伊维菌素及其衍生物的用途

    公开(公告)号:CN105473148A

    公开(公告)日:2016-04-06

    申请号:CN201380054801.X

    申请日:2013-06-24

    Applicant: 厦门大学

    CPC classification number: A61K31/7048

    Abstract: 本发明涉及伊维菌素(ivermectin)、阿维菌素(abamectin/avermectin)和多拉克汀(doramectin)等抗寄生虫药物的新用途,以及用于该新用途的衍生物的设计方法。所述化合物在制备用于治疗哺乳动物高血糖、胰岛素抗性、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、糖尿病、肥胖症等代谢相关疾病的药物,以及用于治疗法尼醇受体(Farnesoid X receptor,FXR)介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。所述化合物涉及大环内酯阿维菌素、伊维菌素和多拉克汀,以及它们的衍生物。

    一类作为维甲酸受体(RARs)激动剂的天然产物及其用途

    公开(公告)号:CN102532070B

    公开(公告)日:2015-09-02

    申请号:CN201110458196.5

    申请日:2011-12-29

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 李勇 王姗姗 王钊

    CPC classification number: A61K31/365 C07D307/60 C07D407/04

    Abstract: 本发明公开了一类作为维甲酸受体(RARs)激动剂的天然产物及其用途,本发明发现海洋天然产物Luffariellolide和Manoalide是维甲酸受体RARs的特异激动剂,并且基于分子结构水平来阐述这种特异的选择性。值得注意的是,两者能够通过维甲酸受体RARs抑制多种肿瘤细胞的生长,包括对维甲酸有耐药性的结肠癌细胞。本发明通过大量实验归纳了Luffariellolide和Manoalide的医疗效果,从它与核受体RARs的相互作用揭示了迄今不明的这种多方面药效药物的信号通路机理。从分子结构水平来看,首次发现RAR与Luffariellolide配体所形成的共价结合模式。本发明表明了该类海洋天然产物及其衍生物能够提供一种设计策略以研发用于抑制肿瘤生长且有效减轻耐药性的药物。

    一类雌激素相关受体β突变体及其应用

    公开(公告)号:CN113735961A

    公开(公告)日:2021-12-03

    申请号:CN202010469635.1

    申请日:2020-05-28

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 李勇 姚本强

    Abstract: 一类雌激素相关受体β突变体及其应用,涉及基因工程和蛋白质工程。所述一类雌激素相关受体β突变体由SEQ ID No.1所示的人源ERRβ氨基酸序列比对后,配体结合域螺旋1于突变位点相应位置的酪氨酸突变为组氨酸获得。采取基于分子生物学技术提高ERRβ体外表达蛋白的溶解性和稳定性,并保持原有蛋白功能性。突变体质粒经表达、纯化后可以得到大量且稳定的突变体蛋白,同时具备正常的配体和辅调节因子结合及转导下游信号的功能,为研究ERRβ提供了蛋白质工具,可用于靶向药物筛选、抗体制备、蛋白‑药物生理药理学参数检测、蛋白‑蛋白相互作用以及结构生物学研究等各个领域。

    一种萜类莰复合酯的用途
    14.
    发明授权

    公开(公告)号:CN106176707B

    公开(公告)日:2020-02-18

    申请号:CN201510224818.6

    申请日:2015-05-06

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种萜类莰复合酯的用途,涉及萜类莰复合酯。所述萜类莰复合酯为化合物Tschimgine,分子式为C17H22O3。萜类莰复合酯可在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等药物中应用;可在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等保健品中应用。萜类莰复合酯可作为活性成份与其它药物,与制药中可接受的赋形剂/或给药载体混合后,按常规的制药方法和工艺要求,制成的药物组合物,药物组合物可采用口服型制剂或注射型制剂药物。

    一种萜类莰复合酯的用途
    16.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106176707A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201510224818.6

    申请日:2015-05-06

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种萜类莰复合酯的用途,涉及萜类莰复合酯。所述萜类莰复合酯为化合物Tschimgine,分子式为C17H22O3。萜类莰复合酯可在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等药物中应用;可在制备预防或治疗糖尿病、脂肪肝、肝硬化、肥胖症、高血糖、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、心血管疾病、动脉粥样硬化、肝损伤、炎症、肾脏疾病等保健品中应用。萜类莰复合酯可作为活性成份与其它药物,与制药中可接受的赋形剂/或给药载体混合后,按常规的制药方法和工艺要求,制成的药物组合物,药物组合物可采用口服型制剂或注射型制剂药物。

    一种天然单萜类莰复合酯的用途

    公开(公告)号:CN106176706A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201510224817.1

    申请日:2015-05-06

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种天然单萜类莰复合酯的用途,涉及一种单萜类莰复合酯。所述天然单萜类莰复合酯为化合物Tschimganine,分子式为C18H24O4;所述Tschimganine可在制备预防和治疗糖尿病、胰岛素抵抗疾病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血脂、心血管疾病、肝损伤、高血糖症、高甘油三酯血症、炎症、肿瘤、肾病的药物或保健品中应用。所述Tschimganine可作为活性成份与其它药物或制药中可以接受的赋形剂/或给药载体混合后组成的药物组合物。可采用口服型制剂或注射型制剂,所述口服型制剂可采用片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆等;所述注射型制剂可采用注射液或冻干粉针剂型。

    萜类复合酯在制备治疗脂肪肝和肾脏疾病药物中的用途

    公开(公告)号:CN106176705A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201510224709.4

    申请日:2015-05-06

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 萜类复合酯在制备治疗脂肪肝和肾脏疾病药物中的用途,涉及一种天然萜类复合酯。萜类复合酯Feroline的分子式为C22H30O4。化合物Feroline可在制备治疗脂肪肝、肝硬化和肾脏疾病药物中应用。化合物Feroline可在制备保护肾脏功能保健品中应用。化合物Feroline可作为活性组份与其它药物、制药中可以接受的辅料等组合成Feroline组合物。所述治疗脂肪肝、肝硬化和肾脏疾病药物可采用口服型制剂、注射型制剂等;所述口服型制剂可采用片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆等;所述注射型制剂可采用注射液或冻干粉针剂型等。

    一种萜类复合酯的用途
    19.
    发明公开

    公开(公告)号:CN105853402A

    公开(公告)日:2016-08-17

    申请号:CN201510031454.X

    申请日:2015-01-22

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种萜类复合酯的用途,涉及萜类复合酯。所述萜类复合酯为Feroline。所述Feroline在制备预防或治疗肝损伤、治疗炎症、治疗肝炎、治疗肿瘤、治疗急性单核细胞白血病、用于抗氧化与防衰老、治疗糖尿病、治疗肥胖症、治疗代谢相关疾病等药物的用途。所述Feroline可作为活性成份与其它药物组成Feroline药物组合物,所述其它药物包括与制药中可以接受的辅助和/或添加成份混合后,按常规的制药方法和工艺要求。所述Feroline或Feroline药物组合物可制成口服型制剂或注射型制剂药物。所述口服型制剂可为片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆等;所述注射型制剂可为注射液或冻干粉针剂型等。

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