公开(公告)号：CN107922386A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680048691.X

申请日：2016-06-21

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 坂仁志 ,  草木学 ,  东城慎吾 ,  长谷川太志 ,  桥诘美纪

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07C233/88 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供了式(1’)表示的1,4-二取代的咪唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出优异的癌细胞成球能力抑制作用，且可用作可口服给药的抗肿瘤剂。[在该式中，环Q1表示任选取代的C6-10芳基等；R1和R2独立地表示氢原子等；W1表示任选取代的C1-4亚烷基；W2表示-NR3aC(O)-等(其中，R3a表示氢原子或C1-6烷基)；环Q2表示5元至10元的杂芳基；W3表示任选取代的C1-4亚烷基等；n表示1、2、3、4或5；当存在多于一个时，R4独立地表示氢原子、任选取代的C1-6烷基等；R5表示羟基等。

公开(公告)号：CN107660202A

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201680030052.0

申请日：2016-03-25

Applicant: 美国波士顿生物技术公司 ,  大日本住友制药株式会社

Inventor： 坂仁志 ,  上冈正儿 ,  泽山裕介 ,  李嘉强

IPC: C07D307/92 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D307/92 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04

Abstract: 本发明提供由式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐。由式(1A)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，A1和A2相同或不同，并且各自独立地为-C(＝O)B、-C(＝O)CR3AR3BB、-CO2B、-C(＝S)OB、-CONR3CB、-C(＝S)NR3CB、氢原子等，其中，A1和A2不同时为氢原子，其中，B是任选取代的3元至12元单环或多环杂环基、任选取代的3元至12元环氨基，或由下式(B)表示的基团，其中，所述3元至12元单环或多环杂环基和所述3元至12元环氨基在环中具有至少一个或多个仲氮原子；R1是氢原子等；R2A、R2B、R2C和R2D相同或不同，并且各自独立地为氢原子等；并且R8是烷基。[化学式1][化学式2]其中*表示键合位置。