公开(公告)号：CN105001049B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201510299055.1

申请日：2015-06-03

Applicant: 西华大学

Inventor： 钱珊 ,  何彦颖 ,  陈泉龙 ,  张曼 ,  王伟 ,  袁陈

IPC: C07C29/48 ,  C07C33/34

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体为松香酸衍生物的制备方法。将松香酸1溶于溶剂中，加入碱，再加入卤代烷烃，得到中间体2；将中间体2溶于溶剂中，加入四氢铝锂，用稀盐酸将pH调至6，得到中间体3；将中间体3溶于溶剂中，加入对甲苯磺酰氯，得到中间体4；将中间体4溶于溶剂中，加入到NaI和Zn中，得到中间体5；将中间体5溶于溶剂中，加入溴化氢，再用冰的冰醋酸洗涤，得中间体6；将中间体6溶于溶剂中，加入碱，加稀盐酸将PH调至2～3，得到中间体7；将中间体7溶于溶剂中，加入二氧化硒，得到产物8。本发明提供的松香酸衍生物的制备方法，收率高，尤其是规避了需要高温的黄鸣龙还原反应，反应条件要求低，且产品纯度有很大的提高。

公开(公告)号：CN105616408A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610014976.3

申请日：2016-01-11

Applicant: 西华大学

Inventor： 钱珊 ,  王周玉 ,  杨羚羚 ,  李国菠 ,  张曼 ,  王伟 ,  何彦颖 ,  陈泉龙

IPC: A61K31/437 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

CPC classification number: A61K31/437

Abstract: 本发明公开了一类吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物制备IDO抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。

公开(公告)号：CN105037371A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510375004.2

申请日：2015-06-30

Applicant: 西华大学

Inventor： 钱珊 ,  刘为峰 ,  陈泉龙 ,  何彦颖 ,  张曼 ,  王伟 ,  杨羚羚 ,  王周玉

IPC: C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  A61K31/4188 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05

Abstract: 本发明公开了一种氘代的吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂，所述吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂的结构如式Ⅰ所示：其中，R1～R9分别或同时选自氢、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基。本发明氘代的式Ⅰ所示化合物，在具有良好的IDO抑制活性的同时，明显提高了药物的代谢稳定性，不仅可以使药物长时间的发挥药效，还降低了给药频次和/或药物用量，提高了药物临床使用的药效；同时，本发明的制备方法，具有收率高、纯度高、能耗低、步骤少、操作简便、成本低、环保、安全等优点，非常适合产业上的应用。

公开(公告)号：CN108689938B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201710230125.7

申请日：2017-04-10

Applicant: 西华大学

Inventor： 钱珊 ,  李国菠 ,  陈杨 ,  李超 ,  张曼 ,  王周玉 ,  杨羚羚 ,  赖朋

IPC: C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/416 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24 ,  A61P3/00 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的多取代吲唑类化合物，还公开了所述化合物的制备方法和作为IDO抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。

公开(公告)号：CN107619392A

公开(公告)日：2018-01-23

申请号：CN201610560610.6

申请日：2016-07-15

Applicant: 西华大学

Inventor： 王周玉 ,  钱珊 ,  杨羚羚 ,  赖朋 ,  李国菠 ,  刘思言 ,  李会周 ,  王伟 ,  何彦颖 ,  张曼

IPC: C07D231/56 ,  C07C67/307 ,  C07C67/08 ,  C07C69/78 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C45/64 ,  C07C47/575 ,  C07C209/74 ,  C07C211/52 ,  C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  A61K31/416 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种1H-吲唑-4-醚类化合物，还公开了其制备方法和作为IDO抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。

公开(公告)号：CN105061257B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510563570.6

申请日：2015-09-08

Applicant: 西华大学

Inventor： 王周玉 ,  石荣华 ,  蒋光有 ,  刘斯宇 ,  谭平 ,  翁光林 ,  张曼 ,  刘敏

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/37 ,  C07C255/51

Abstract: 本发明公开了一种选择性还原4-硝基苯乙腈和醛缩合反应产物的方法，首先将4-硝基苯乙腈，醛，碳酸钾和二氢吡啶酯加入2mL水中，醛，4-硝基苯乙腈和二氢吡啶酯的摩尔比为1：1.2：1.2，醛和碳酸钾的摩尔比为1：0.2～1:2，加热升温至60-100℃，搅拌反应12-24h；其次向所得的溶液中以体积比2:5的比例加入有机溶剂萃取至少三次；再次将所得产物有机层合并，干燥，减压蒸馏，然后柱层析，即得还原产物。本发明解决了使用有机溶剂不经济、不环保的问题；一锅法简化了反应步骤，可以高效得到目标产物。本发明以二氢吡啶酯为氢源，具有无毒、反应条件温和、化学选择性高的优点。

公开(公告)号：CN105001049A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510299055.1

申请日：2015-06-03

Applicant: 西华大学

Inventor： 钱珊 ,  何彦颖 ,  陈泉龙 ,  张曼 ,  王伟 ,  袁陈

IPC: C07C29/48 ,  C07C33/34

CPC classification number: C07C29/48 ,  C07C1/30 ,  C07C1/322 ,  C07C17/08 ,  C07C29/147 ,  C07C67/11 ,  C07C303/28 ,  C07C2603/26 ,  C07C33/34 ,  C07C13/60 ,  C07C23/44 ,  C07C309/73 ,  C07C33/14 ,  C07C69/753

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体为松香酸衍生物的制备方法。将松香酸1溶于溶剂中，加入碱，再加入卤代烷烃，得到中间体2；将中间体2溶于溶剂中，加入四氢铝锂，用稀盐酸将pH调至6，得到中间体3；将中间体3溶于溶剂中，加入对甲苯磺酰氯，得到中间体4；将中间体4溶于溶剂中，加入到NaI和Zn中，得到中间体5；将中间体5溶于溶剂中，加入溴化氢，再用冰的冰醋酸洗涤，得中间体6；将中间体6溶于溶剂中，加入碱，加稀盐酸将PH调至2～3，得到中间体7；将中间体7溶于溶剂中，加入二氧化硒，得到产物8。本发明提供的松香酸衍生物的制备方法，收率高，尤其是规避了需要高温的黄鸣龙还原反应，反应条件要求低，且产品纯度有很大的提高。