公开(公告)号：CN101531669A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200910048356.1

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明涉及一种7－氯－3a－(三氟甲基)－3，3a－二氢苯并[d]吡咯[2，1－b]噁唑－1(2H)－酮及其合成方法，该化合物的结构式如右式，该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流反应20～60分钟后，加入2－氨基－4－氯苯酚，继续反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸，回流反应10～15小时；所述的三氟γ－酮酸甲酯和2－氨基－4－氯苯酚的摩尔比为：(1～1.2)∶1；反应结束后，经分离纯化，得灰白色固体即为7－氯－3a－(三氟甲基)－3，3a－二氢苯并[d]吡咯[2，1－b]噁唑－1(2H)－酮。本发明的7－氯－3a－(三氟甲基)－3，3a－二氢苯并[d]吡咯[2，1－b]噁唑－1(2H)－酮应该具有更强的活性，更有利于吸收。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率68％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101514206A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200910048361.2

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  王静 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D487/06

Abstract: 本发明涉及一种7a－(三氟甲基)－8，9－二氢－7H－吡咯[1，2－a]呸啶－10(7aH)－酮及其合成方法，该化合物的结构式为：该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流20～60分钟后加入1，8－萘二胺；反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸；所述三氟γ－酮酸甲酯与1，8－萘二胺的摩尔比为：(1～1.2)∶1；回流10～15小时，反应结束，分离纯化得灰色固体即为7a－(三氟甲基)－8，9－二氢－7H－吡咯[1，2－a]呸啶－10(7aH)－酮。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率高达76％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101318983A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200810036374.3

申请日：2008-04-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  姚尚清 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07J53/00 ,  C07J21/00 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18

Abstract: 本发明涉及一种螺[(5β，6β，15β，16β－二亚甲基－雄甾－14β－氢－5，7－二烯－3－酮)－17α－2′－(1′－氧－环戊烷－5′－酮)]及其合成方法。该化合物的结构式为右式，本发明从廉价易得的去氢表雄酮1开始，经八步反应完全可以得到目标产物屈螺酮的14位氢翻转的产物，即屈螺酮的C14β－H异构体，该异构体与屈螺酮在结构上唯一的差别仅在于前者的14－H是β构型，后者的14－H是α构型。由于屈螺酮的C14β－H异构体及合成方法至今还未见文献报道，因此本发明的屈螺酮的C14β－H异构体有可能成为与屈螺酮具有同等药效的新药，具有较高的开发价值。且为屈螺酮的合成提供新的策略。

公开(公告)号：CN106588807A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201610935171.2

申请日：2016-11-01

Applicant: 上海大学

Inventor： 蒋海珍 ,  许辉 ,  王得晶 ,  万文 ,  郝建

IPC: C07D263/56 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明涉及一系列含偕二氟亚甲基烯烃化合物及其制备方法，该烯烃化合物的结构式为：其中R1为：CH3CO2CH2‑,‑CnH2n+1(n＝1,2,3,4,5)或‑H；R2为：‑H,R3为：‑H,‑CnH2n+1(n＝4,5,6,7,8),(其中R为：‑H,‑OCH3,‑Br,‑Cl,‑F,‑NO2或‑CH3)。本发明用2‑一溴二氟甲基‑1,3‑苯并恶唑和烯烃在铜盐、配体和弱碱盐的作用下发生反应，生成一系列含偕二氟亚甲基的烯烃化合物。本发明原料易得，操作简便，反应条件温和，构型专一，对活性基团具有很好的耐受性，产率在25‑96％。

公开(公告)号：CN105801571A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201610230557.3

申请日：2016-04-14

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  田文枫 ,  蒋海珍 ,  陈运荣 ,  万文

IPC: C07D413/06 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种杂环二氟甲基化的环氧乙烷化合物及其制备方法，结构通式如下：其中，R1为氢或甲基，X为氧或硫原子，R2为苯基，具有4?溴，3?溴，4?氟，4?氯，4?甲基，3?甲氧基，2?甲氧基，4?硝基，3?硝基或4?氰基取代基的苯基，3?萘，2?噻吩或2?呋喃。本发明提供了一种简单高效的制备杂环二氟甲基化的环氧乙烷化合物的方法。本发明使用2?溴代芳香乙酮和杂环含氟切块反应，一步制得了杂环二氟甲基取代的环氧乙烷化合物，具有原料易得，毒性低，反应条件温和操作简单等优点。反应制得的环氧化合物可以进一步反应生成其他有价值的衍生物。

