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公开(公告)号：CN110759961B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201811375152.4
申请日：2018-11-19
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式(I)所示结构的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物I‑a至I‑i及其药学上可接受的盐：本发明所涉及的一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN113185504A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110518652.4
申请日：2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/824 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一类呋喃联1,3,4‑噁二唑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，包括，取2‑呋喃甲酸经过酯化合成2‑呋喃甲酸酯；将2‑呋喃甲酸酯进行肼解反应，制得2‑呋喃甲酰肼；将2‑呋喃甲酰肼与草酰氯单甲酯反应生成双酰胺中间体；双酰胺中间体经与三氯氧磷反应，制得呋喃联1,3,4‑噁二唑甲酸酯；呋喃联1,3,4‑噁二唑甲酸酯与取代苄胺反应合成呋喃联1,3,4‑噁二唑甲酰胺。所述化合物在离体条件下，对番茄灰霉病菌，油菜菌核病菌和番茄早疫病菌具有较好的防效，可用于防治农业或林业植物真菌病害。所述化合物的制备方法简便，收率较高，产物性质稳定。
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公开(公告)号：CN110551049B
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN201810561674.7
申请日：2018-05-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了樟脑基缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料，在碱性催化条件下，分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α，β‑不饱和酮，再经浓盐酸催化，与硫代氨基脲缩合得到系列樟脑基缩氨基硫脲类化合物，并对所有目标产物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明，樟脑基缩氨基硫脲类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)、人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性，且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES‑1)毒性较小，因此具有潜在的抗肿瘤应用价值。
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公开(公告)号：CN110759961A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201811375152.4
申请日：2018-11-19
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式(I)所示结构的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物I-a至I-i及其药学上可接受的盐：本发明所涉及的一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN110698533A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911068398.1
申请日：2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种熊果酸吲哚醌基类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该熊果酸吲哚醌基类衍生物的结构通式如式(I)所示：本发明的熊果酸吲哚醌基类衍生物具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，其对宫颈癌细胞株HeLa、乳腺癌细胞株MCF-7和肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107434801B
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201710186766.7
申请日：2017-03-27
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/04 , C09K11/07 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物及其合成方法与应用。本发明利用天然可再生资源松节油的衍生物异长叶烷酮为原料，制备新型的4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物。异长叶烷酮与4‑吡啶甲醛缩合，生成7‑(吡啶‑4ʹ‑基‑亚甲基)异长叶烷酮；7‑(吡啶‑4ʹ‑基‑亚甲基)异长叶烷酮再与盐酸胍进行缩合环化，得到4ʹ‑吡啶基嘧啶类化合物6,6,10,10‑四甲基‑4‑(吡啶‑4ʹ‑基)‑5,7,8,9,10,10a‑六氢‑6H‑6a,9‑桥亚甲基苯并‑2‑喹唑啉胺，该化合物能特异性的识别铜离子，能专一性的与Cu2+离子络合，产生蓝色荧光的猝灭，因此该化合物可作为检测铜离子的荧光探针，具有很好的实用性。
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公开(公告)号：CN109776492A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910159490.2
申请日：2019-03-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种反应型高选择性检测肼的荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用天然可再生资源β-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料，与2-吡啶甲醛缩合生成3-(2′-吡啶亚甲基)诺蒎酮；3-(2′-吡啶亚甲基)诺蒎酮再与盐酸胍进行缩合环化得到7，7-二甲基-4-(2′-吡啶基)-4，5，6，7-四氢-6，8-桥亚甲基喹唑啉-2-胺，再与氯乙酰氯缩合得到荧光探针化合物。经试验证实该化合物仅能与肼进行专一性反应，在365nm紫外光照射下发出紫色荧光，可作为检测肼的荧光探针，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109761917A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910119076.9
申请日：2019-02-15
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C07D401/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷酮基-2-氨基嘧啶类三氟化硼荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用天然可再生资源长叶烯的衍生物异长叶烷酮为原料，分别与水杨醛和2-吡啶苯甲醛缩合生成7-(2′-羟基苯亚甲基)异长叶烷酮和7-(吡啶-2′-基-亚甲基)异长叶烷酮；7-(2′-羟基苯亚甲基)异长叶烷酮和7-(吡啶-2′-基-亚甲基)异长叶烷酮分别与盐酸胍缩合环化反应，得到4-(2′-羟基苯基)-6，6，10，10-四甲基-5，7，8，9，10，10a-六氢-6H-6a，9-桥亚甲基苯并-2-喹唑啉胺和6，6，10，10-四甲基-4-(吡啶-2′-基)-5，7，8，9，10，10a-六氢-6H-6a，9-桥亚甲基苯并-2-喹唑啉胺。这两种合物能选择性的与三氟化硼反应，在365nm紫外光照射下产生明显的荧光变化。因此这两种化合物均可作为检测三氟化硼的荧光探针，具有良好的应用价值。
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公开(公告)号：CN109320583A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811374843.2
申请日：2018-11-19
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物I-a至I-l及其药学上可接受的盐：本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑硫醚类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸硫醚类衍生物对人肝癌细胞HepG2和肺癌细胞A549有一定的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN108610302A
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CN201810119740.5
申请日：2018-02-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料，依次与4-(N,N-二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α-溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明，新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性，而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用，其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性，其对HepG2细胞的活性最好，IC50为5.8μM，对RPMI-8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM；化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强，其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM，可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物，将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。
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