PhBpin为底物,与催化剂、配体、添加剂、氧化剂、碱、水、溶剂混合进行反应,生成目标化合物1,其反应式如下:其中,R1选自烷基、烷氧基、芳香基、杂芳基中的一种。本发明通过手性α‑氨基螺环配体与Pd(Ⅱ)中心形成手性配合物,实现了高收率和高对映选择性,对不对称合成环丁烷衍生物提供了新的途径。
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公开(公告)号:CN104592319A
公开(公告)日:2015-05-06
申请号:CN201510023345.3
申请日:2015-01-16
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07H15/04 , C07H15/18 , C07H15/207 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种糖胺聚糖类化合物N,O-同时硫酸化的方法及其反应中间体,该方法以糖胺聚糖类化合物为原料,在微波作用下,碱性溶剂中,用硫酸化试剂处理,反应温度为50-200℃,得到中间体产物II;该糖胺聚糖类化合物由糖醛酸单糖单元与己糖胺单糖单元交替连接构成,单糖单元之间以1→4糖苷键线性连接而成,其中,x=0-1,y=0-5,z=0-1,x,y,z取整数且不同时为0;R1为烷基或取代烷基,苄基或取代苄基;R2为H或苄基、取代苄基、或者各种酯基、硅基,同一分子式中的R2可相同或不同;R3为C1-C20烷基或取代烷基,其中烷基为直链烷基或环状烷基。本发明的硫酸化方法,操作简单,N,O-多位点能同时硫酸化,硫酸化完全,反应速度快,收率高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN112209967B
公开(公告)日:2025-03-04
申请号:CN201910631270.5
申请日:2019-07-12
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07F9/653 , C07F9/53 , C07F9/50 , B01J31/24 , C07D209/08
Abstract: 本发明提供了一种手性螺环单膦‑噁唑啉配体、其中间体及其制备方法。分别为如下式1、式2、式3结构化合物,#imgabs0#包括其消旋体及光学异构体,其中,m,n为0‑3的整数;X为CR1’R2’、NR1’、O或S;R1和R2各自独立地为氢、烷基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、烷氧基、酯基取代的烷基;R为氢、烷基、取代苯基、取代烷基、烷氧基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、卤基、氰基、羧基、羟基;R2为氢、烷基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、烷基取代的苯基;M’为P(O)(R3)2或P(R3)2;R3为烷基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、取代苯基、呋喃基、噻吩基;M为OTf、COOH或COOR5;OTf表示三氟甲磺酸基,R5为烷基。
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公开(公告)号:CN118684600A
公开(公告)日:2024-09-24
申请号:CN202310274513.0
申请日:2023-03-21
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C303/40 , C07C311/09 , C07D267/00 , C07D225/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种二苯基甲烷衍生物的C‑H键碘化反应方法,依次将二苯基甲烷衍生物、催化剂、配体、添加剂、碱性化合物以及I2至反应容器中,并加入有机溶剂进行反应,其反应式为:#imgabs0#具有减少金属催化剂用量,高效稳定,以及高度的选择性和高收率的特点。
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