公开(公告)号：CN115894720B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202310075021.9

申请日：2023-01-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王春河 ,  李佳 ,  孙一立 ,  裴敏 ,  陈艺丽 ,  夏春梅 ,  王桂凤 ,  王敏 ,  王琪 ,  董天成 ,  黄朝英

IPC: C07K19/00 ,  C12N15/62 ,  A61K38/28 ,  A61K47/68 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明提供了一种长效胰岛素‑Fc融合蛋白。本发明的胰岛素‑Fc融合蛋白具有降低的胰岛素受体亲和能力，提高的对生长素受体的选择性以及延长的体内半衰期，可以延长体内降糖维持时间，减少胰岛素使用的间隔时间以及降低的低血糖风险等副作用。

公开(公告)号：CN116143757B

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202211467110.X

申请日：2022-11-22

Applicant: 杭州和正医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周星露 ,  李佳 ,  刘兴国 ,  周宇波 ,  胡苗 ,  罗小敏 ,  谢江峰 ,  阚伟娟 ,  吴一哲 ,  胡小蓓 ,  苏明波

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118267412A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202211708644.7

申请日：2022-12-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  芷江润甜甜茶生物技术有限公司

Inventor： 甘勇 ,  蒋华良 ,  李静雅 ,  赵维民 ,  李佳 ,  郭仕艳 ,  谢治富 ,  张如隽 ,  王晨曦 ,  安巍 ,  汤梦甜 ,  汤一凡

IPC: A61K36/49 ,  A61K31/7034 ,  A61P3/10 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明涉及木姜叶柯提取物技术领域，特别涉及木姜叶柯提取物、制备方法和在降血糖方面的应用。在该木姜叶柯提取物中，按重量百分比计，总黄酮的含量≥55％，还原糖的含量≤20％，其中总黄酮由根皮苷、三叶苷和其它黄酮类化合物组成；或者，该木姜叶柯提取物包括TC‑6‑1化合物(2"－O－乙酰基根皮苷)。该TC‑6‑1化合物具有较好的降血糖功效，能够用于糖尿病的预防和/或治疗。该木姜叶柯提取物具有很好的降血糖效果，且无明显毒副作用，具有较好的稳定性，可用于制备降血糖的食品(包括保健品)和药物制剂，还可用于制备预防和/或治疗糖尿病的药物制剂。

公开(公告)号：CN118047784A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202311276504.1

申请日：2023-10-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  李佳 ,  周宇波 ,  程靖 ,  严子琴 ,  吕细林 ,  张世言 ,  周飞龙 ,  刘晨 ,  林芷彤 ,  姜凯龙 ,  徐德华 ,  胡小蓓

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明公开了一种具有取代苯基螺[吲哚啉‑3,3'‑吡咯烷]结构的小分子化合物，结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明化合物，能够抑制MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用，作为MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂，用于制备预防和/或治疗与MDM2、MDMX相关疾病，尤其是肿瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117177979A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202280026941.5

申请日：2022-12-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  高召兵 ,  肖庚富 ,  李佳 ,  杨飞瀑 ,  张磊砢 ,  夏冰清 ,  蒋翔锐 ,  何洋 ,  蒋华良

IPC: C07D491/18

Abstract: 本发明提供了一种式(I)表示的环状双苄基四氢异喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体，结晶水合物及溶剂化物，其中，R1和R2如说明书中所定义。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其用于制备抑制病毒、炎症、纤维化、T细胞异常分化的抑制剂和/或预防和/或治疗病毒引起的呼吸道感染及肺炎等相关疾病、炎症相关疾病、纤维化相关疾病和自身免疫性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN116768885A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310261561.6

申请日：2023-03-14

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘滔 ,  李佳 ,  周宇波 ,  李学梅 ,  王培培 ,  王畅 ,  许冉 ,  胡小蓓 ,  盛丽

IPC: C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D217/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P5/14 ,  A61P37/02

Abstract: 发明公开了一种式(I)所示的化合物、其制备方法及医药用途，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。本发明化合物具有FLT3和CHK1抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，可以克服临床上点突变带来的耐药，可在制备抗肿瘤药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116621841A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310387834.1

申请日：2023-04-12

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  浙江大学金华研究院

Inventor： 盛荣 ,  周宇波 ,  顾东炎 ,  李佳 ,  张梦梦 ,  王畅 ,  杨号东 ,  蔡吕涛

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供4,5‑二氢吡唑并[1,5‑a]喹喔啉‑4‑酮类化合物及制备和应用。本发明经实验证实，所述化合物均对PI3Kα有抑制作用，其中大部分化合物有优良的PI3Kα抑制活性，部分优选分子对PIK3CA突变的人乳腺癌细胞细胞株T47D以及人骨髓瘤细胞系Kasumi‑1等肿瘤细胞株显示出较好的增殖抑制作用，并表现出了优良的口服给药潜力，其抗肿瘤活性也在细胞层面的机制上得以证实。本发明所述化合物可在制备抗肿瘤和抗炎药物中应用，可作为PI3Kα抑制剂应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的肿瘤，所述药物包括衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂合物中的任意一种或任意多种与药学上可接受的载体。化合物通式a结构：

公开(公告)号：CN115505016A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202110693869.9

申请日：2021-06-22

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  李佳 ,  王磊 ,  臧奕 ,  杨青 ,  唐弼熙

IPC: C07H15/26 ,  C07H1/00 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种β‑半乳糖苷酶活化的ABT‑263前药及其制备方法与在衰老相关疾病中的应用，该前药通过季铵盐方式将ABT‑263和含半乳糖苷的自裂解连接链进行连接制备一系列前药。该前药具有优异的PBS稳定性，经衰老细胞高表达的β‑半乳糖苷酶活化后释放毒性分子ABT‑263，可增强对衰老细胞的选择性，可应用于制备抗衰老药物。

公开(公告)号：CN107879975B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN201610875660.3

申请日：2016-09-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  熊兵 ,  赵乐乐 ,  李佳 ,  耿美玉 ,  马兰萍 ,  陈丹琦 ,  苏明波 ,  周宇波 ,  胡小蓓 ,  刘红椿 ,  沈爱军

IPC: C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D237/32 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D403/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用途。具体地，本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明还提供了该类化合物的制备方法。本发明的式(I)化合物可通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)，特别是I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC1、HDAC3等亚型)，用于治疗由组蛋白去乙酰化酶介导的一系列疾病，具体包括治疗实体瘤、白血病等肿瘤疾病、以及神经退行性疾病等。

公开(公告)号：CN114716448A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210332232.1

申请日：2022-03-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周兵 ,  李佳 ,  周宇波 ,  杨向波 ,  冯勃 ,  杨亚玺 ,  胡小蓓

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种由通式I表示的抑制SHP2活性的杂环化合物、其制备方法和用途。本发明的化合物可以有效地治疗由SHP2介导的疾病或病症或疾病状态。