公开(公告)号：CN107922386A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680048691.X

申请日：2016-06-21

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 坂仁志 ,  草木学 ,  东城慎吾 ,  长谷川太志 ,  桥诘美纪

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07C233/88 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供了式(1’)表示的1,4-二取代的咪唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出优异的癌细胞成球能力抑制作用，且可用作可口服给药的抗肿瘤剂。[在该式中，环Q1表示任选取代的C6-10芳基等；R1和R2独立地表示氢原子等；W1表示任选取代的C1-4亚烷基；W2表示-NR3aC(O)-等(其中，R3a表示氢原子或C1-6烷基)；环Q2表示5元至10元的杂芳基；W3表示任选取代的C1-4亚烷基等；n表示1、2、3、4或5；当存在多于一个时，R4独立地表示氢原子、任选取代的C1-6烷基等；R5表示羟基等。

公开(公告)号：CN107922386B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201680048691.X

申请日：2016-06-21

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 坂仁志 ,  草木学 ,  东城慎吾 ,  长谷川太志 ,  桥诘美纪

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供了：式(1’)表示的1,4‑二取代的咪唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出优异的癌细胞成球能力抑制作用，且可用作可口服给药的抗肿瘤剂。[在该式中，环Q1表示任选取代的C6‑10芳基等；R1和R2独立地表示氢原子等；W1表示任选取代的C1‑4亚烷基；W2表示‑NR3aC(O)‑等(其中，R3a表示氢原子或C1‑6烷基)；环Q2表示5元至10元的杂芳基；W3表示任选取代的C1‑4亚烷基等；n表示1、2、3、4或5；当存在多于一个时，R4独立地表示氢原子、任选取代的C1‑6烷基等；R5表示羟基等。

公开(公告)号：CN107922348A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680048109.X

申请日：2016-06-21

Applicant: 大日本住友制药株式会社

Inventor： 坂仁志 ,  草木学 ,  高梨洋辅 ,  长谷川太志

IPC: C07D233/88 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D491/056 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/00 ,  A61P35/02 ,  C07D233/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供显示优异的癌细胞成球能力抑制作用，作为可口服给予的抗肿瘤剂有用的式(1)所表示的双环杂环酰胺衍生物及其药理学上可接受的盐。[式(1)中，环Q1表示可任选取代的C6-10芳基等；R1和R2独立地表示氢原子等；W1表示可任选取代的C1-4亚烷基；W2表示-NR3aC(O)-等(其中，R3a表示氢原子或C1-6烷基；Cy1表示以下式(11)表示的基团等)；环Q2表示可任选取代的苯环等；n和m独立地表示0、1或2，其中，n和m不同时为0；X表示NR5等；R5表示氢原子等；p表示1、2、3、4或5；R4存在复数个的场合，各自独立，表示氢原子等。]