公开(公告)号：CN109096126A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811033286.8

申请日：2018-09-05

Applicant: 东莞暨南大学研究院 ,  东莞创素生物科技有限公司

Inventor： 蒋杰 ,  郑成 ,  麦丽谊 ,  罗淑雯

IPC: C07C213/08 ,  C07C215/68

Abstract: 本发明属于食品安全和标准品合成领域，公开了一种氘标记D9-盐酸克伦特罗的合成方法。该方法以3，5-二氯-4-氨基苯乙酮为原料，经溴化、D9-叔丁胺化、还原三步反应生成氘标记D9-盐酸克伦特罗。该方法操作简单，反应条件温和(大部分是在室温下反应)，反应路线合理，工艺选进，处理方法简单，产品易于提纯。同时将D9-盐酸克伦特罗合成过程中的核心原料D9-叔丁胺的总转化率由4.2％提升至40％，收率也提升到64％，具有良好的经济价值和社会价值。

公开(公告)号：CN107582863A

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201610531546.9

申请日：2016-07-06

Applicant: 东莞暨南大学研究院

Inventor： 麦丽谊 ,  蒋杰 ,  安金蒙 ,  罗芮 ,  李沙

IPC: A61K36/8984 ,  A61K9/20

Abstract: 本发明公开了一种铁皮石斛油滴丸及其制备方法。所述铁皮石斛油滴丸由铁皮石斛油和基质组成，所述铁皮石斛油与基质的体积重量比为1:4-1:9mL：g。所述基质为PEG6000、PEG 4000、PEG 10000、PEG 20000、甘油、PEG8000、泊洛沙姆、虫蜡、聚山梨酯80和羧甲基淀粉钠中的至少一种。本发明提供了一种铁皮石斛新产品剂型，具有服用量少、吸收迅速、生物利用度高等特点，拓展了铁皮石斛中药材应用领域，加快推进铁皮石斛制品的升级换代，开拓市场消费渠道，增加销售途径，充实功能食品产业结构。

公开(公告)号：CN107582627A

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：CN201610531550.5

申请日：2016-07-06

Applicant: 东莞暨南大学研究院

Inventor： 蒋杰 ,  麦丽谊 ,  安金蒙 ,  罗芮 ,  李沙

IPC: A61K36/537 ,  A61K9/20

Abstract: 本发明公开了一种丹参油滴丸及其制备方法。所述丹参油滴丸主要包括原料丹参油和辅料基质，丹参油与辅料基质的体积重量比为1:3-8mL:g。所述丹参油是用超临界CO2萃取法制得。所述基质包括：PEG200-20000各型号、泊洛沙姆、硬脂酸钠、硬脂酸、硬脂酸聚烃氧40酯、明胶、甘油明胶、吐温、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、硬脂醇和十六醇中的至少一种。本发明丹参油滴丸中丹参油为丹参中多种有效成分的浓缩物，相比其原料产品具有有效成分含量高的特点，在同等有效成分摄入量的情况下，单次服用量小，服用次数少，便于服用。

公开(公告)号：CN104856971A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510249751.1

申请日：2015-05-15

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李沙 ,  蒋杰 ,  梁文莉 ,  李琳琳 ,  许伟豪 ,  汤宇

IPC: A61K9/30 ,  A61K9/24 ,  A61K31/196 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种脉冲双释放制剂及其制备方法与应用。该脉冲制剂包括双释放片芯和薄膜包衣层，所述的双释放片芯是由药物、含药固体分散体和内层辅料组成。本发明的脉冲双释放制剂在达到时滞后，呈现明显的脉冲双释放行为，双释放片芯快速崩解，速释部分迅速释放药物以达到有效血药浓度，含药固体分散体缓慢释放药物维持有效血药浓度，从而减少服药次数，提高患者的顺应性。达预定时滞后，1h内累积释药百分率大于40％，12h累积释药百分率大于80％。本发明的脉冲双释放制剂的释药时滞通过改变双释放片芯与薄膜包衣层的处方工艺控制时滞为1～13h，以满足任意本领域常规药物防治疾病的高发节律性要求。

公开(公告)号：CN102260239B

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201010185981.3

申请日：2010-05-28

Applicant: 暨南大学新药研究所

Inventor： 王玉强 ,  蒋杰 ,  于沛 ,  卢肖宇 ,  徐立朋 ,  万赛男

IPC: C07D339/04 ,  C07C49/86 ,  C07C291/02 ,  C07C251/24 ,  C07C225/22 ,  C07C225/16 ,  A61K31/137 ,  C07C221/00 ,  C07C249/02 ,  A61K31/135 ,  A61K31/385 ,  A61P39/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种胡黄连素衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有如式I所示的结构，其中，R1、R2为烃基；R3为具有抗氧化活性的基团。该胡黄连素衍生物能够用于制备抗氧化药物、治疗高血压药物、治疗脑中风药物以及治疗急性肺损伤药物。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。

