手性芳香基取代的苯基-1,3-噁唑啉化合物及其合方法

    公开(公告)号:CN103159693A

    公开(公告)日:2013-06-19

    申请号:CN201310090509.5

    申请日:2013-03-21

    Applicant: 上海大学

    Abstract: 本发明涉及一种手性芳香基取代的苯基-1,3-噁唑啉化合物及其合方法,该类化合物的结构式为:和,其中其中Ar为C6F5-、F-Ph-、NO2-Ph-、OCH3-Ph-、、、或。本发明的合成方法是在惰性气体下,将L-苯甘氨醇和相应的芳香酸溶于有机溶剂中,并加入四溴化碳、三苯基磷和有机碱,一锅反应。此方法具有分离提纯简单、方便,产率高的特点。由于本方法使用当量的四溴化碳替代了大量使用四氯化碳,对节能和环境保护也起到了积极的作用。

    一溴二氟甲基取代的苯并1,3-二唑与苄溴类化合物的偶联物及其制备方法

    公开(公告)号:CN103664814A

    公开(公告)日:2014-03-26

    申请号:CN201310684915.4

    申请日:2013-12-16

    Applicant: 上海大学

    CPC classification number: C07D263/56 C07D235/10 C07D277/64

    Abstract: 一溴二氟甲基取代的苯并1,3-二唑与苄溴类化合物的偶联物及其制备方法。该化合物该化合物的结构式为:其中:X为O,N-n-Bu,S;R1为2-CH3,4-COOMe,2-NO2,3-NO2,4-Br,4-COCH3,4-CF3,4-CN,2-CN,4-OCF3,2,6-Cl;R2为H,6-CH3。本发明首次提出了苄溴类化合物与一溴二氟甲基取代的苯并1,3-二唑交叉偶联的方法。将易得的苄溴类化合物在铜粉、添加剂作用下与合成方法成熟的一溴二氟甲基取代的苯并1,3-二唑在一定的溶剂中,一锅法搅拌合成得到了一系列交叉偶联的新颖化合物。此合成方法具有原料易得、操作简便、条件温和的优点。而且此方法以良好的产率专一性的提供了一溴二氟甲基取代的苯并1,3-二唑与苄溴类化合物的交叉偶联产物--偕二氟亚甲基串联的化合物。

    2-(2-苯并-1,3-二唑)-2,2-二氟-1-芳基乙醇类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN103588721B

    公开(公告)日:2015-07-29

    申请号:CN201310546348.6

    申请日:2013-11-07

    Applicant: 上海大学

    Abstract: 本发明涉及一种2-(2-苯并-1,3-二唑)-2,2-二氟-1-芳基乙醇类化合物及其制备方法。该化合物的结构式为:其中:X为O,S;Ar为二氯苯基、对硝基苯基、溴苯基、氯苯基、氰基苯基、三氟甲基苯基、4-氟苯基、苯基、3-吡啶基、2-呋喃基、4-甲基苯基、2-萘基、4-甲氧基苯基或2,6-二氯苯基;R2为-H或-CH3。本方法具有原料易得、反应温和、操作简便、产率高等特点,此方法不仅对于贫电子和富电子的芳香醛适用,而且对于取代的和没取代的苯并1,3-噁唑和苯并1,3-噻唑也适用,具有很好的普适性。

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