公开(公告)号：CN102143938A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN200980134553.3

申请日：2009-08-27

Applicant: 中央硝子株式会社

Inventor： 石井章央 ,  安本学 ,  山崎贵子 ,  茂木香织 ,  增田隆司

IPC: C07C227/32 ,  C07C227/08 ,  C07C229/20 ,  C07D261/04 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D261/04 ,  C07B53/00 ,  C07C229/20

Abstract: 本发明通过使α-三氟甲基-β-取代-α，β-不饱和酯类与羟胺反应而转换成α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸脱氢闭环体，并通过将该脱氢闭环体氢解而可制造α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类。本制造方法中，可制造官能团未受保护的游离的氨基酸、即新型的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类，β位取代基也不限于芳香环基或取代芳香环基，还可控制α位和β位的相对的立体化学。

公开(公告)号：CN1976891B

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200580021638.2

申请日：2005-08-05

Applicant: 中央硝子株式会社

Inventor： 石井章央 ,  鹤田英之 ,  大塚隆史 ,  栗山克 ,  安本学 ,  伊野宫宪人 ,  植田浩司

IPC: C07C67/307 ,  C07C29/147 ,  C07C69/63 ,  C07C31/38 ,  C07C69/65

CPC classification number: C07C67/307 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/147 ,  C07C69/65 ,  C07C69/63 ,  C07C31/38

Abstract: 本发明涉及光学活性α-氟代羧酸酯衍生物的制造方法，其使光学活性α-羟基羧酸酯衍生物，在有机碱存在下，与三氟甲基磺酰氟(CF3SO2F)反应，生成式[2]表示的光学活性α-氟代羧酸酯衍生物：[化26][在式[2]中，R表示碳原子数1～12的直链或支链烷基；芳香族烃基、不饱和烃基、碳原子数1～6的直链或支链烷氧基、芳氧基、卤原子(氟、氯、溴、碘)、羧基的保护基、氨基的保护基或羟基的保护基的1个或任意组合的2个可以取代在烷基的任意碳原子上。R1表示碳原子数1～8的直链或支链烷基。R与R1的烷基的任意碳原子也可彼此形成共价键。*表示不对称碳原子]。

公开(公告)号：CN102015621A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200980114995.1

申请日：2009-04-21

Applicant: 中央硝子株式会社

Inventor： 石井章央 ,  山崎贵子 ,  安本学 ,  增田隆司 ,  鹤田英之

IPC: C07C227/16 ,  C07C229/20 ,  C07B55/00

CPC classification number: C07C227/16 ,  C07B55/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/20

Abstract: 通过使β-羟基-α-氨基酸类在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应，能够制造式[2]所示的α-氟-β-氨基酸类。通过使用碳原子数为8～12且具有2个以上碳原子数为3以上的烷基的叔胺类、尤其是二异丙基乙胺作为有机碱，能够有效地抑制季铵盐体的副产。通过应用本发明的制造方法，还能够以高位置选择性在工业上非常容易地制造作为极为重要的医药中间体的(2R)-3-(二苄基氨基)-2-氟代丙酸甲酯。