公开(公告)号：CN119546576A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202380053142.1

申请日：2023-07-18

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 吉多·加利 ,  卢卡·克劳迪奥·戈比 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  德米特里·马祖宁 ,  伊曼纽尔·皮纳德 ,  安东尼奥·里奇

IPC: C07D211/86 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及具有通式I的新颖化合物，其中R1、R2、X1、X2、X3和W如本文所述；包括所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117957227A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202280062998.0

申请日：2022-09-23

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 朱塞佩·切切里 ,  吉多·加利 ,  罗卡·戈比 ,  玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯 ,  安德烈亚斯·克布雷特 ,  安德烈斯·米格尔·奥利瓦雷斯莫拉莱斯 ,  瓦莱丽·伦茨-施米特

IPC: C07D471/14 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了具有通式(I)的新颖杂环化合物及其药用盐，其中变体如本文所述。本发明进一步提供了包含所述化合物的药物组合物、制造所述化合物的方法以及使用所述化合物作为药物的方法，特别是使用所述化合物用于治疗或预防急性神经障碍、慢性神经障碍和/或认知障碍的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN106715395B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201580035425.9

申请日：2015-07-27

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 朱塞佩·切切里 ,  吉多·加利 ,  安尼科·格尔格勒 ,  罗杰·诺克罗斯 ,  菲利普·普夫利格 ,  艾琳娜·特尔勒 ,  菲利普·施密德

IPC: C07D213/73 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D311/58 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07C311/21 ,  C07C211/60 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D409/14 ,  C07C217/92 ,  C07D241/20 ,  C07D417/12 ,  C07D261/18 ,  C07C233/80 ,  C07C237/48 ,  C07D213/61 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，或其药学上适用的酸加成盐，其可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

公开(公告)号：CN106470994B

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：CN201580033146.9

申请日：2015-08-24

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 朱塞佩·切切里 ,  吉多·加利 ,  罗杰·诺克罗斯 ,  安热莉克·帕蒂尼-亚当 ,  菲利普·普夫利格

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1/R2彼此独立地是氢或卤素；L是键、‑NH‑、‑C(O)NH‑、‑NHC(O)‑或NHC(O)NH‑；R是氢、低级烷基、环烷基、苄基、苯基或者五元或六元杂芳基，其中苯基和所述杂芳基任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基或二低级烷基氨基，或者如果L是键，R是卤素，或涉及其药学上适用的酸加成盐、涉及所有外消旋混合物、所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体。式(I)的化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其是对于TAAR1具有良好的亲和性，并且可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

公开(公告)号：CN119585258A

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202380055097.3

申请日：2023-07-26

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 吉多·加利 ,  卢卡·克劳迪奥·戈比 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  德米特里·马祖宁 ,  伊曼纽尔·皮纳德

IPC: C07D403/14 ,  A61P25/00 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述；包括所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116234801A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202180060370.2

申请日：2021-07-21

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 吉多·加利 ,  帕特里克·施耐德

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明提供了具有通式I的新型化合物，其中R和X如本文所定义；包含所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN108137579B

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN201680057010.6

申请日：2016-12-06

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  卡尔海因茨·博伊曼 ,  吉多·加利 ,  乔治·耶施克 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  哈萨内·拉特尼 ,  罗莎·马丽亚·罗得里格斯-萨尔米恩托

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物；其中HetAr是含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子的五元或六元杂芳基；R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R2是被卤素取代的低级烷基、被一个或两个选自被卤素取代的低级烷基或卤素的取代基取代的‑CH2‑C3‑6‑环烷基，或是被卤素取代的低级烯基；R3是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基、卤素、C3‑6‑环烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；对于n＝2，R1可以彼此是独立的；Y是CH或N；或涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA‑D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

公开(公告)号：CN106715395A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201580035425.9

申请日：2015-07-27

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 朱塞佩·切切里 ,  吉多·加利 ,  安尼科·格尔格勒 ,  罗杰·诺克罗斯 ,  菲利普·普夫利格 ,  艾琳娜·特尔勒 ,  菲利普·施密德

IPC: C07D213/73 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D311/58 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07C311/21 ,  C07C211/60 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D409/14 ,  C07C217/92 ,  C07D241/20 ,  C07D417/12 ,  C07D261/18 ,  C07C233/80 ,  C07C237/48 ,  C07D213/61 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中L是‑C(O)NH‑、‑NHC(O)‑、‑S(O)2NH‑、‑NH‑或‑NHC(O)NH‑；Ar是苯基、苄基、萘基或杂芳基，所述杂芳基选自由以下各项组成的组：吡啶基、吡唑基、嘧啶基、异唑基或吡嗪基，其中Ar可以任选地被一、二或三个R1取代；R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、氰基、环烷基、NHC(O)‑低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基，或是任选地被一个或两个卤素原子、CF3O或低级烷基取代的苯基，或是任选地被卤素或低级烷基取代的呋喃基、噻唑基或噻吩基；X是CH或O；R是氢或卤素；或其药学上适用的酸加成盐，所有外消旋混合物，所有它们相应的对映异构体和/或光学异构体，其可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍、精神分裂症、神经病、帕金森病、神经变性疾病、阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神作用物质滥用、代谢性疾病、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

公开(公告)号：CN119562950A

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202380054348.6

申请日：2023-07-18

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 吉多·加利 ,  罗卡·戈比 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  德米特里·马祖宁 ,  伊曼纽尔·皮纳德 ,  安东尼奥·里奇

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的新颖化合物，其中R4、R5、X1、X2、X3和Y1如本文所述；包括所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119546608A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202380053106.5

申请日：2023-07-18

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 吉多·加利 ,  卢卡·克劳迪奥·戈比 ,  沃尔夫冈·古帕 ,  德米特里·马祖宁 ,  伊曼纽尔·皮纳德 ,  安东尼奥·里奇

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/485 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及具有通式I的新颖化合物，其中R1、R2、X1、X2、X3和W如本文所述；包括所述化合物的组合物；以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#