-
公开(公告)号：CN119546576A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202380053142.1
申请日：2023-07-18
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D211/86 , C07D217/24 , C07D221/04 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及具有通式I的新颖化合物，其中R1、R2、X1、X2、X3和W如本文所述；包括所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN105579447A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201480052343.0
申请日：2014-09-22
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D405/14 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D239/91 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P25/10 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D239/96 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D475/02 , C07D475/04 , C07D487/04 , C07D487/06 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中Y是N或C-R1’；G是含有0、1、2或3个杂原子的5或6元芳环或杂芳环，其选自由以下组成的组：苯基、具有不同N-位置的吡啶基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、吡唑基或噻二唑基，上述基团任选地被1、2或3个选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基或NRR’；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基，或可以与它们所连接的N原子一起形成五元或六元饱和杂环基，所述五元或六元饱和杂环基可以包含另外的氧、NH或N-低级烷基；R1是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基；R1′是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基烷基、环烷基或杂环烷基；或R2可以与G基团中最接近的碳原子一起形成基团(IA)，其中A是-CH2-、-CH2CH2或-C(CH3)2-，R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体4(mGluR4)的正变构调节剂(PAM)，其可用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
-
公开(公告)号：CN109476671B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN201780044455.5
申请日：2017-07-12
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D487/10 , A61K31/527 , A61P25/16
Abstract: 本发明涉及式IA和IB的化合物或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
-
公开(公告)号：CN107849006B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201680027269.6
申请日：2016-05-31
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中R1是氢或F；n是1或2；或涉及其药用酸加成盐。现在已经出人意料地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂)，其用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管反流病(GERD)。
-
公开(公告)号：CN107207481A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201680007470.8
申请日：2016-03-15
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D405/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中Y是C‑R1’；R1’是氢、F或Cl；R1是F或Cl；R2是氢或低级烷基；R3是苯基、吡啶基或异噻唑基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置，任选地被一个或多个卤素原子取代；R4是氢或低级烷基；Het是5元杂芳基，其含有两个或三个选自N、O或S的杂原子，任选地被低级烷基、环烷基、低级烷氧基烷基、其中杂原子是O的杂环烷基或被羟基取代的低级烷基取代，或者是二环杂芳环，其含有两个或三个N‑杂原子，选自基团(II)、(III)、(IV)或(V)；或者涉及其药用盐或酸加成盐，涉及外消旋混合物，或涉及其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106029649A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201580010032.2
申请日：2015-02-24
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/04 , C07D239/22 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D498/04 , A61K31/506 , A61K31/527 , A61K31/519 , A61K31/505 , A61P25/16 , A61P25/22
CPC classification number: C07D239/22 , C07D239/70 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中Y是N或C‑R1’；R1’是氢或F；R1是氢、卤素或卤素取代的低级烷基；R2是氢或低级烷基；或R2与R4一起形成6元杂环，所述6元杂环包含‑CH2‑CH2‑O‑CH2‑或‑CH2‑CH2‑NR‑C(O)‑；R是氢、低级烷基、苯基或苄基；R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；R4’是氢、低级烷基或低级烷氧基烷基；R4是氢、低级烷基、任选地被卤素或低级烷氧基取代的苯基，或是环烷基，或是任选地被卤素、低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的吡啶基，或是任选地被低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的嘧啶基，或是1‑低级烷基‑吡啶基，或是吡嗪基，或是任选地被低级烷基、低级烷氧基或＝O取代的哒嗪基，或是1‑甲基吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基，或是6‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑6‑基；或R4与R4’一起形成4、5或6元杂环，所述4、5或6元杂环包含‑(CH2)5‑、‑CH2‑CH2‑O‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑CH2‑O‑CH2‑CH2‑或CH2‑CH2‑CH2‑O‑CH2；R5和R5’是氢或低级烷基；或R4与R5一起形成饱和5元环，所述饱和5元环包含‑CH2‑CH2‑CH2‑；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
-
公开(公告)号：CN107580598B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201680026777.2
申请日：2016-07-11
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D491/20 , C07D491/107 , C07D401/10 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/519 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中R1是低级烷基；R2是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；n是0、1或2；V/U彼此独立地是O或CH2，其中V和U不能同时是O；L是五或六元杂芳基，其选自或者涉及其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物，或者它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
-
公开(公告)号：CN105579447B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201480052343.0
申请日：2014-09-22
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D405/14 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D239/91 , C07D471/04 , C07D473/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P25/10 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及式I的化合物，其中Y是N或C‑R1’；G是含有0、1、2或3个杂原子的5或6元芳环或杂芳环，其选自由以下组成的组：苯基、具有不同N‑位置的吡啶基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、吡唑基或噻二唑基，上述基团任选地被1、2或3个选自由以下组成的组的取代基取代：卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基或NRR’；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基，或可以与它们所连接的N原子一起形成五元或六元饱和杂环基，所述五元或六元饱和杂环基可以包含另外的氧、NH或N‑低级烷基；R1是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基；R1′是氢、卤素或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基烷基、环烷基或杂环烷基；或R2可以与G基团中最接近的碳原子一起形成基团(IA)，其中A是‑CH2‑、‑CH2CH2或‑C(CH3)2‑，R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。已经惊人地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体4(mGluR4)的正变构调节剂(PAM)，其可用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
-
公开(公告)号：CN107667107A
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201680029481.6
申请日：2016-08-02
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/16
CPC classification number: C07D487/04 , A61P3/08 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00 , C07B2200/07 , C07B2200/09
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1是氢、F或Cl；L是键或低级亚烷基；R2是-(CH2)nO-低级烷基、被卤素取代的低级烷基、-(CH2)nC(O)O-低级烷基、被低级烷基或卤素取代的苯基，或者是选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、噻唑基、咪唑基、吡唑基或三唑基的5或6元杂芳基，所述杂芳基任选地被低级烷基、卤素、低级烷氧基、＝O、苄氧基、环烷基氧基、羟基、氰基、被卤素取代的低级烷基取代或被-(CH2)nO-低级烷基取代；n是1、2或3；R3是氢、低级烷基或-(CH2)nO-低级烷基；R4是苯基、吡啶基或嘧啶基，其任选地被F取代；Y是CF或CCl；或者涉及其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物，或它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
-
公开(公告)号：CN105358543A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201480038739.X
申请日：2014-07-04
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D403/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中Y是N或CH；R1是氢、氟或氯；并且R2是氢或低级烷基；或涉及它们的药用酸加成盐。现已惊奇地发现通式(I)的化合物是用于治疗以下疾病的代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负向变构调节剂)：焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管反流病(GERD)。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
24
records
(took 0.035 seconds)
