公开(公告)号：CN108472299A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201680062105.7

申请日：2016-09-09

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  J.齐 ,  田中实

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/395 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

CPC classification number: C07D495/14

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物，及其药物组合物。式(I)的化合物为溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和超末端(BET)蛋白)的结合剂。还提供使用化合物和药物组合物抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，增加的活性)和治疗和/或预防受试者中与溴结构域或含溴结构域蛋白相关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维变性疾病、代谢疾病、内分泌病和辐射中毒)的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒也可用于男性避孕。

公开(公告)号：CN108350062A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680058823.7

申请日：2016-08-08

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J·布拉德纳 ,  J·罗伯茨 ,  B·纳贝特 ,  G·温特 ,  A·J·菲利普斯 ,  T·P·赫弗南 ,  D·巴克利

IPC: C07K16/00 ,  A61K35/17 ,  A61P35/00

CPC classification number: C12N15/11 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K35/17 ,  A61K48/00 ,  A61K2035/122 ,  C07K14/47 ,  C07K14/7051 ,  C07K14/70517 ,  C07K14/70521 ,  C07K16/00 ,  C07K16/2863 ,  C07K2317/622 ,  C07K2319/03 ,  C07K2319/20 ,  C07K2319/95 ,  C12N15/907 ,  C12N2310/20 ,  C12N2800/80

Abstract: 本发明的领域为用于调节嵌合抗原受体免疫效应细胞，例如T细胞(CAR-T)的组合物和方法、使用靶向蛋白降解调节相关的不良炎症反应(例如细胞因子释放综合征和肿瘤溶解综合征)的疗法。

公开(公告)号：CN108290835A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201680068205.0

申请日：2016-09-23

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.哈彻 ,  N.S.格雷 ,  H.G.崔 ,  P.詹尼 ,  T.张

IPC: C07D209/56 ,  C07D413/14 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D209/80 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及调节ALK或SRPK的活性的式(I):(I)的化合物、包含该化合物的药物组合物、和治疗或预防其中ALK或SRPK起作用的疾病的方法。

公开(公告)号：CN103467588B

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：CN201310178526.4

申请日：2004-11-05

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 ,  哈佛大学的校长及成员们

Inventor： 洛伦·D·沃伦斯基 ,  斯坦利·J·科斯迈耶 ,  格雷戈里·弗迪恩

IPC: C07K14/47 ,  C40B40/10 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00 ,  G01N33/68

CPC classification number: C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  C07K1/113 ,  C07K1/1136 ,  C07K7/64 ,  C07K14/001 ,  C07K14/435 ,  C07K14/4747

Abstract: 在此描述了新的多肽及其制备方法和用途。该多肽包括交联的(“烃环钩”)部分以在两个氨基酸部分之间提供限制该多肽二级结构的栓链。在此描述的多肽可用于治疗以过度的或不适当的细胞死亡为特征的疾病。

公开(公告)号：CN103958543B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201280059185.2

申请日：2012-09-28

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： K.W.乌彻普芬尼格 ,  B.弗朗兹 ,  小肯尼斯.梅 ,  G.德拉诺夫 ,  F.S.霍迪 ,  C.哈维

IPC: C07K16/00 ,  A61K39/395

CPC classification number: C07K16/2833 ,  A61K31/16 ,  A61K31/325 ,  A61K31/365 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  C07K16/06 ,  C07K16/1282 ,  C07K16/22 ,  C07K2317/10 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

Abstract: 公开了组合物，其包含与限定的结合配偶(defined binding partner)免疫特异性结合的肽，其中所述肽至少包含与结合人MICA或血管发生素-2的互补决定区相关的互补决定区。

公开(公告)号：CN106029653A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201580006714.6

申请日：2015-02-02

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  J.齐 ,  田中实

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48

Abstract: 本发明提供了式(II)化合物(例如式(I)化合物)，及其药物组合物。式(II)化合物是溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和额外末端(BET)蛋白)的结合剂。本发明还提供了方法、用途和试剂盒，其使用所述化合物和药物组合物抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，升高的活性)，和用于治疗和/或预防受试者中溴结构域或含溴结构域蛋白有关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维化疾病、代谢疾病、内分泌疾病和辐射中毒)。所述化合物、药物组合物和试剂盒还可用于男性避孕。

