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公开(公告)号：CN118684613A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310274286.1
申请日：2023-03-21
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D209/08 , C07C231/02 , B01J31/22 , C07C233/83
Abstract: 本发明提供了一种过渡金属催化的碳氢活化反应合成异吲哚类衍生物的制备方法，将式Ⅰ所示化合物溶于惰性溶剂中，在过渡金属催化剂、配体的作用下选择性活化碳氢键进行取代反应，得到式Ⅱ所示的异吲哚类化合物；其中，#imgabs0##imgabs1#其中，R1选自氢、甲基、烷基、烷氧基、卤素中的任一种；R2选自甲基、苯基、对甲基苯基、对氯苯基、卤素取代的苯基、卤素、取代芳环、杂芳环中的任一种。本发明相较于现有技术中制备异吲哚类衍生物的构筑方法而言，具有高收率、高选择性的特点，并且减少了贵金属催化剂的用量，对环境友好。
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公开(公告)号：CN111410604B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN201910014666.5
申请日：2019-01-08
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C51/373 , C07C51/36 , C07C59/84 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域，具体为烯酸类化合物的不对称氢化反应，该方案如下：其中R1为苯基，联苯基，取代苯基，取代联苯基，二苯酮基，萘基，取代萘基，C1‑C6烷基或芳烷基；所述取代基为C1‑C6烷基，C1‑C6烷氧基，卤素；所述取代基的个数为1‑3个；或者R1为如下结构的片段：其中M为具有下列结构的铱‑膦噁唑啉络合物：其中R为氢，甲基，乙基，异丙基，叔丁基。X为BF4,PF6,SbF6,BArF。
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公开(公告)号：CN116283660B
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202310178379.4
申请日：2023-02-28
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/60 , C07B53/00 , B01J31/22 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C41/16 , C07C43/23 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07C67/36 , C07C69/76 , C07C67/31 , C07C69/94 , C07C67/317 , C07C27/02 , C07C63/49
Abstract: 本发明提供了一种手性环丙烷衍生物的不对称合成方法。包括将化合物2和有机硼化物溶于溶剂，在催化剂、配体、氧化剂、添加剂、碱作用下，得到式1所示的手性环丙烷衍生物，反应方程式如下所示：#imgabs0#其中，R’选自烷基、烷氧基、芳基、取代的芳基中的一种，R选自烷基、环烷基、苯基中的一种，X选自卤素、烷氧基或芳氧基，n为1‑3的整数，当n为2或3时，X可相同也可不相同。本发明具有非常广谱的底物适用范围和官能团兼容性，有高选择性和高收率；且方法简单，适用于大规模生产和系列药物后期修饰。
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公开(公告)号：CN118619818A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310210261.5
申请日：2023-03-07
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C41/22 , C07C43/174 , C07D213/64 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种芳香醇衍生物C‑H键选择性活化的方法。以化合物b和碘化剂c为底物，加入催化剂、配体、添加剂和溶剂混合反应，其反应过程如下所示：#imgabs0#其中，R1为烷基、芳基、杂芳基中的一种，R2为氢、烷基、烷氧基、苯基、取代的苯基、卤素中的一种，所述卤素为F、Cl。本发明的反应条件温和，具有良好的官能团耐受性和较宽的底物范围，具有较高的产率。
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公开(公告)号：CN112209967B
公开(公告)日：2025-03-04
申请号：CN201910631270.5
申请日：2019-07-12
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07F9/653 , C07F9/53 , C07F9/50 , B01J31/24 , C07D209/08
Abstract: 本发明提供了一种手性螺环单膦‑噁唑啉配体、其中间体及其制备方法。分别为如下式1、式2、式3结构化合物，#imgabs0#包括其消旋体及光学异构体，其中，m，n为0‑3的整数；X为CR1’R2’、NR1’、O或S；R1和R2各自独立地为氢、烷基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、烷氧基、酯基取代的烷基；R为氢、烷基、取代苯基、取代烷基、烷氧基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、卤基、氰基、羧基、羟基；R2为氢、烷基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、烷基取代的苯基；M’为P(O)(R3)2或P(R3)2；R3为烷基、苯基、1‑萘基、2‑萘基、取代苯基、呋喃基、噻吩基；M为OTf、COOH或COOR5；OTf表示三氟甲磺酸基，R5为烷基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118684600A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310274513.0
