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公开(公告)号：CN103429580B
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201080009615.0
申请日：2010-02-22
Applicant: 国立大学法人东京工业大学 , 中央硝子株式会社
IPC: C07D305/08 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC classification number: C07D305/04 , B01J31/223 , B01J31/2409 , B01J2231/32 , B01J2531/0266 , B01J2531/46 , B01J2531/824 , C07B53/00 , C07D305/08
Abstract: 通过使含氟α-酮酯与酰基烯基醚在“具有光学活性配体的过渡金属络合物”的存在下反应，可以制造能成为重要的医药/农药中间体的光学活性含氟氧杂环丁烷。该方法是催化不对称合成法，不需要化学计量的手性源，特别是，通过在高的基质浓度下(反应溶剂的用量少)、或者不存在反应溶剂下(纯态)进行反应，可以使不对称催化剂的用量急剧降低。而且，可以收率良好地得到光学纯度极高的目标光学活性含氟氧杂环丁烷，得到几乎不含难以分离的杂质的化学纯度高的产物。
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公开(公告)号：CN102143938B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN200980134553.3
申请日：2009-08-27
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C227/32 , C07C227/08 , C07C229/20 , C07D261/04 , C07B61/00
CPC classification number: C07D261/04 , C07B53/00 , C07C229/20
Abstract: 本发明通过使α-三氟甲基-β-取代-α，β-不饱和酯类与羟胺反应而转换成α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸脱氢闭环体，并通过将该脱氢闭环体氢解而可制造α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类。本制造方法中，可制造官能团未受保护的游离的氨基酸、即新型的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类，β位取代基也不限于芳香环基或取代芳香环基，还可控制α位和β位的相对的立体化学。
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公开(公告)号：CN105102411A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201480020532.X
申请日：2014-04-02
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C45/26 , C07C43/317 , C07C49/167 , C07C49/227 , C07B61/00
CPC classification number: C07C45/26 , C07C33/426 , C07C43/1786 , C07C45/45 , C07C49/167 , C07C49/227
Abstract: 根据本发明，通过包括以下工序的方法可以制造1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮的水合物：第1工序，使3,3,3-三氟丙炔基金属与三氟乙酸酯反应，得到包含1,1,1,5,5,5-六氟-3-戊炔-2-酮或其等价物的反应混合物；和第2工序，进一步使由第1工序得到的该反应混合物在酸的存在下与水接触。通过将该水合物脱水，从而可以制造1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮。由此，本发明的制造方法可以在工业上采用。
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公开(公告)号：CN105102411B
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201480020532.X
申请日：2014-04-02
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C45/26 , C07C43/317 , C07C49/167 , C07C49/227 , C07B61/00
CPC classification number: C07C45/26 , C07C33/426 , C07C43/1786 , C07C45/45 , C07C49/167 , C07C49/227
Abstract: 根据本发明，通过包括以下工序的方法可以制造1,1,1,5,5,5-六氟乙酰丙酮的水合物：第1工序，使3,3,3-三氟丙炔基金属与三氟乙酸酯反应，得到包含1,1,1,5,5,5-六氟-3-戊炔-2-酮或其等价物的反应混合物；和第2工序，进一步使由第1工序得到的该反应混合物在酸的存在下与水接触。通过将该水合物脱水，从而可以制造1,1,
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公开(公告)号：CN103429580A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201080009615.0
申请日：2010-02-22
Applicant: 国立大学法人东京工业大学 , 中央硝子株式会社
IPC: C07D305/08 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC classification number: C07D305/04 , B01J31/223 , B01J31/2409 , B01J2231/32 , B01J2531/0266 , B01J2531/46 , B01J2531/824 , C07B53/00 , C07D305/08
Abstract: 通过使含氟α-酮酯与酰基烯基醚在“具有光学活性配体的过渡金属络合物”的存在下反应，可以制造能成为重要的医药/农药中间体的光学活性含氟氧杂环丁烷。该方法是催化不对称合成法，不需要化学计量的手性源，特别是，通过在高的基质浓度下(反应溶剂的用量少)、或者不存在反应溶剂下(纯态)进行反应，可以使不对称催化剂的用量急剧降低。而且，可以收率良好地得到光学纯度极高的目标光学活性含氟氧杂环丁烷，得到几乎不含难以分离的杂质的化学纯度高的产物。
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公开(公告)号：CN102164883B
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN200980137940.2
申请日：2009-09-24
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/65
CPC classification number: C07C67/317 , C07C67/327 , C07C69/65
Abstract: 通过使α-三氟甲基-α-羟基酯类在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应，可以制造α-三氟甲基-α，β-不饱和酯类。作为原料基质，β位的一个取代基为氢原子，另一个取代基为烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、芳香环基或取代芳香环基，并且酯基为烷基酯的情况是更优选的。该原料基质容易获得，可以良好地进行所期望的反应。作为有机碱，更优选1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。通过使用该有机碱，从而更良好地进行所期望的反应。
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公开(公告)号：CN102164883A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN200980137940.2
申请日：2009-09-24
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/65
CPC classification number: C07C67/317 , C07C67/327 , C07C69/65
Abstract: 通过使α-三氟甲基-α-羟基酯类在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应，可以制造α-三氟甲基-α，β-不饱和酯类。作为原料基质，β位的一个取代基为氢原子，另一个取代基为烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、芳香环基或取代芳香环基，并且酯基为烷基酯的情况是更优选的。该原料基质容易获得，可以良好地进行所期望的反应。作为有机碱，更优选1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。通过使用该有机碱，从而更良好地进行所期望的反应。
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公开(公告)号：CN102143938A
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：CN200980134553.3
申请日：2009-08-27
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C227/32 , C07C227/08 , C07C229/20 , C07D261/04 , C07B61/00
CPC classification number: C07D261/04 , C07B53/00 , C07C229/20
Abstract: 本发明通过使α-三氟甲基-β-取代-α，β-不饱和酯类与羟胺反应而转换成α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸脱氢闭环体，并通过将该脱氢闭环体氢解而可制造α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类。本制造方法中，可制造官能团未受保护的游离的氨基酸、即新型的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类，β位取代基也不限于芳香环基或取代芳香环基，还可控制α位和β位的相对的立体化学。
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