-
公开(公告)号:CN101484405B
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN200780024832.5
申请日:2007-06-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07B39/00 , C07C17/16 , C07C19/08 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07H19/09 , C07B55/00
CPC classification number: C07B39/00 , C07B55/00 , C07B2200/07 , C07C17/16 , C07C67/307 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07D405/04 , C07H19/09 , C07C19/08 , C07C69/63
Abstract: 一种新的有用的脱羟基氟化剂,其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂,即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物,例如4-氟代脯氨酸衍生物、2-脱氧-2-氟代尿苷衍生物、光学活性α-氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物,而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟,所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。
-
公开(公告)号:CN102143938B
公开(公告)日:2013-11-06
申请号:CN200980134553.3
申请日:2009-08-27
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C227/32 , C07C227/08 , C07C229/20 , C07D261/04 , C07B61/00
CPC classification number: C07D261/04 , C07B53/00 , C07C229/20
Abstract: 本发明通过使α-三氟甲基-β-取代-α,β-不饱和酯类与羟胺反应而转换成α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸脱氢闭环体,并通过将该脱氢闭环体氢解而可制造α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类。本制造方法中,可制造官能团未受保护的游离的氨基酸、即新型的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类,β位取代基也不限于芳香环基或取代芳香环基,还可控制α位和β位的相对的立体化学。
-
公开(公告)号:CN101460446B
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN200780020869.0
申请日:2007-06-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C209/62 , C07C209/26 , C07C209/84 , C07C211/29 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC classification number: C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C209/26 , C07C209/62 , C07C211/29
Abstract: 公开一种用于生产光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物的方法。在该方法中,在氢气气氛下,在过渡金属催化剂存在下,进行光学活性仲胺和甲醛(包括其等价物)或低级醛的还原烷基化,由此将仲胺转化为光学活性叔胺,然后将该叔胺进行氢解,以获得光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物。通过该生产方法,能有效地生产光学活性化合物。
-
公开(公告)号:CN101484405A
公开(公告)日:2009-07-15
申请号:CN200780024832.5
申请日:2007-06-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07B39/00 , C07C17/16 , C07C19/08 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07H19/09 , C07B55/00
CPC classification number: C07B39/00 , C07B55/00 , C07B2200/07 , C07C17/16 , C07C67/307 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07D405/04 , C07H19/09 , C07C19/08 , C07C69/63
Abstract: 一种新的有用的脱羟基氟化剂,其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂,即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物,例如4-氟代脯氨酸衍生物、2-脱氧-2-氟代尿苷衍生物、光学活性α-氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物,而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟,所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。
-
公开(公告)号:CN102164883B
公开(公告)日:2014-03-19
申请号:CN200980137940.2
申请日:2009-09-24
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/65
CPC classification number: C07C67/317 , C07C67/327 , C07C69/65
Abstract: 通过使α-三氟甲基-α-羟基酯类在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应,可以制造α-三氟甲基-α,β-不饱和酯类。作为原料基质,β位的一个取代基为氢原子,另一个取代基为烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、芳香环基或取代芳香环基,并且酯基为烷基酯的情况是更优选的。该原料基质容易获得,可以良好地进行所期望的反应。作为有机碱,更优选1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。通过使用该有机碱,从而更良好地进行所期望的反应。
-
公开(公告)号:CN101111462B
公开(公告)日:2011-12-28
申请号:CN200680003422.8
申请日:2006-03-17
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C17/16 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07D207/16 , C07H19/073
CPC classification number: C07D209/48 , C07B39/00 , C07B2200/07 , C07C17/16 , C07C67/307 , C07D207/16 , C07H19/073 , C07C19/08 , C07C69/63
Abstract: 本发明发现了在有机碱存在下或者在有机碱和“包含有机碱和氟化氢的盐或络合物”的存在下,通过使羟基衍生物与硫酰氟(SO2F2)反应可以生产氟代衍生物。按照本发明的生产方法,不必使用在工业应用中不优选的全氟链烷磺酰氟,以及即使以大规模也可以有利地生产光学活性氟代衍生物,该氟代衍生物是药物、农药和光学材料的重要中间体,特别是4-氟脯氨酸衍生物、2’-脱氧-2’-氟尿苷衍生物、光学活性α-氟代羧酸酯衍生物等。
-
公开(公告)号:CN102164883A
公开(公告)日:2011-08-24
申请号:CN200980137940.2
申请日:2009-09-24
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/65
CPC classification number: C07C67/317 , C07C67/327 , C07C69/65
Abstract: 通过使α-三氟甲基-α-羟基酯类在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应,可以制造α-三氟甲基-α,β-不饱和酯类。作为原料基质,β位的一个取代基为氢原子,另一个取代基为烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、芳香环基或取代芳香环基,并且酯基为烷基酯的情况是更优选的。该原料基质容易获得,可以良好地进行所期望的反应。作为有机碱,更优选1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。通过使用该有机碱,从而更良好地进行所期望的反应。
-
公开(公告)号:CN102143938A
公开(公告)日:2011-08-03
申请号:CN200980134553.3
申请日:2009-08-27
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C227/32 , C07C227/08 , C07C229/20 , C07D261/04 , C07B61/00
CPC classification number: C07D261/04 , C07B53/00 , C07C229/20
Abstract: 本发明通过使α-三氟甲基-β-取代-α,β-不饱和酯类与羟胺反应而转换成α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸脱氢闭环体,并通过将该脱氢闭环体氢解而可制造α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类。本制造方法中,可制造官能团未受保护的游离的氨基酸、即新型的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类,β位取代基也不限于芳香环基或取代芳香环基,还可控制α位和β位的相对的立体化学。
-
公开(公告)号:CN101583589B
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN200780047082.3
申请日:2007-12-18
Applicant: 中央硝子株式会社 , 国立大学法人东京工业大学
IPC: C07C67/347 , C07B61/00
CPC classification number: C07C67/347 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/343 , C07C69/732
Abstract: 通过在存在具有光学活性配体的过渡金属配合物下,使含氟α-酮酸酯与烯烃反应来生产光学活性含氟羰基-烯产物。具体公开了其中在没有反应溶剂存在的情况下进行反应的模式1,其中在具有低相对介电常数的溶剂中进行反应的模式2,以及其中在卤化烃系溶剂中进行反应的模式3。通过上述三种模式的任一种可以以低成本来生产光学活性含氟羰基-烯产物。
-
公开(公告)号:CN101583589A
公开(公告)日:2009-11-18
申请号:CN200780047082.3
申请日:2007-12-18
Applicant: 中央硝子株式会社 , 国立大学法人东京工业大学
IPC: C07C67/347 , C07B61/00
CPC classification number: C07C67/347 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C67/343 , C07C69/732
Abstract: 通过在存在具有光学活性配体的过渡金属配合物下,使含氟α-酮酸酯与烯烃反应来生产光学活性含氟羰基-烯产物。具体公开了其中在没有反应溶剂存在的情况下进行反应的模式1,其中在具有低相对介电常数的溶剂中进行反应的模式2,以及其中在卤化烃系溶剂中进行反应的模式3。通过上述三种模式的任一种可以以低成本来生产光学活性含氟羰基-烯产物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-