公开(公告)号：CN105849099A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201480068849.0

申请日：2014-10-17

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： N.格雷 ,  T.张 ,  S.西布拉特 ,  M.勒布朗 ,  J.J.马里诺 ,  J.摩尔 ,  K.斯普罗特 ,  M.A.西迪基 ,  A.卡巴罗 ,  T.米勒 ,  S.罗伊 ,  D.施密特 ,  D.K.温特 ,  M.布拉德利

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了新颖的具有化学式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共结晶、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药以及组合物。也提供了涉及本发明的化合物或组合物的方法和试剂盒，用于在受试者中治疗或预防增生性疾病(例如，癌症(例如，白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因氏肉瘤、骨肉瘤、脑癌、成神经细胞瘤、肺癌)、良性肿瘤、血管发生、炎性疾病、自发炎性疾病以及自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增生性疾病的受试者的治疗可以抑制激酶的异常活性，例如周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)，周期蛋白依赖性激酶12(CDK12)或周期蛋白依赖性激酶13(CDK13))的异常活性，并且因此，在该受试者中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。

公开(公告)号：CN103739515B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201310483521.2

申请日：2007-02-14

Applicant: 哈佛大学的校长及成员们 ,  达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 ,  拉尔夫·马齐切克

IPC: C07C239/18 ,  C07D413/12

CPC classification number: A61K31/231 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/165 ,  A61K31/337 ,  C07C235/78 ,  C07C259/06 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12

Abstract: 认识到开发新颖治疗剂的要求，本发明提供新颖组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括使其对由酯酶引起的失活敏感的酯键。因此，这些化合物尤其可用于治疗皮肤病症。当所述化合物到达血流中时，酯酶或具有酯酶活性的酶将所述化合物裂解成无生物活性的片段或活性大大降低的片段。理想地，这些降解产物展现较短血清和／或全身半衰期且迅速排除。这些化合物和其医药组合物尤其可用于治疗例如皮肤T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、牛皮癣、脱发、皮肤色素沉着和皮炎。本发明还提供制备本发明的化合物和其中间物的方法。

公开(公告)号：CN105073768A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201480014129.6

申请日：2014-03-13

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： N.格雷 ,  S.M.利姆 ,  H.G.乔伊 ,  K.D.韦斯托弗

IPC: C07H19/167 ,  A61K31/70

CPC classification number: C07H19/16 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/167 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207 ,  A61K2300/00

Abstract: 本申请涉及式(I)-(II)化合物，及其药学上可接受的盐和药物组合物。本申请还提供了包含本发明的化合物或组合物用于在受试者中治疗或预防增殖性疾病，例如癌症(例如，肺癌、大肠癌、胰腺癌、胆道癌或子宫内膜癌)、良性肿瘤、血管发生、炎性疾病、自身炎性疾病和自身免疫性疾病的方法和试剂盒。

公开(公告)号：CN103739515A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201310483521.2

申请日：2007-02-14

Applicant: 哈佛大学的校长及成员们 ,  达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 ,  拉尔夫·马齐切克

IPC: C07C239/18 ,  C07D413/12

CPC classification number: A61K31/231 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/165 ,  A61K31/337 ,  C07C235/78 ,  C07C259/06 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12

Abstract: 认识到开发新颖治疗剂的要求，本发明提供新颖组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括使其对由酯酶引起的失活敏感的酯键。因此，这些化合物尤其可用于治疗皮肤病症。当所述化合物到达血流中时，酯酶或具有酯酶活性的酶将所述化合物裂解成无生物活性的片段或活性大大降低的片段。理想地，这些降解产物展现较短血清和／或全身半衰期且迅速排除。这些化合物和其医药组合物尤其可用于治疗例如皮肤T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、牛皮癣、脱发、皮肤色素沉着和皮炎。本发明还提供制备本发明的化合物和其中间物的方法。