诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108610302B

    公开(公告)日:2021-08-13

    申请号:CN201810119740.5

    申请日:2018-02-06

    Abstract: 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料,依次与4‑(N,N‑二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α‑溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明,新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性,而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用,其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性,其对HepG2细胞的活性最好,IC50为5.8μM,对RPMI‑8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM;化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强,其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM,可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物,将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。

    一种脱氢枞酸基2,4-二芳基苯并咪唑类亚硫酸氢根离子荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113200920A

    公开(公告)日:2021-08-03

    申请号:CN202110518620.4

    申请日:2021-05-12

    Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类亚硫酸氢根离子荧光探针及其制备方法和应用,脱氢枞酸经过酰氯化和甲酯化合成脱氢枞酸甲酯,然后与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸甲酯,产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯,经还原反应生成12‑溴‑13,14‑双氨基脱氢枞酸甲酯,产物再与4‑二乙胺基苯甲醛缩合生成脱氢枞酸基2‑溴‑4‑芳基苯并咪唑类化合物,继续与4‑甲酰基苯硼酸反应生成脱氢枞酸基2‑(甲酰基苯基)‑4‑芳基苯并咪唑类化合物,再与氰乙酸乙酯反应生成脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类化合物。该化合物能选择性地与HSO3‑生成新的化合物,形成新化合物后出现蓝色荧光,随着HSO3‑浓度的增大,蓝色荧光增强,可作为HSO3‑浓度检测用荧光探针。

    异长叶烯酮基己内酰胺衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111892539A

    公开(公告)日:2020-11-06

    申请号:CN202010770691.9

    申请日:2020-08-03

    Abstract: 本发明公开了异长叶烯酮基己内酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明以异长叶烯酮基己内酰胺衍生物为原料,以肉桂酰氯衍生物为酰化试剂,在碱的催化作用下发生酰化反应,制得3-肉桂酰基-5,5,9,9-四甲基-4,5,6,7,8,9-六氢-5a,8-桥亚甲基苯并[d]吖庚因-2(3H)-酮类化合物。本申请通过实验证实,3-肉桂酰基-5,5,9,9-四甲基-4,5,6,7,8,9-六氢-5a,8-桥亚甲基苯并[d]吖庚因-2(3H)-酮类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7具有较好的抑制活性,具有潜在的制备抗肿瘤药物的应用价值。

    樟脑磺胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111848463A

    公开(公告)日:2020-10-30

    申请号:CN202010655882.0

    申请日:2020-07-08

    Abstract: 本发明公开了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用。本发明以樟脑磺酸为原料,制得樟脑磺酰氯;樟脑磺酰氯与取代苯胺发生磺酰胺化反应,制得樟脑磺酰胺;樟脑磺酰胺再与烷氧基胺盐酸盐缩合,制得樟脑磺酰胺基肟醚化合物。采用MTT法测定了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对人源肺癌细胞A549、人源宫颈癌细胞Hela、人源乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果表明,樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对A549、Hela和MCF-7肿瘤细胞均表现出显著的抗肿瘤活性,作为抗肿瘤药物将具有很好的应用前景。

    一种哒嗪并喹喔啉二胺席夫碱钴离子荧光探针及其制备方法

    公开(公告)号:CN111808109A

    公开(公告)日:2020-10-23

    申请号:CN202010609592.2

    申请日:2020-06-29

    Abstract: 本发明公开了一种哒嗪并喹喔啉二胺席夫碱钴离子荧光探针及其制备方法。本发明利用樟脑衍生物樟脑醌为原料,与2,3-二氨基马来腈进行环化反应,得到5,9,9-三甲基-5,6,7,8-四氢-5,8-桥亚甲基喹啉-2,3-二甲腈;再与水合肼进行缩合环化反应,得到6,11,11-三甲基-6,7,8,9-四氢-6,9-桥亚甲基哒嗪并[4,5-b]喹喔啉-1,4-二胺;再与2-羟基-1-萘甲醛进行缩合反应,得到6,11,11-三甲基-6,7,8,9-四氢-6,9-桥亚甲基哒嗪并[4,5-b]喹喔啉-1,4-二胺缩2-羟基-1-萘甲醛双席夫碱。该化合物在室温下能迅速、专一地与Co2+发生络合,使得溶液的橙黄色荧光发生猝灭,而且在日光下溶液颜色由橙红色转化成暗红色,可作为检测钴离子用荧光探针,具有良好的应用前景。

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