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公开(公告)号：CN101687858B
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN200880015160.6
申请日：2008-05-06
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳若·苏亚雷斯·达席尔瓦 , 戴维·亚历山大·李尔曼斯 , 亚历山大·别利亚耶夫
IPC: C07D405/04 , A61K31/4178 , A61P25/22
CPC classification number: C07D405/04 , A61K31/4178 , A61K45/06
Abstract: 本发明描述了式I的化合物及它们的制备方法，其中R1、R2和R3相同或不同，且表示氢、卤素、烷基、硝基、氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基、或二烷基氨基基团；R4表示烷基芳基或烷基杂芳基；X表示CH2、氧原子或硫原子；n为2或3；包括其单独的(R)-和(S)-对映异构体或对映异构体的混合物；并且包括其药学上可接受的盐和酯。这些化合物具有治疗诸如高血压和慢性心力衰竭的心血管疾病的潜在的有价值的药学性质。
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公开(公告)号：CN101687858A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200880015160.6
申请日：2008-05-06
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳若·苏亚雷斯·达席尔瓦 , 戴维·亚历山大·李尔曼斯 , 亚历山大·别利亚耶夫
IPC: C07D405/04 , A61K31/4178 , A61P25/22
CPC classification number: C07D405/04 , A61K31/4178 , A61K45/06
Abstract: 本发明描述了式I的化合物及它们的制备方法，其中R1、R2和R3相同或不同，且表示氢、卤素、烷基、硝基、氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基、或二烷基氨基基团；R4表示烷基芳基或烷基杂芳基；X表示CH2、氧原子或硫原子；n为2或3；包括其单独的(R)-和(S)-对映异构体或对映异构体的混合物；并且包括其药学上可接受的盐和酯。这些化合物具有治疗诸如高血压和慢性心力衰竭的心血管疾病的潜在的有价值的药学性质。
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公开(公告)号：CN104662002A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201380050477.4
申请日：2013-07-26
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 多梅尼克·鲁索 , 若热·布鲁诺·赖斯·瓦农 , 威廉·马东 , 蒂博尔·埃塞尼
IPC: C07D213/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D213/00 , C07D213/50 , C07D213/53 , C07D233/64 , C07D401/14
Abstract: 一种式II或式I的取代脲类化合物或其药学上可接受盐或酯的制备方法。式II化合物，式I化合物的制备方法包括中间体式II’或式1’，在本质上含有吡啶的溶剂中，式II’，式I’，与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中Hal代表Cl、F、I或Br，其中A环和R1、R2、R5、V、W、X、Y、Z如文中定义。
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公开(公告)号：CN101848698A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN200880112983.0
申请日：2008-10-24
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 特奥菲洛·卡尔多索德·瓦斯康塞洛斯 , 里卡多·若热多斯·桑托索斯·利马 , 鲁伊·塞代拉德·坎波斯·科斯塔
CPC classification number: A61K31/55 , A61K9/0053 , A61K9/0056 , A61K9/16 , A61K9/1635 , A61K9/1652 , A61K9/1682 , A61K9/1694 , A61K9/20 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2095 , A61K9/48 , A61K9/4866
Abstract: 本发明公开了一种药物组合物，所述药物组合物包含组合有适宜的赋形剂尤其是粘合剂和崩解剂的乙酸利卡西平，特别是乙酸艾司利卡西平。还公开了一种用于制备所述药物组合物的造粒法，尤其是湿式造粒法。
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公开(公告)号：CN101636396A
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：CN200880003954.0
申请日：2008-01-31
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳若·苏亚雷斯·达席尔瓦 , 亚历山大·别利亚耶夫 , 戴维·亚历山大·李尔曼斯
IPC: C07D405/04
CPC classification number: C07D405/04
Abstract: 本发明提供了用于制备(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6，8-二氟苯并二氢吡喃-3-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮及其药用盐，以及用于制备在所述化合物的形成中有用的中间体的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101627032A
公开(公告)日：2010-01-13
申请号：CN200880003908.0