公开(公告)号：CN105348194A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510660031.4

申请日：2015-10-14

Applicant: 上海大学

Inventor： 李嘉亮 ,  万文 ,  麻国斌 ,  蒋海珍 ,  郝健

IPC: C07D221/12

CPC classification number: C07D221/12

Abstract: 本发明涉及一种含氟菲啶衍生物及其制备方法，该化合物的结构为：其中，R1为-H、-F或-Cl；R2为-H、-CH3；R3为-H、-CH3、-OMe。本发明实现了在银催化的条件下，二氟乙酸钾脱羧后与邻苯异腈发生偶联，完成了含氟菲啶杂环类化合物的合成。

公开(公告)号：CN104876885A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510260488.6

申请日：2015-05-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  程袁来 ,  万文 ,  胡青阳 ,  蒋海珍

IPC: C07D257/06

CPC classification number: C07D257/06

Abstract: 本发明涉及一种1-芳基-5-氨基四氮唑化合物及其制备方法，该化合物的结构式为：。本方法具有原料易得、反应温和、操作简便等特点，对于贫电子和富电子的芳香异腈都适用。本发明所得的产物，属于四氮唑家族中的一员，含氮原子数目较多，在配位化学、生物化学、有机化学、医药等领域都可能有重要应用。

公开(公告)号：CN103588721B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201310546348.6

申请日：2013-11-07

Applicant: 上海大学

Inventor： 蒋海珍 ,  陈波 ,  徐旻俊 ,  麻国斌 ,  万文 ,  郝健

IPC: C07D263/56 ,  C07D413/06 ,  C07D277/64

Abstract: 本发明涉及一种2-(2-苯并-1,3-二唑)-2,2-二氟-1-芳基乙醇类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为：其中：X为O，S；Ar为二氯苯基、对硝基苯基、溴苯基、氯苯基、氰基苯基、三氟甲基苯基、4-氟苯基、苯基、3-吡啶基、2-呋喃基、4-甲基苯基、2-萘基、4-甲氧基苯基或2，6-二氯苯基；R2为-H或-CH3。本方法具有原料易得、反应温和、操作简便、产率高等特点，此方法不仅对于贫电子和富电子的芳香醛适用，而且对于取代的和没取代的苯并1，3-噁唑和苯并1，3-噻唑也适用，具有很好的普适性。

公开(公告)号：CN103992288A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410193598.0

申请日：2014-05-09

Applicant: 上海大学

Inventor： 何海涛 ,  蒋海珍 ,  陈波 ,  田文枫 ,  何律 ,  益萱 ,  万文 ,  郝健

IPC: C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D235/16 ,  C07D235/10

CPC classification number: C07D263/56 ,  C07D235/10 ,  C07D277/64

Abstract: 本发明涉及一系列偕二氟亚甲基串联的双芳环化合物及其制备方法。该类化合物的结构式为：其中，X=O、S或N-n-Bu；R1=-COOMe或-NO2；R2=Br、I或Cl。本发明方法用一溴二氟甲基取代的苯并-1,3-二唑杂环含氟砌块，在过渡金属铜的作用下与多取代卤代芳烃发生交叉偶联反应制备一系列偕二氟亚甲基串联的双芳环化合物。本发明原料易得，操作简便，反应条件温和，对活性基团具有很好的耐受性产率在10-97%。

公开(公告)号：CN102166530B

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201110074415.X

申请日：2011-03-28

Applicant: 上海大学

Inventor： 万文 ,  丁慧 ,  王凡 ,  蒋海珍 ,  郝健

IPC: C07D207/16 ,  B01J31/02 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12

Abstract: 本发明涉及一种双手性有机小分子催化剂及其制备方法。该化合物的结构式为：本发明利用叔丁基亚磺酰基作为手性诱导作用和酸性作用对底物诱导，这种双功能化催化剂催化不对称羟醛缩合反应取得了一些比较好结果。本发明原料易得，操作简便，合成催化剂的产率高达75%。催化剂(S)-N-((R)-叔丁基亚磺酰基吡咯2-甲酰胺三氟乙酸乙酯应用于不对称羟醛缩合反应当中，最高产率达到98%，对映选择性可达到97%，具有较高的研究的价值。