芳族不饱和化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN1871188A

    公开(公告)日:2006-11-29

    申请号:CN200480030885.4

    申请日:2004-08-25

    Abstract: 本发明提供式(4)所示芳族不饱和化合物的制备方法,该方法包括使(a)式(1)所示化合物与(b)式(2)所示化合物或式(3)所示化合物,在(c)酸或经过水解能生成无机酸的化合物的存在下发生反应。式中Ar表示任选被取代的芳基或任选被取代的杂芳基,Y表示吸电子性基团,Z表示低级烷氧基。

    六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备方法、其中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN1753898A

    公开(公告)日:2006-03-29

    申请号:CN200380109926.4

    申请日:2003-10-27

    Abstract: 本发明提供不使用臭氧氧化或毒性强的试剂,可高效且工业化低成本地制备可用作药物中间体的化合物(XIV)的方法、以及该方法中使用的中间体。特别是提供无须使用光学离析等方法即可制备具有式(XV)所示绝对立体构型的化合物及其对映异构体的方法,以及该方法中使用的中间体。(1)以化合物(XIII)为起始原料,转换成化合物(I),导入保护基,然后后还原,环化,制备化合物(XIV)。特别是以化合物(XIII)为原料,经由化合物(XX),转换成化合物(I),制备化合物(XIV)。以旋光体化合物(XIII)为起始原料,高立体选择性地制备具有式(XV)所示绝对立体构型的化合物等。(2)以化合物(XXI)为起始原料,立体选择性还原,转换成化合物(XXII),再导入保护基,还原,环化,得到化合物(XXVI),使羟基反转,制备化合物(XV)。各式中,各记号与说明书中含义相同。

    脯氨酸化合物的制造方法
    13.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103619815A

    公开(公告)日:2014-03-05

    申请号:CN201280026692.6

    申请日:2012-05-25

    CPC classification number: C07D209/52

    Abstract: 通过包含下述工序A~工序D的脯氨酸化合物(1)或其盐的制造方法,可以收率良好地制造作为医药农药的制造中间体等有用的脯氨酸化合物(1)。工序A:在碱的存在下,使吡咯烷酮化合物与(Ms+)1/sH4-mAl-(OR3)m所示的还原剂反应的工序;工序B:使吡咯烷醇化合物与氰化剂反应的工序;工序C:使氰基吡咯烷化合物水解或醇解的工序;及工序D:将保护脯氨酸化合物的R2取代成氢原子的工序。

    光学活性化合物的制造方法

    公开(公告)号:CN102471266A

    公开(公告)日:2012-05-23

    申请号:CN201080030097.0

    申请日:2010-06-28

    CPC classification number: C07B57/00 C07D211/56

    Abstract: 本发明通过式(3)所示的化合物或其盐的制造方法,能够制造作为药物的合成中间体有用的化合物,所述制造方法包括:在溶剂中,使式(1)所示的化合物的光学异构体混合物和光学活性扁桃酸反应而使式(2)所示的光学活性化合物和光学活性扁桃酸的盐析出的工序;获取析出的盐的工序;以及对获取的盐进行酸处理或碱处理的工序。(式中,R表示碳原子数1~4的烷基或苄基,*表示手性中心。)

    1-取代-反-4-(取代氨基)哌啶-3-醇的制造方法

    公开(公告)号:CN102164893A

    公开(公告)日:2011-08-24

    申请号:CN200980137872.X

    申请日:2009-09-25

    CPC classification number: C07D211/58 C07B53/00

    Abstract: 本发明提供一种式III-1所示的1-取代-反-4-(取代氨基)哌啶-3-醇的制造方法,包括:在无机锂盐的存在下,使式I(式中,R1表示芳香族碳环基、可以由1种以上的芳香族碳环基取代的碳原子数为1~12的烷基、可以由1种以上的芳香族碳环基取代的碳原子数为2~14的链烯基或可以由1种以上的芳香族碳环基取代的碳原子数为2~12的炔基)所示的1-取代-3,4-环氧哌啶与式II所示的胺化合物反应的工序,通过利用所述制造方法,可以制造可用作药物中间体等各种化学品的反-4-氨基哌啶-3-醇化合物。

    六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备方法、其中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN100537575C

    公开(公告)日:2009-09-09

    申请号:CN200380109926.4

    申请日:2003-10-27

    Abstract: 本发明提供不使用臭氧氧化或毒性强的试剂,可高效且工业化低成本地制备可用作药物中间体的化合物(XIV)的方法、以及该方法中使用的中间体。特别是提供无须使用光学离析等方法即可制备具有式(XV)所示绝对立体构型的化合物及其对映异构体的方法,以及该方法中使用的中间体。(1)以化合物(XIII)为起始原料,转换成化合物(I),导入保护基,然后后还原,环化,制备化合物(XIV)。特别是以化合物(XIII)为原料,经由化合物(XX),转换成化合物(I),制备化合物(XIV)。以旋光体化合物(XIII)为起始原料,高立体选择性地制备具有式(XV)所示绝对立体构型的化合物等。(2)以化合物(XXI)为起始原料,立体选择性还原,转换成化合物(XXII),再导入保护基,还原,环化,得到化合物(XXVI),使羟基反转,制备化合物(XV)。各式中,各记号与说明书中含义相同。

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