一种FLT3和BCL-2双抑制剂胶束及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN118252940A

    公开(公告)日:2024-06-28

    申请号:CN202410686206.8

    申请日:2024-05-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术,具体涉及一种FLT3和BCL‑2双抑制剂胶束及其制备方法与应用。将两亲性聚合物PEG‑b‑P(A‑co‑DTC)、多肽两亲性聚合物T‑PEG‑b‑P(A‑co‑DTC)、FLT3抑制剂和BCL‑2抑制剂在溶液中混合,得到所述FLT3和BCL‑2双抑制剂胶束。本发明设计制备了两种多功能性的生物可降解胶束分别将两种小分子靶向药物组合按最佳协同比高效装载并递送至AML细胞,性能优良的纳米载体具有药物装载稳定,长循环,和靶向肿瘤细胞等优点,可望将处于最佳协同比和剂量的药物组合特异性靶向到肿瘤细胞,大大减少药物的毒副作用,高效实现药效,以望提高对AML的治疗效果。

    乙烯砜取代的半胱氨酸-N-羧基内酸酐、其聚合物及聚合物的应用

    公开(公告)号:CN103275028B

    公开(公告)日:2015-03-25

    申请号:CN201310206285.X

    申请日:2013-05-29

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种乙烯砜取代的半胱氨酸-N-羧基内酸酐、其聚合物及聚合物的应用。首先制备乙烯砜取代的半胱氨酸-N-羧基内酸酐单体,再由单体制备乙烯砜修饰的聚合物,最后经过聚合物侧链修饰制备功能化聚合物、功能化聚合物膜和可注射型水凝胶。本发明中乙烯砜官能基团不受-N-羧基内酸酐单体和聚合物制备的影响,因此整个聚合物制备过程无需保护和脱保护步骤;制备得到的乙烯砜修饰的聚合物在无需催化剂室温的条件下,很容易通过迈克尔加成反应制备得到功能性聚合物、功能性聚合物膜和可注射性水凝胶;这些材料可用于制备组织工程支架以及药物缓释载体。

    一种靶向双重抗凋亡蛋白聚合物胶束及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN116650415A

    公开(公告)日:2023-08-29

    申请号:CN202310565651.4

    申请日:2023-05-18

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种靶向双重抗凋亡蛋白聚合物胶束及其制备方法与应用,以聚合物载体装载两种同时抑制抗凋亡蛋白BCL‑2和MCL‑1表达的小分子药物克服单药耐药性。现有VEN与SOR在临床治疗中都因需要使用高剂量而产生明显的血液学毒性,降低了总体治疗效果,本发明公开了新的靶向双重抗凋亡蛋白聚合物胶束,有效解决了现有技术存在的剂量大、毒性大的问题。实验结果综合表明本发明TPMs‑V/S有效降低了VEN和SOR的剂量、毒副作用,有效提高了双药的疗效。

    还原响应的靶向聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药胶束的制备方法

    公开(公告)号:CN110339368A

    公开(公告)日:2019-10-18

    申请号:CN201910780522.0

    申请日:2016-12-04

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 钟志远 程茹 钟平

    Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药胶束的制备方法。由两亲性聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药胶束;胶束的粒径为30~150纳米,美登素的载药量为2~60 wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性,两亲性和生物可降解性,由其可制备纳米药物,能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度;可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。

    透明质酸衍生化的美登素前药、其制备方法与在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用

    公开(公告)号:CN106139160A

    公开(公告)日:2016-11-23

    申请号:CN201610613021.X

    申请日:2016-07-29

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 钟志远 程茹 钟平

    CPC classification number: A61K31/537 A61K9/19 C08B37/0072

    Abstract: 本发明公开了一种透明质酸衍生化的美登素前药、其制备方法与在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用,包括透明质酸主链、美登素侧链;所述美登素与透明质酸之间通过二硫键连接,透明质酸的分子量为7~500 kDA;所述透明质酸衍生化的美登素前药中美登素的含量为10%~50%。本发明的透明质酸衍生化的美登素前药具有两亲性,在水溶液中能够自组装形成纳米药物,外层亲水层由透明质酸构成,内层疏水层由疏水药物美登素构成。能够很大程度提高抗癌药物的最大耐药量;并且无需另外修饰靶向分子即具有主动靶向能力,在肿瘤部位的富集率高,对肿瘤细胞具有很高的细胞毒性,在对荷肿瘤裸鼠体内治疗过程中对肿瘤生长能够很好的抑制。

    一种载分子靶向药物聚合物囊泡及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN116474114A

    公开(公告)日:2023-07-25

    申请号:CN202310375828.4

    申请日:2023-04-10

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种载分子靶向药物聚合物囊泡及其制备方法与应用,与全反式维甲酸联合应用以实现原位急性髓系白血病的双重级联靶向治疗。载分子靶向药物聚合物囊泡由嵌段聚合物组装交联的同时通过静电作用装载分子靶向药物,然后与靶向单抗反应制备得到。本发明的囊泡体系拥有许多独特的优点,包括尺寸小、制备简单可控、生物相容性优异、体内循环稳定性高、肿瘤细胞特异选择性强、细胞内药物释放速度快等。本发明的联合策略可为急性髓系白血病提供成熟、有效靶点,促进纳米药物对于其的高效靶向治疗,有效清除了白血病细胞,显著延长了荷瘤小鼠的生存期,且安全性高。本发明联合用药策略可为急性髓系白血病患者提供一种高全高效的靶向治疗方式。

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