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公开(公告)号：CN103002887A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201180030974.9
申请日：2011-05-06
Applicant: 桑福德-伯纳姆医学研究所 , 厦门大学
IPC: A61K31/015
CPC classification number: C07D295/112 , A61K38/191 , C07C57/62 , C07C59/72 , C07C255/57 , C07D213/55 , G01N33/5011 , G01N2333/70567 , G01N2510/00
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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公开(公告)号：CN101947225B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201010296566.5
申请日：2010-09-29
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/538 , A61P35/00 , C12Q1/68 , C12Q1/02
Abstract: 一种生物碱的抗癌应用，涉及一种生物碱。提供生物碱Exfoliazone在制备治疗癌症药物应用以及孤儿受体Nur77作为作用靶点在筛选海洋生物资源中的应用。所述Exfoliazone可诱导癌症细胞的凋亡，Exfoliazone可诱导孤儿受体Nur77的表达，诱导孤儿受体Nur77出核，并且Exfoliazone是通过CRM1途径诱导Nur77的出核转运，最后引起肝癌细胞的凋亡，Exfoliazone的凋亡效应依赖于Nur77的出核转运。Exfoliazone作为一种靶向Nur77凋亡途径的调节因子，将成为一种非常有效的癌症治疗药物。所述治疗癌症药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。
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公开(公告)号：CN101775063B
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201010103853.X
申请日：2010-01-26
Applicant: 厦门大学 , 广州医学院第二附属医院
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 皂苷类化合物及其应用，涉及皂苷类化合物。提供3种皂苷类化合物及其应用。3种皂苷类化合物分别为：化合物1：分子量为936，分子式为C45H76O20。化合物2：分子量为1260，分子式为C57H96O30。化合物3：分子量为918，分子式为C45H74O19。化合物1、化合物2和化合物3是采用多种分离手段，从中药或天然药物中提取分离得到的3种新化合物，并呈现浓度依赖性，显示良好的量效关系。这说明，这3种新化合物均具有抗血小板聚集及抗血小板炎症作用，可以作为治疗血栓及动脉粥样硬化药物应用。
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公开(公告)号：CN101683331A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200810200713.7
申请日：2008-09-27
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/215 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种紫草素衍生物用于制备治疗癌症的药物的应用，所述药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。本发明还提供了孤儿受体Nur77作为作用靶点用于筛选紫草素衍生物的应用。本发明的紫草素衍生物通过作用于孤儿受体Nur77诱导肿瘤细胞凋亡的这一重大发现，阐明了紫草素衍生物的抗肿瘤作用的机理，为该类结构的修饰和优化提供了有效的靶点。
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公开(公告)号：CN114903872B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202210601688.3
申请日：2022-05-30
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K9/51 , A61K38/10 , A61K38/08 , A61K31/56 , A61K47/59 , A61K47/26 , A61P35/00 , A61P35/04 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 共递雷公藤红素和Bcl‑2‑功能转换肽的树状大分子自组装体及制备方法与应用。该自组装体由聚酰胺‑胺型树状大分子‑雷公藤红素前药、聚乙二醇化的靶向适配体和Bcl‑2‑结构功能转换肽自组装而成；雷公藤红素前药由亲水性PAMAM dendrimers载体表面部分羧基化，修饰二硫键，共价连接雷公藤红素得到；聚乙二醇化的靶向适配体由末端基团修饰的核酸适配体与异功能化的聚乙二醇共价连接而成；Bcl‑2‑结构功能转换肽包含NuBCP‑9和NuBCP‑20。所构建的树状大分子靶向自组装体可在制备治疗耐药性结肠癌、阻断结肠癌转移的防治药物中应用；也可在制备靶标EpCAM和Bcl‑2蛋白丰富的癌症治疗药物中应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115300493A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210814561.X
申请日：2022-07-12
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明涉及一种核受体RXRα配体的应用及抗肿瘤药物，属于生物技术和生物医药领域。其中，1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用，所述2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮结果如式1所示：本发明提供的1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐作为核受体RXRα配体能够特异性靶向肿瘤细胞中的特有的p‑RXRα/PLK1的相互作用，从而影响肿瘤细胞中的PLK1在中心体的定位和纺锤体的组装，进而特异性诱导肿瘤细胞发生M期周期阻滞，同时对于正常脏器组织无明显毒性作用，1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐是极具潜在开发价值的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108888774B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN201810865524.5
申请日：2018-08-01
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种雷公藤红素‑树状大分子缀合物及其制备方法与应用，涉及雷公藤红素。雷公藤红素‑树状大分子缀合物，由中心树枝状聚酰胺‑胺型树枝状有机高分子纳米载体、聚乙二醇、表面靶向配体和雷公藤红素组成。将PAMAM表面的氨基用丁二酸酐进行部分羧基化，透析冷冻干燥，得到PAMAM‑COOH衍生物，再用EDC/NHS活化后，进行聚乙二醇化修饰，透析得PAMAM‑PEG‑COOH衍生物，再用EDC/NHS活化后，与EpCAM靶向核酸适配体连接，超滤除去未反应的适配体后，得多功能化的PAMAM衍生物；用溶剂溶解雷公藤红素，EDC/NHS活化后将雷公藤红素共价络合在多功能化的PAMAM衍生物表面，透析即得缀合物。
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公开(公告)号：CN107050007A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201611020419.9
申请日：2011-05-06
Applicant: 桑福德 - 伯纳姆医学研究所 , 厦门大学
IPC: A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/41 , A61K31/165 , A61K31/196 , A61K31/167 , A61K31/135 , A61K31/402 , A61K31/4402 , A61K38/19 , A61P35/00 , G01N33/50
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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公开(公告)号：CN105748451A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610086782.4
申请日：2016-02-16
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院 , 厦门大学
IPC: A61K31/192 , A61P9/10
CPC classification number: A61K31/192
Abstract: 本发明提供了一种舒林酸衍生物在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用，所述药物以类视黄醇X受体RXRα作为作用靶点。本发明还提供了以类视黄醇X受体RXRα作为作用靶点用于筛选抗动脉粥样硬化药物的应用。本发明的舒林酸衍生物能够靶向类视黄醇X受体RXRα，通过改善巨噬细胞自噬功能、抑制炎症和细胞凋亡，延缓动脉粥样硬化易损斑块形成和破裂，因此可用于制备治疗动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN102120752A
公开(公告)日：2011-07-13
申请号：CN201010019296.3
申请日：2010-01-11
Applicant: 广州医学院第二附属医院 , 厦门大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种具有抗血小板活化、聚集及炎症作用的化合物及其制备方法和用途，所述化合物结构为(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-5α-呋甾-3β，12β，22，26-四醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷。本发明首次从血小板聚集、血小板活化、血小板钙离子变化、血小板活化信号转导途径及血小板活化相关炎症因子表达，全面研究了该化合物在心血管领域的作用。结果提示该化合物是迄今发现的薤白皂苷类化合物中抗血小板聚集作用强的物质，大于相同浓度的阿司匹林，并且同时具有显著的抗血小板相关炎症的作用。本发明涉及的化合物可以作为治疗血栓及动脉粥样硬化药物应用。
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