化合物在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物

    公开(公告)号:CN112043705B

    公开(公告)日:2021-10-22

    申请号:CN202010973010.9

    申请日:2020-09-16

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明属于抗癌药物领域,特别是涉及化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明提供了一种化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉及其可药用盐在制备JMJD6小分子抑制剂中的应用,所述化合物的结构式如式I所示。本发明涉及的化合物能够有效抑制JMJD6的酶活性,2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉的酶抑制活性为10.72μM,能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。

    一种EGFR特异性嵌合抗原受体及其应用

    公开(公告)号:CN110845623B

    公开(公告)日:2021-07-09

    申请号:CN201910965433.3

    申请日:2019-10-11

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了一种EGFR特异性嵌合抗原受体及其应用,其包括依次相连的跨膜信号区、胞外识别区、铰链区、跨膜区和胞内信号传导区。表面修饰有本发明的EGFR特异性嵌合抗原受体的CAR‑T对三阴性乳腺癌具有很强的肿瘤特异性抗原激活作用、细胞因子分泌功能以及肿瘤杀伤能力,在较低的效靶比下体外杀伤效率达90%以上,动物实验也验证了其显著的有效抑制作用,体内实验中也有显著的肿瘤抑制效果,表明本发明的EGFR特异性嵌合抗原受体的CAR‑T对三阴性乳腺癌具有良好的适用性。

    化合物在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物

    公开(公告)号:CN112007032A

    公开(公告)日:2020-12-01

    申请号:CN202010971677.5

    申请日:2020-09-16

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明属于抗癌药物领域,特别是涉及化合物(2-{4-[5-(3-呋喃基)-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2-基]哌嗪-1-基}乙基)二甲基胺在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明提供了一种化合物(2-{4-[5-(3-呋喃基)-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2-基]哌嗪-1-基}乙基)二甲基胺及其可药用盐在制备CARM1小分子抑制剂中的应用,所述化合物的结构式如式I所示。本发明涉及的化合物能够有效抑制CARM1的酶活性,化合物的酶活性半数抑制浓度为77.15μM,能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。

    一种靶向circFOXK2的反义寡核苷酸及其用途

    公开(公告)号:CN119082114A

    公开(公告)日:2024-12-06

    申请号:CN202411496561.5

    申请日:2024-10-25

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 刘文 易佳

    Abstract: 本发明公开了一种靶向circFOXK2的反义寡核苷酸及其用途,其核苷酸序列如SEQ ID NO.34所示。本发明的反义寡核苷酸靶向circFOXK2,在体内和体外均可抑制ER阳性乳腺癌细胞的生长,且与他莫昔芬具有协同效应,可恢复他莫昔芬耐药阳性乳腺癌细胞对他莫昔芬的敏感性。

    一种靶向并降解BRD4同时干扰JMJD6-BRD4相互作用的抗瘤多肽及其应用

    公开(公告)号:CN118420772A

    公开(公告)日:2024-08-02

    申请号:CN202310051411.2

    申请日:2023-02-02

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 本发明公开了一种靶向并降解BRD4同时干扰JMJD6‑BRD4相互作用的抗瘤多肽及其应用。本发明属于生物医药技术领域,主要涉及包括了TAT‑P3‑PROTAC多肽的抗瘤多肽及其在制备抑制剂或药物中的用途。本发明提供的TAT‑P3‑PROTAC多肽的P3序列、穿膜序列及PROTAC修饰序列如SEQ ID No.1~SEQ ID No.3所示。本发明涉及的P3多肽能够有效且特异的结合BRD4的ET结构域同时干扰JMJD6‑BRD4相互作用,P3的结合常数Kd值为194μM,带有穿膜序列TAT和PROTAC序列能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果,同时PROTAC序列具有降解BRD4及其相互作用蛋白JMJD6的技术效果。

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