一种卡培他滨及其中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN101830953A

    公开(公告)日:2010-09-15

    申请号:CN201010183352.7

    申请日:2010-05-26

    Abstract: 本发明涉及医药化工领域,具体涉及是抗癌药物5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶(卡培他滨)及其重要中间体1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖的制备方法。其特征是制备方法包括:以(5-氟-1,2-二氢-2-氧-4-嘧啶)氨基甲酸戊酯为起始原料,经三甲基氯硅烷活化后,生成的(5-氟-2-三甲基硅氧基-4-嘧啶)氨基甲酸戊酯再与1,2,3-三乙酰基-5-脱氧-D-核糖在三氯化铝的催化下生成2’,3’-二-氧-乙酰-5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷,最后与氢氧化钠反应得到目标产物卡培他滨。本发明的制备方法各步反应条件温和,后处理简单,克服了现有工艺成本高,操作繁琐等缺点,易于工业化生产。

    15,16-二氢丹参酮Ⅰ在制备保护血管内皮的药物中的用途

    公开(公告)号:CN105267225A

    公开(公告)日:2016-01-27

    申请号:CN201510210320.4

    申请日:2015-04-28

    Abstract: 本发明涉及一种化合物制备保护血管内皮的药物及抗氧化药物中的用途,属于天然药物领域。本发明提供了保护内皮细胞抵御ox-LDL引起的氧化损伤的化合物,所述化合物为15,16-二氢丹参酮Ⅰ,由丹参药材中提取得到。15,16-二氢丹参酮Ⅰ能升高ox-LDL刺激引起的EA.hy926的细胞存活率和细胞中SOD酶活力的下降。同时可以激活Nrf2下游的ARE元件。其保护内皮细胞的作用可能是通过激活Nrf2-ARE通路后诱导表达多种抗氧化酶而产生的。本发明为15,16-二氢丹参酮Ⅰ在治疗心血管疾病方面提供了新的途径。

Patent Agency Ranking