公开(公告)号：CN101590037A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200910040660.1

申请日：2009-06-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 王玉强 ,  于沛 ,  蒋杰 ,  徐立朋 ,  张高小

IPC: A61K31/385 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种穿心莲内酯组合物及其用途。该组合物由摩尔比为1∶10～10∶1的组分I和组分II组成，所述组分I是穿心莲内酯、穿心莲内酯衍生物和穿心莲内酯衍生物在药学上可接受的盐中的至少一种，组分II是硫辛酸和二氢硫辛酸中的至少一种。该组合物可制备成抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒或降血糖药物。

公开(公告)号：CN114920704B

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202210554026.5

申请日：2019-07-26

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李沙 ,  蒋杰 ,  祁健斌 ,  王书胜 ,  满江红

IPC: C07D239/94 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、制法与用途。该苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐具体如下通式(I)、(II)、(III)的结构。本发明的提供的这些化合物合成方法容易实现，成本较低，可从EGFR激酶抑制与整合素αvβ3受体抑制双靶点产生抗肿瘤作用。体内外实验研究表明，该类化合物在体内外均具有抗肿瘤活性，其中化合物QJJ‑12的体内抗肿瘤活性类似临床用药吉非替尼。该类化合物还可以抑制EGFR激酶或EGFR T790M/L858R双突变型激酶的活性，抑制HUVEC细胞的水平迁移能力，能够与αvβ3抗体竞争结合HUVEC细胞表面的整合素αvβ3受体。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116570598A

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202310687409.4

申请日：2023-06-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李沙 ,  蒋杰 ,  黎惠柔 ,  梁支燕 ,  祁健斌 ,  王书胜

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K31/704 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物用于制备P‑gp抑制剂药物或用于制备逆转肿瘤多药耐药性药物中的应用，其中，所述苯基哌嗪喹唑啉类化合物具有式Ⅰ‑式Ⅲ任一所示结构，其中，R选自取代或未取代、有杂原子或无杂原子的直链、支链或环状的多至10个碳原子的烃基碳链，取代或未取代的单环芳基、杂芳基的任一种。苯基哌嗪喹唑啉类化合物可抑制P‑gp高表达的耐药细胞中抗肿瘤药物的排出，增加细胞中抗肿瘤药物的浓度，具有良好的逆转肿瘤多药耐药效果、毒性小、对肝药酶活性无显著性影响等优势。

公开(公告)号：CN111714476B

公开(公告)日：2021-09-21

申请号：CN201910215730.6

申请日：2019-03-21

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蒋杰 ,  李沙 ,  王高芳 ,  冯国帅 ,  藕洋 ,  高瑞涛 ,  张志坚

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/381 ,  A61K31/167 ,  A61P25/16 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了胡黄连素二聚体类似物衍生物在制备防治帕金森病的药物中的应用。该胡黄连素二聚体类似物衍生物的结构式如式I所示。本发明中发现胡黄连素二聚体类似物衍生物或其药学上可接受的盐在帕金森病体外细胞模型上，显示出比母体化合物胡黄连素更优的药效活性，且其可以明显改善帕金森病模型小鼠的行为学，增加黑质致密部多巴胺能神经元数量，提高纹状体内多巴胺和3,4‑二羟基苯乙酸水平。因此，可将胡黄连素二聚体类似物衍生物或其药学上可接受的盐制成相关药物，用于防治帕金森病。

公开(公告)号：CN111303188B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010277719.5

申请日：2020-04-08

Applicant: 东莞暨南大学研究院

Inventor： 万致富 ,  蒋杰 ,  麦丽谊

IPC: C07D498/10

Abstract: 本发明公开了一种具有如化学结构式Ⅲ所示的氧化吲哚螺环类化合物：其中，R1选自氢、卤素、芳基、三氟甲基、氰基、C1‑C12烷氧基、甲基、乙基、硝基、酯基中的一种；R2选自甲基、乙基、丙基、异丙基、烯丙基、正丁基、乙酰基、苄基中的一种；R3选自氢、甲基、芳基中的一种。本发明还公开了所述的氧化吲哚螺环类化合物的合成方法。本发明的氧化吲哚螺环类化合物，因其特殊的螺杂环结构含有两个杂原子，具有的较大空间三维构象和高蛋白质亲和力，使其作为生物靶向药物成为可能，药物研发前景广泛。本发明的合成方法简单高效，后处理方法简单，产品易于提纯，收率较为理想。