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公开(公告)号：CN114712486B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202210367196.2
申请日：2022-04-08
Abstract: 细胞内部促进肿瘤细胞的灭杀。本发明公开了一种环五肽纳米制剂及其制备方法和应用，所述纳米制剂包括载体和环五肽；本发明中的纳米制剂通过载体和环五肽协同作用，可提高环五肽药物的靶向性、有效性和药效时长，减少环五肽药物对正常细胞的毒副作用，提高环五肽药物对癌症细胞的治疗作用和靶向性，在癌症治疗中具有广泛的应用前景。另外，本发明中的纳米制剂中的载体可提高环五肽药物的包封率，为肿瘤部位提供适当的环五肽药物
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公开(公告)号：CN108484735A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810157160.5
申请日：2018-02-24
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明属于多肽类化合物合成领域，公开了一类广泛活性环七肽Reniochalistatin A-D的合成方法。Reniochalistatin A-D的结构式如下所示，该方法采用多肽固相合成方法，以芴甲氧羰酰基脯氨酸为原料链接在2-氯树脂上，然后封闭树脂上的反应位点，重复脱Fmoc保护、与下一个带Fmoc保护的氨基酸发生缩合反应，直至得到线性七肽-树脂复合物，切断树脂，经环合试剂进行环合反应得到最终产物环七肽Reniochalistatin A-D。该方法操作简便，产率高，原料便宜，缩合试剂均为常见试剂。
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公开(公告)号：CN108484611A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810386674.8
申请日：2018-04-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种简单合成蕨藻红素的方法。该方法以吲哚为原料，无需对吲哚上氨基进行保护，对吲哚2号位进行乙酸甲酯的亲和取代，生成吲哚-2-乙酸甲酯；然后再在吲哚-2-乙酸甲酯的3号位进行甲酰化反应得到3-甲酰基-2-吲哚乙酸甲酯，最后将3-甲酰基-2-吲哚乙酸甲酯经过两分子间环合即可得到蕨藻红素。和现有技术相比，本发明的方法合成周期大大缩短，工艺简单，原料成本低，反应条件温和，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN108276413A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810063548.9
申请日：2018-01-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种简易高效合成蕨藻红素的方法。本发明的合成方法以2-吲哚酮为原料，先对2-吲哚酮进行卤代酰化，接着对吲哚上氨基进行保护，然后在其2号位进行亲核取代，连上丙二酸二甲基，再对其进行脱羧、脱保护基，得到3-甲酰基-2-吲哚乙酸甲酯，最后经过两分子间环合即可得到蕨藻红素。和已公开发表的合成蕨藻红素的方法相比，本发明的方法合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN108164451A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201810057929.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/24
Abstract: 本发明属于生物碱领域，公开了一种活性生物碱Misszrtlide及其类似物的合成方法。该方法采用以手性原料L‑色氨酸甲酯盐酸盐和L‑苯基乳酸作为底物，在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐/1‑羟基苯并三唑的条件进行不消旋的酰胺连接。随后采用在咪唑条件下与叔丁基二甲基氯硅烷反应使得羟基得以保护，避免下一步在碱性条件下与R1Br(R1可以是3,3‑二甲基丙烯基、对甲苯璜酰基、甲璜酰基中的一种)反应过程中与色氨酸吲哚上的N‑H发生竞争。最后用氟化氢吡啶溶液温和高效地脱除叔丁基二甲基硅基的保护最终通过4步反应以高产率、易处理得到Misszrtlide或其类似物。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107827956A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711057116.9
申请日：2017-11-01
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开一种活性环八肽Reniochalistatin E及其类似物的合成方法。本发明的环八肽的全合成方法采用的是多肽固相合成法，大大缩减了合成时间和纯化工序；为防止色氨酸吲哚氮上的氢可能引起连接率降低和副产物的增多，采用吲哚上带碳酰叔丁基(Boc)保护的色氨酸为原料，最后环合结束后再用高体积比的TFA/DCM溶液脱Boc保护获得最终产物。与传统的缩合试剂和环合试剂，本发明采用的缩合试剂DEPBT和DIEA、环合试剂PyBOP大大减少反应过程引起的消旋和对使用者身体的毒性危害。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN105777871A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610239897.2
申请日：2016-04-15
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: C07K7/64
Abstract: 本发明公开一种环五肽的合成方法。该方法采用“固液结合”策略及用合适的缩合试剂进行缩合反应，通过适当的工艺分别制备线性五肽，且关环位点选在N?甲基亮氨酸与亮氨酸之间，有效提高制备线性肽时的效率。用合适的缩合试剂进行缩合反应，能有效地减少在形成酰胺键时的消旋化，从而有效提高了目标产物的纯度，纯度可达99％以上，能够充分满足生物活性试验和临床应用的需要，具有较高的医学价值。采用环合试剂PyBOP进行关环反应，可有效提高环合收率，其环合收率达84.2％。该方法不需进行繁杂的柱层析纯化，经由简单的洗涤即可将多余的氨基酸洗去，合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN103965299B
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201410168828.8
申请日：2014-04-24
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种新型结构环五肽及其合成方法与应用。所述新型结构的环五肽为环(N?甲基?D?苯丙氨酰?D?亮氨酰?N?甲基?D?亮氨酰?D?亮氨酰?亮氨酰)，分子式为C35H57N5O5，结构式如下所示。该环五肽以D?亮氨酸、L?亮氨酸、D?苯丙氨酸和D?亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐为原料，通过适当的工艺分别制备三肽中间体和二肽中间体，并且关环位点选择在D、L构型相邻的酰胺键位置，有效提高了环合效率。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，能充分满足医学试验和临床使用的需要。
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公开(公告)号：CN101270154A
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：CN200810027992.1
申请日：2008-05-09
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开一种具有抗肿瘤活性的环五肽，该环五肽为环(亮氨酰－N－甲基亮氨酰－亮氨酰－亮氨酰－N－甲基亮氨酰)，其结构式如式(I)所示。本发明的环五肽是从我国南海海域的海藻丝状乳节藻中分离得到的，体外试验证明，该环五肽对人肝癌细胞株HepG2、人肝癌细胞株BEL－7402、人乳腺癌细胞株MCF－7、人结肠癌细胞株LOVO、人肺癌细胞株PC84045和人鼻咽癌细胞CNE具有强的抑制作用，且能使BEL－7402肝癌细胞的细胞周期阻滞在G2/M期。本发明为研究开发新的抗肿瘤药物提供了先导化合物，对开发利用中国的海洋药物资源具有重要价值。
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公开(公告)号：CN1274692C
公开(公告)日：2006-09-13
申请号：CN200310117582.3
申请日：2003-12-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04 , C07D209/00 , C07D223/00
Abstract: 本发明涉及生物碱化合物的合成，公开了一种吡咯杂环生物碱aldisin的全合成方法。本发明以吡咯为起始原料，经酰基化反应生成2-三氯乙酰基吡咯，2-三氯乙酰基吡咯与β-丙氨酸甲酯反应制得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯，产物经水解得N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸，后者在三氯氧磷作用下生成吡咯杂环生物碱aldisin。采用本发明所述的新合成工艺，所需原料简单便宜，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化生产，能充分满足医学试验和临床使用的需求。
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