公开(公告)号：CN107157981B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201710362637.9

申请日：2017-05-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张晓坤 ,  姚新生 ,  刘婕 ,  王光辉 ,  蒋福全

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途，本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物，通过激活p38MAPK，使得Bcl‑2发生磷酸化，导致Bcl‑2构象改变，激活Bax，从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此，夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外，Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。

公开(公告)号：CN107157981A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710362637.9

申请日：2017-05-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张晓坤 ,  姚新生 ,  刘婕 ,  王光辉 ,  蒋福全

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途，本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物，通过激活p38MAPK，使得Bcl‑2发生磷酸化，导致Bcl‑2构象改变，激活Bax，从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此，夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外，Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。

公开(公告)号：CN115300493A

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202210814561.X

申请日：2022-07-12

Applicant: 厦门大学

Inventor： 蒋福全 ,  张晓坤 ,  胡贤雯

IPC: A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种核受体RXRα配体的应用及抗肿瘤药物，属于生物技术和生物医药领域。其中，1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用，所述2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮结果如式1所示：本发明提供的1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐作为核受体RXRα配体能够特异性靶向肿瘤细胞中的特有的p‑RXRα/PLK1的相互作用，从而影响肿瘤细胞中的PLK1在中心体的定位和纺锤体的组装，进而特异性诱导肿瘤细胞发生M期周期阻滞，同时对于正常脏器组织无明显毒性作用，1.2‑羟基‑4‑甲氧基二苯甲酮或其溶剂化合物或其药学上可接受的盐是极具潜在开发价值的抗肿瘤药物。