申请日：2023-03-21
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C303/40 , C07C311/09 , C07D267/00 , C07D225/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种二苯基甲烷衍生物的C‑H键碘化反应方法，依次将二苯基甲烷衍生物、催化剂、配体、添加剂、碱性化合物以及I2至反应容器中，并加入有机溶剂进行反应，其反应式为：#imgabs0#具有减少金属催化剂用量，高效稳定，以及高度的选择性和高收率的特点。
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公开(公告)号：CN118666619A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310239704.3
申请日：2023-03-14
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07B53/00 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种二芳基甲胺衍生物的制备方法，将式Ⅱ化合物、芳基硼酸频哪醇酯、钯催化剂、配体、溶剂、氧化剂在碱性环境下同时加入至反应容器中进行反应，反应产物经萃取、水洗、干燥、纯化后得到二芳基甲胺衍生物(Ⅰ)，其反应式为：#imgabs0#其中，x选自甲基、氯、氟、甲氧基中的任意一种，所述钯催化剂为Pd(OAc)2,所述配体为#imgabs1#且R2选自烷基、烷氧基、苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基中的一种。本发明通过选择适宜性的配体，增加了二芳基甲基胺与芳基硼酸频哪醇酯的对映体选择性邻位C‑H偶联的可能性，确保收率的同时还提高了选择性。
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公开(公告)号：CN118619960A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310240279.X
申请日：2023-03-07
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D491/08 , B01J31/22
Abstract: 本发明供了一种配体催化剂在合成吲哚类生物碱的应用，所述配体催化剂为#imgabs0#所述催化合成吲哚类生物碱的方法包括以下步骤：依次将反应物、金属催化剂、配体催化剂、氧化剂和添加剂加至反应容器中，并加入有机溶剂，进行反应，经分离纯化得到吲哚类衍生物，其化学反应式如下：#imgabs1#其中，R1选自氢、烷基、烷氧基、芳基中的一种，R2选自三氟甲磺酰基、对甲苯磺酰基、氢、烷基中的一种，R3选自烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种，R4选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。本发明解决了C(sp3)–H键难以活化，导致产率低的问题，产生了通过配体活化的C‑H键，减少副产物的效果。
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公开(公告)号：CN116283660A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310178379.4
申请日：2023-02-28
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/60 , C07B53/00 , B01J31/22 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C41/16 , C07C43/23 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07C67/36 , C07C69/76 , C07C67/31 , C07C69/94 , C07C67/317 , C07C27/02 , C07C63/49
Abstract: 本发明提供了一种手性环丙烷衍生物的不对称合成方法。包括将化合物2和有机硼化物R‑BXn溶于溶剂，在催化剂、配体、氧化剂、添加剂、碱作用下，得到式1所示的手性环丙烷衍生物，反应方程式如下所示：其中，R’选自烷基、烷氧基、芳基、取代的芳基中的一种，R选自烷基、环烷基、苯基中的一种，X选自卤素、烷氧基或芳氧基，n为1‑3的整数，当n为2或3时，X可相同也可不相同。本发明具有非常广谱的底物适用范围和官能团兼容性，有高选择性和高收率；且方法简单，适用于大规模生产和系列药物后期修饰。
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公开(公告)号：CN116063232A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202310178322.4
申请日：2023-02-28
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D225/08 , B01J31/22 , C07C231/02 , C07C41/16 , C07C303/28 , C07C67/36 , C07C67/31 , C07C67/317 , C07C27/02 , C07C253/30 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C43/23 , C07C309/65 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C63/49 , C07C255/60
Abstract: 本发明提供了一种螺双二氢茚配体及其制备方法与应用。所述配体具有式E所示结构的化合物或其可接受的盐：其中，所述R选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的任一种，所述X选自C或O。本发明首次合成的手性螺环配体应用于不对称催化反应，收率高，化学选择性择性好；适用底物范围很广，操作简便，反应条件温和。
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