申请日：2008-01-31
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳若·苏亚雷斯·达席尔瓦 , 亚历山大·别利亚耶夫 , 戴维·亚历山大·李尔曼斯
IPC: C07D405/04
CPC classification number: C07D405/04
Abstract: 本发明提供了用于制备(R)-5-(2-氨乙基)-1-(6，8-二氟苯并二氢吡喃-3-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮及其药用盐，以及用于制备在所述化合物的形成中有用的中间体的方法。
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公开(公告)号：CN101384257A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200780005303.0
申请日：2007-01-15
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： D·A·利尔芒斯 , A·比里亚夫 , P·M·V·A·苏亚雷斯达席尔瓦
IPC: A61K31/4164 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/4164
Abstract: 本发明涉及包含至少两种成分的组合，所述成分选自：(i)式I的化合物及其单独的(R－)和(S－)对映异构体或对映异构体的混合物和药学可接受的盐：R其中R1、R2和R3相同或不同并且表示氢、卤素、烷基、烷氧基、羟基、硝基、氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基或二烷基氨基；R4表示氢、烷基或烷基芳基；X表示CH2、氧原子或硫原子；n是1、2或3，条件是当n为1时，X不是CH2；其中术语烷基意指任选地被芳基、烷氧基、卤素、烷氧羰基或羟基羰基取代的含有1－ 6个碳原子的直链或支链烃链；术语芳基意指任选地被烷氧基、卤素或硝基取代的苯基或萘基；术语卤素意指氟、氯、溴或碘；和(ii)至少一种选自以下几类化合物的化合物：利尿剂、β－肾上腺素能拮抗剂、α2－肾上腺素能激动剂、α1－肾上腺素能拮抗剂、双重β－和α－肾上腺素能拮抗剂、钙通道阻滞剂、钾通道激活剂、抗心律失常药、ACE抑制剂、ATI受体拮抗剂、肾素抑制剂、降脂药、血管肽酶抑制剂、硝酸盐、内皮缩血管肽拮抗剂、中性内肽酶抑制剂、抗血管紧张素疫苗、血管扩张药、磷酸二酯酶抑制剂、强心苷、5－羟色胺拮抗剂和中枢神经系统作用药。
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公开(公告)号：CN105793247B
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201480041611.9
申请日：2014-07-24
Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司
Inventor： 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎 , 丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚 , 拉斯洛·艾尔诺·基斯
IPC: C07D401/12 , C07D235/24 , A61K31/4178 , A61K31/4523 , A61P25/00 , A61P37/00
CPC classification number: C07D405/12 , A61K31/4178 , A61K31/454 , A61K45/06 , C07D235/24 , C07D401/12
Abstract: 一种具有选自以下的结构的化合物：或其药学上可接受的盐。所述化合物可用作脂肪酸酰胺水解酶的抑制剂。
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公开(公告)号：CN105934431A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201580005554.3
申请日：2015-01-23
Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司
Inventor： 多梅尼克·鲁索 , 豪尔赫·布鲁诺·雷斯·瓦农 , 威廉·马东 , 蒂博尔·埃塞尼
IPC: C07D233/64 , C07D401/04 , C07C209/44 , C07C211/35
Abstract: 本发明涉及一种具有式A结构的化合物、其药学上可接受的盐或衍生物的制备方法，或一种式IIa取代脲类化合物、其药学上可接受的盐或酯的制备方法，(式IIa)所述方法包括式IIa’的咪唑中间体与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中，Hal代表Cl，F，I或Br，其中，式IIa’中间体通过氧化R5和R6的衍生物，R6‑C(＝O)CH2R5形成乙二醛中间体R6‑C(＝O)(C＝O)R5，后经氢氧化铵和醛R8CHO处理制备得到，其中，化合物取代基如本文定义。
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公开(公告)号：CN101605571A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200880002284.0
申请日：2008-01-14
Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
Inventor： 帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳若·苏亚雷斯·达席尔瓦
CPC classification number: A61K31/55 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 艾司利卡西平和醋酸艾司利卡西平在顽固性病症治疗中的新应用，所述顽固性病症选自癫痫症、中枢和外周神经系统病症、情感障碍、分裂情感障碍、双相型障碍、注意障碍、焦虑症、神经病性疼痛和神经病性疼痛相关的病症、感觉运动障碍、前庭障碍、以及退行性和局部缺血后疾病中的神经机能变化。优选地，所述顽固性病症是，至少部分是由P－gp或MRP的过表达引起的。
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