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公开(公告)号：CN105061257A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510563570.6
申请日：2015-09-08
Applicant: 西华大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/35 , C07C255/37 , C07C255/51
Abstract: 本发明公开了一种选择性还原4-硝基苯乙腈和醛缩合反应产物的方法，首先将4-硝基苯乙腈，醛，碳酸钾和二氢吡啶酯加入2mL水中，醛，4-硝基苯乙腈和二氢吡啶酯的摩尔比为1：1.2：1.2，醛和碳酸钾的摩尔比为1：0.2～1:2，加热升温至60-100℃，搅拌反应12-24h；其次向所得的溶液中以体积比2:5的比例加入有机溶剂萃取至少三次；再次将所得产物有机层合并，干燥，减压蒸馏，然后柱层析，即得还原产物。本发明解决了使用有机溶剂不经济、不环保的问题；一锅法简化了反应步骤，可以高效得到目标产物。本发明以二氢吡啶酯为氢源，具有无毒、反应条件温和、化学选择性高的优点。
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公开(公告)号：CN110092730B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201810096500.8
申请日：2018-01-31
Applicant: 西华大学
IPC: C07C233/87 , C07C235/52 , C07C231/00 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D307/54 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07D213/81 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种从α‑酰氧基‑β‑烯胺酯类化合物一锅法制备式II所示光学活性N‑酰基‑α‑羟基‑β‑氨基酯类化合物的方法，该方法使用了新型的六员环状吡啶甲酰胺‑磺酸酯类路易斯碱(式III化合物)，其表现出了良好的催化活性、很高的非对映选择性以及对映选择性，利用该化合物可以成功地经过一锅反应得到了一系列光学活性的N‑酰基‑α‑羟基‑β‑氨基酯。
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公开(公告)号：CN107805200B
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN201610814221.1
申请日：2016-09-09
Applicant: 西华大学
IPC: C07C67/303 , C07C69/738 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07D333/24 , C07D307/54
Abstract: 本发明公开了一种制备式(Ⅰ)所示α‑烷基‑β‑酮酯类化合物的方法，包括以下步骤：以式(Ⅲ)所示的1,4二氢吡啶酯类化合物为还原剂，在路易斯酸催化剂的存在下，式(Ⅱ)所示化合物经还原反应得到式(Ⅰ)所示α‑烷基‑β‑酮酯类化合物。本发明的方法操作简单、条件温和、绿色环保，适用于多种底物，收率最高可达95％。利用本发明的方法，可以高效制备得到多种α‑烷基‑β‑酮酯类化合物，丰富了医药中间体的种类，具有优异的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN105294657B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201510725648.X
申请日：2015-10-30
IPC: C07D401/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种克里唑替尼的制备方法，采用硼酸缩合制备中间体(V),克服了现有技术中原料硼酸酯不稳定，操作复杂，收率低，不利于大规模生产的缺点。是一种成本低廉、操作简便、收率高、光学纯度好且适用于大规模生产的克里唑替尼的制备方法。
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公开(公告)号：CN110092748A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810098696.4
申请日：2018-01-31
Applicant: 西华大学
IPC: C07D213/81 , C07D401/04 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07C45/62 , C07C49/784 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C227/16 , C07C229/34
Abstract: 本发明公开了一种手性吡啶磺酰酯类化合物及其制备方法。该化合物可以作为路易斯碱活化三氯氢硅，通过对三氯氢硅的活化可以选择性催化还原α，β-不饱和酮的碳碳双键和催化α-酰氧基-β-烯胺酯类化合物一锅法制备光学活性N-酰基-α-羟基-β-氨基酯类化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107805200A
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201610814221.1
申请日：2016-09-09
Applicant: 西华大学
IPC: C07C67/303 , C07C69/738 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07D333/24 , C07D307/54
Abstract: 本发明公开了一种制备式(Ⅰ)所示α-烷基-β-酮酯类化合物的方法，包括以下步骤：以式(Ⅲ)所示的1,4二氢吡啶酯类化合物为还原剂，在路易斯酸催化剂的存在下，式(Ⅱ)所示化合物经还原反应得到式(Ⅰ)所示α-烷基-β-酮酯类化合物。本发明的方法操作简单、条件温和、绿色环保，适用于多种底物，收率最高可达95％。利用本发明的方法，可以高效制备得到多种α-烷基-β-酮酯类化合物，丰富了医药中间体的种类，具有优异的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN105061257B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201510563570.6
申请日：2015-09-08
Applicant: 西华大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/35 , C07C255/37 , C07C255/51
Abstract: 本发明公开了一种选择性还原4-硝基苯乙腈和醛缩合反应产物的方法，首先将4-硝基苯乙腈，醛，碳酸钾和二氢吡啶酯加入2mL水中，醛，4-硝基苯乙腈和二氢吡啶酯的摩尔比为1：1.2：1.2，醛和碳酸钾的摩尔比为1：0.2～1:2，加热升温至60-100℃，搅拌反应12-24h；其次向所得的溶液中以体积比2:5的比例加入有机溶剂萃取至少三次；再次将所得产物有机层合并，干燥，减压蒸馏，然后柱层析，即得还原产物。本发明解决了使用有机溶剂不经济、不环保的问题；一锅法简化了反应步骤，可以高效得到目标产物。本发明以二氢吡啶酯为氢源，具有无毒、反应条件温和、化学选择性高的优点。
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公开(公告)号：CN105237346A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510797259.8
申请日：2015-11-18
CPC classification number: C07C29/78 , C07B2200/07 , C07C33/46
Abstract: 本发明公开了一种制备手性α-苯乙醇的方法。该方法是以石油醚为溶剂进行的优先结晶法，该方法操作简便、产品收率高、纯度高，经3次结晶即可获得ee值≥99.5％的高纯度产品，适合于工业大规模生产。
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公开(公告)号：CN110092748B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN201810098696.4
申请日：2018-01-31
Applicant: 西华大学
IPC: C07D213/81 , C07D401/04 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07C45/62 , C07C49/784 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07C227/16 , C07C229/34
Abstract: 本发明公开了一种吡啶磺酰酯类化合物及其制备方法。该化合物可以作为路易斯碱活化三氯氢硅，通过对三氯氢硅的活化可以选择性催化还原α，β‑不饱和酮的碳碳双键和催化α‑酰氧基‑β‑烯胺酯类化合物一锅法制备光学活性N‑酰基‑α‑羟基‑β‑氨基酯类化合物。
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公开(公告)号：CN110092730A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810096500.8
申请日：2018-01-31
Applicant: 西华大学
IPC: C07C233/87 , C07C235/52 , C07C231/00 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D307/54 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07D213/81 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种从α-酰氧基-β-烯胺酯类化合物一锅法制备式II所示光学活性N-酰基-α-羟基-β-氨基酯类化合物的方法，该方法使用了新型的六员环状吡啶甲酰胺-磺酸酯类路易斯碱(式III化合物)，其表现出了良好的催化活性、很高的非对映选择性以及对映选择性，利用该化合物可以成功地经过一锅反应得到了一系列光学活性的N-酰基-α-羟基-β-氨基酯。
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