公开(公告)号：CN107108652B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201580058216.6

申请日：2015-10-30

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  科西莫·多伦特 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  迪迪埃·罗姆巴赫 ,  托马斯·沃尔特林

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明提供具有BACE1抑制活性的式(I)的化合物，它们的制造，含有它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN109348716A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201780036295.X

申请日：2017-06-20

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 罗卡·戈比 ,  尤伟·格雷瑟 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  朱莉安·克雷茨 ,  赖纳·E·马丁 ,  马赛厄斯·瓦伦丁·韦斯特法尔 ,  阿德里安·彼得·伊杰曼

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4和n如说明书中和权利要求书中所定义。所述式(I)的化合物可以用作药物。

公开(公告)号：CN109311886A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780034723.5

申请日：2017-06-20

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 罗卡·戈比 ,  尤伟·格雷瑟 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  朱利安·克雷茨 ,  赖纳·E·马丁 ,  马蒂塞亚斯·瓦伦蒂娜·韦斯特法尔 ,  阿德里安·彼得·伊杰曼

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4如说明书中和权利要求书中所定义。所述式(I)的化合物可以用作药物。

公开(公告)号：CN107207481A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680007470.8

申请日：2016-03-15

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 芭芭拉·比曼斯 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  乔治·耶施克 ,  让-马克·普朗谢 ,  安东尼奥·里奇 ,  丹尼尔·吕厄 ,  埃里克·维埃拉 ,  菲奥·奥哈拉

IPC: C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中Y是C‑R1’；R1’是氢、F或Cl；R1是F或Cl；R2是氢或低级烷基；R3是苯基、吡啶基或异噻唑基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置，任选地被一个或多个卤素原子取代；R4是氢或低级烷基；Het是5元杂芳基，其含有两个或三个选自N、O或S的杂原子，任选地被低级烷基、环烷基、低级烷氧基烷基、其中杂原子是O的杂环烷基或被羟基取代的低级烷基取代，或者是二环杂芳环，其含有两个或三个N‑杂原子，选自基团(II)、(III)、(IV)或(V)；或者涉及其药用盐或酸加成盐，涉及外消旋混合物，或涉及其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。

公开(公告)号：CN106795177A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580046156.6

申请日：2015-10-07

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  菲利普·奎尼 ,  科西莫·多伦特 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  安德烈亚斯·库格斯塔特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  沃尔特·维凡 ,  托马斯·沃尔特林

IPC: C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/542 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61P25/28 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供具有BACE1抑制活性的式I化合物，它们的制备，含有它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN106661053A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580036633.0

申请日：2015-07-21

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  科西莫·多伦特 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  安德烈亚斯·库格斯塔特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  马克·罗杰斯-埃文斯 ,  托马斯·沃尔特林 ,  克里斯蒂安·施尼德 ,  罗格·韦穆特

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供具有BACE1抑制活性的式(I)的化合物、其制备、包含其的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN106029649A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201580010032.2

申请日：2015-02-24

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 埃里克·维埃拉 ,  乔治·耶施克 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  安东尼奥·里奇 ,  丹尼尔·吕厄 ,  芭芭拉·比曼斯 ,  让-马克·普朗谢 ,  菲恩·奥哈拉

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D239/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/527 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22

CPC classification number: C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中Y是N或C‑R1’；R1’是氢或F；R1是氢、卤素或卤素取代的低级烷基；R2是氢或低级烷基；或R2与R4一起形成6元杂环，所述6元杂环包含‑CH2‑CH2‑O‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑NR‑C(O)‑；R是氢、低级烷基、苯基或苄基；R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；R4’是氢、低级烷基或低级烷氧基烷基；R4是氢、低级烷基、任选地被卤素或低级烷氧基取代的苯基，或是环烷基，或是任选地被卤素、低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的吡啶基，或是任选地被低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的嘧啶基，或是1‑低级烷基‑吡啶基，或是吡嗪基，或是任选地被低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的哒嗪基，或是1‑甲基吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基，或是6‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑6‑基；或R4与R4’一起形成4、5或6元杂环，所述4、5或6元杂环包含‑(CH2)5‑、‑CH2‑CH2‑O‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑O‑CH2‑CH2‑或CH2‑CH2‑CH2‑O‑CH2；R5和R5’是氢或低级烷基；或R4与R5一起形成饱和5元环，所述饱和5元环包含‑CH2‑CH2‑CH2‑；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。

公开(公告)号：CN105683199A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201480058595.4

申请日：2014-12-17

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 沃尔夫冈·古帕 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  安德烈亚斯·库格斯塔特 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  克里斯蒂安·施尼德 ,  罗格·韦穆特 ,  托马斯·沃尔特林

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/549 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明提供具有BACE1抑制活性的式I’的化合物、其制备、包含其的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN119604489A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202380055732.8

申请日：2023-08-24

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 米罗斯拉夫·科萨尔 ,  埃里克·莫兰·卡瑞雷拉 ,  乌伟·格雷瑟 ,  罗曼·克拉·沙罗特 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  鲁道夫·刘·扎卡里亚·甘佐尼

IPC: C07D271/12 ,  C07D293/10 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D515/10 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/02

Abstract: 本发明提供了：具有通式(I)的用于大麻素受体2(“CB2”)的共价荧光探针，其中X、n、p和R1至R4如本文所述；包括所述化合物的组合物；制备所述化合物的方法；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119546576A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202380053142.1

申请日：2023-07-18

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 吉多·加利 ,  卢卡·克劳迪奥·戈比 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  德米特里·马祖宁 ,  伊曼纽尔·皮纳德 ,  安东尼奥·里奇

IPC: C07D211/86 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及具有通式I的新颖化合物，其中R1、R2、X1、X2、X3和W如本文所述；包括所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#