公开(公告)号：CN1137878C

公开(公告)日：2004-02-11

申请号：CN98807843.0

申请日：1998-08-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  中村年男 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  山本健二 ,  原田幸一郎 ,  吉田正德

IPC: C07C233/25 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47 ,  C07C235/16 ,  C07C237/08 ,  C07C237/42 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C311/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D295/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/30 ,  C07C247/10 ,  C07C275/32 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

Abstract: 一种由下式表示的芳氧基苯胺衍生物或其医药上允许的盐，[式中，Ar1和Ar2相同或不同，表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基或萘基；R1表示氢原子、取代或未取代的1～10个碳原子的烷基、1～10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的苯基或者由式-NR2(R3)(式中，R2和R3相同或不同，表示氢原子或1～10个碳原子的烷基，或者表示与相邻氮原子一起构成4～10元环的环氨基)表示的基团；X1表示氢原子、1～5个碳原子的烷基、1～5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤原子、三氟甲基、氨基甲酰基或氨基磺酰基；Y1表示有支链或无支链的1～6个碳原子的亚烷基或单键]。本发明目的在于提供一种医药，以及对焦虑及与其有关的疾病、抑郁症、癫痫病、认知学习障碍、精神分裂症等中枢性疾病、肌强直引起的运动障碍、摄食障碍、循环障碍、药物依赖症、癌症、脂质代谢障碍、脑梗塞、艾滋病、阿尔茨海默氏病和亨廷顿舞蹈病等具有治疗和预防效果，对MDR具有高亲和性的药物。

公开(公告)号：CN1088707C

公开(公告)日：2002-08-07

申请号：CN97199832.9

申请日：1997-09-19

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 本发明为式(I)[式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有从“卤素原子、碳数1～5的烷基、三氟甲基、碳数1～5的烷氧基及羟基”中选出的1个或2个取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1～5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1～5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1～4个从“碳数1～5的烷基、碳数1～5的烷氧基和羟基”中选出的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1-Y2表示CH-CO或C＝C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐。此外，本发明提供了含有上述式(I)所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物及含有其作为有效成分的多巴胺D4受体拮抗剂，它作为与多巴胺D4受体有关的各种疾病、例如精神分裂症和脑血管障碍基老年性痴呆症所致的行为异常等疾病的预防和治疗药很有用，而且作为没有锥体外系障碍副作用的药物很有用。

公开(公告)号：CN1323297A

公开(公告)日：2001-11-21

申请号：CN99812254.8

申请日：1999-08-12

Applicant: 日本农药株式会社

Inventor： 后藤诚 ,  海本耕司 ,  大西正展 ,  佐藤昭之 ,  尾下宣民 ,  永峰政志

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/12

Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)表示的哒嗪酮衍生物或其可药用盐,和以其为有效成分的药物组合物。式中,R1表示可以取代的苯基、芳香族杂环基团,R2表示可以取代的烷基、苯基、芳烷基、芳香族杂环基团、氨基、环状氨基、氰基、羧基等,R3表示氢原子、可以取代的烷基、苯基、芳香族杂环基团,R4表示氰基、羰基等。

公开(公告)号：CN1051311C

公开(公告)日：2000-04-12

申请号：CN94101930.6

申请日：1994-02-26

Applicant: 日本农药株式会社

Inventor： 永峰政志 ,  山本健二 ,  松井良光 ,  堀内谦治 ,  吉田正德

IPC: C07D333/66 ,  A61K31/38

CPC classification number: C07D307/82 ,  C07D209/40 ,  C07D307/92 ,  C07D333/66 ,  C07D333/74 ,  C07D333/78

Abstract: 本发明公开了一种以通式(Ⅰ)表示的N－杂芳基－N’－苯脲衍生物，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义与本发明书中叙述的相同，该化合物可以用作高胆固醇血、动脉粥样硬化及其引起的不同疾病的预防剂和治疗剂。

公开(公告)号：CN1118456C

公开(公告)日：2003-08-20

申请号：CN98811798.3

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D241/44 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/54 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明提供下式表示的1，2-二氢-2-氧代喹啉衍生物或其可药用盐。〔式中，Ar表示吡啶基或下式所示基团，(式中，X3、X4相同或不同，表示氢原子、卤素原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基、羟基或三氟甲基)，Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1～3的整数。〕

公开(公告)号：CN1290262A

公开(公告)日：2001-04-04

申请号：CN98813913.8

申请日：1998-03-18

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

Abstract: 下式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐[式中,Z是右边各式所示基团(式中,Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1—5的烷基取代的苯基,R2表示碳原子数1—5的烷基,Y表示氢原子、巯基、碳原子数1—5的烷硫基,氨基或被1个或2个碳原子数1—5的烷基取代的氨基),Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1—5的烷基、碳原子数1—5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基,B1－B2表示CH－CO或C－C(R1)(式中,R1表示氢原子或碳原子数1—5的烷基),n表示1—4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。

公开(公告)号：CN1280569A

公开(公告)日：2001-01-17

申请号：CN98811798.3

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中野笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D241/44 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D215/54 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明提供下式表示的1,2－二氢－2－氧代喹啉衍生物或其可药用盐。[式中,Ar表示吡啶基或下式所示基团(式中,X3、X4相同或不同,表示氢原子、卤素原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基、羟基或三氟甲基),Y表示氮原子、CH或C(OH)。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,或X1、X2连在一起形成亚烷二氧基。n表示1－3的整数。]

公开(公告)号：CN1184478A

公开(公告)日：1998-06-10

申请号：CN96194020.4

申请日：1996-03-22

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富沢一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D211/70 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及下列式(Ⅰ)表示的噻唑衍生物或其药物上可接受的盐其中Ar1表示被取代的和未被取代的苯基或噻吩基,Y1和Y2不同并且各自表示氮原子或硫原子,R1表示氢原子、C1－C5烷基、苯基或者未被取代的或被C1－C5烷基一、或二－取代的氨基,和R2表示被取代的或未被取代的含氮杂环基。本发明所述化合物是一种具有抑制精神作用,同时又不会引起锥体束外紊乱的多巴胺D4受体拮抗剂。

公开(公告)号：CN1109052A

公开(公告)日：1995-09-27

申请号：CN94109419.7

申请日：1994-08-12

Applicant: 日本农药株式会社

Inventor： 永峰政志 ,  山本健二 ,  堀内谦治 ,  松井良光 ,  吉田正德

IPC: C07D239/42 ,  C07D213/75 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明涉及通式(I)代表的化合物(其中R1是一个低级烷基类似基团，R2是一个低级烷基或类似基团，R3和R4可以是相同或不相同的，代表卤原子或类似的原子，R5、R6和R7可以是相同或不相同的，代表卤原子或类似的原子，X是＝N-或＝CH-)或它们的药物上可接受的盐类，它们对酰基—辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶具有抑制作用；本发明也涉及生产所说的化合物的方法和所说化合物的应用。