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公开(公告)号：CN102046573B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN200980119716.0
申请日：2009-05-14
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C41/22 , C07C43/12 , C07C43/17 , C07C67/307 , C07C69/708
CPC classification number: C07C41/22 , C07C67/307 , C07C43/12 , C07C43/17 , C07C69/708
Abstract: 通过使卤代半缩醛类(或该二聚体)在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应，能够制造卤代α-氟醚类(或该二聚体)。优选的是，存在“有机碱与氟化氢的盐或络合物”而进行反应，从而非常良好地进行目标脱羟基氟化反应。更优选的是，通过使用能够由三氟乙醛(fluoral)或3，3，3-三氟丙酮酸酯类制备的卤代半缩醛类作为起始底物，从而能够在工业上以高选择性且良好的收率制造产业上重要的卤代α-氟醚类。
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公开(公告)号：CN101977890B
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN200980110248.0
申请日：2009-01-27
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C249/02 , C07C209/62 , C07C211/15 , C07C251/24 , C07B61/00
CPC classification number: C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C209/62 , C07C211/15 , C07C249/02 , C07C251/24
Abstract: 本发明公开了一种制造光学活性氟胺类保护体的方法，该方法包括如下步骤：使光学活性羟胺类亚胺保护体、光学活性羟胺类噁唑烷保护体、或该光学活性羟胺类亚胺保护体与光学活性羟胺类噁唑烷保护体的混合物在碳原子数7～18的叔胺类(氨的3个氢原子全部被烷基取代的胺)的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应。通过使该光学活性氟胺类保护体在酸性条件下水解，能够制造光学活性氟胺类。
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公开(公告)号：CN101484405B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200780024832.5
申请日：2007-06-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07B39/00 , C07C17/16 , C07C19/08 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07H19/09 , C07B55/00
CPC classification number: C07B39/00 , C07B55/00 , C07B2200/07 , C07C17/16 , C07C67/307 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07D405/04 , C07H19/09 , C07C19/08 , C07C69/63
Abstract: 一种新的有用的脱羟基氟化剂，其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂，即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物，例如4-氟代脯氨酸衍生物、2-脱氧-2-氟代尿苷衍生物、光学活性α-氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物，而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟，所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。
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公开(公告)号：CN100422138C
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200480022700.5
申请日：2004-06-08
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C209/52 , C07C209/62 , C07C211/15 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC classification number: C07C209/62 , C07B2200/07 , C07C209/52 , C07C211/15 , C07C249/02 , C07C251/08
Abstract: 生产由式[3]代表的旋光活性1-烷基-取代的2，2，2-三氟乙基胺或该化合物的盐的方法(式中R代表C1-6烷基，*表示不对称的碳)。这些化合物是重要的医药和农业化学品的中间体。该方法包含在氢气氛中借助包含VIII族金属的催化剂不对称还原由式[1]代表的旋光活性亚胺，以转化为由式[2]代表的旋光活性仲胺，再使该仲胺或其盐进行氢解，生成目标化合物。
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公开(公告)号：CN1930115A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200580007210.2
申请日：2005-02-21
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C209/62 , C07C209/52 , C07C211/29 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07B61/00
CPC classification number: C07C251/24 , C07C209/52 , C07C209/62 , C07C211/29 , C07C249/02
Abstract: 本发明涉及用通式[1]表示的光学活性仲胺或其盐，在VIII族过渡金属催化剂存在下，通过氢解而制成以通式[2]表示的光学活性1－芳基－2－氟取代乙胺类或其盐的方法。[式[1]中，Ar表示芳基，n表示1或2的整数，*表示不对称碳原子式[2]中，Ar表示芳基，n表示1或2的整数，*表示不对称碳原子]。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1795200A
公开(公告)日：2006-06-28
申请号：CN200480014679.4
申请日：2004-04-09
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07H19/067
CPC classification number: C07H19/067 , Y02P20/55
Abstract: 3′，5′－羟基－保护形式的1－D－阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶，在有机碱的存在下，与三氟甲磺酰化试剂反应，转化为2′－三氟甲磺酸盐形式，然后使其与包含“由有机碱和氢氟酸形成的盐或复合物”的氟化剂反应，以制备3′，5′－羟基－保护形式的2′－脱氧－2′－氟尿苷。可进一步使去保护试剂在其上起作用以得到2′－脱氧－2′－氟尿苷。获得的2′－脱氧－2′－氟尿苷可以有效地用下列方式纯化：暂时将其转化为3′，5′－二乙酰基的形式，将3′，5′－二乙酰基形式重结晶，然后将其脱乙酰化。由此，可以制备高纯度2′－脱氧－2′－氟尿苷。
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公开(公告)号：CN107709309B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201680039133.7
申请日：2016-06-24
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D327/10 , C07C67/313 , C07C67/343 , C07C67/52 , C07C69/74 , C07B57/00
Abstract: 本发明提供作为药物/农药中间体有用的含氟环丙烷羧酸类的工业上可以实施的制造方法。使用含氟二醇化合物和硫酰氟，制造含氟环状硫酸酯(环状硫酸酯化工序)，使所得到的含氟环状硫酸酯与丙二酸二酯反应而得到含氟环丙烷二酯(环丙烷化工序)，将所到的含氟环丙烷二酯水解(水解工序)，从而得到含氟环丙烷单酯。进而将所得到的含氟环丙烷单酯与胺混合，形成含氟环丙烷单酯与胺的盐，进行重结晶纯化(重结晶工序)，从而可以制造具有高化学纯度和光学纯度的含氟环丙烷单酯或者其盐等含氟环丙烷羧酸类。
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公开(公告)号：CN107709309A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680039133.7
申请日：2016-06-24
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D327/10 , C07C67/313 , C07C67/343 , C07C67/52 , C07C69/74 , C07B57/00
Abstract: 本发明提供作为药物/农药中间体有用的含氟环丙烷羧酸类的工业上可以实施的制造方法。使用含氟二醇化合物和硫酰氟，制造含氟环状硫酸酯(环状硫酸酯化工序)，使所得到的含氟环状硫酸酯与丙二酸二酯反应而得到含氟环丙烷二酯(环丙烷化工序)，将所到的含氟环丙烷二酯水解(水解工序)，从而得到含氟环丙烷单酯。进而将所得到的含氟环丙烷单酯与胺混合，形成含氟环丙烷单酯与胺的盐，进行重结晶纯化(重结晶工序)，从而可以制造具有高化学纯度和光学纯度的含氟环丙烷单酯或者其盐等含氟环丙烷羧酸类。
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公开(公告)号：CN102203051A
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN200980144037.9
申请日：2009-10-22
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/343 , C07B53/00 , C07B55/00 , C07C69/612 , C07B61/00
CPC classification number: C07B53/00 , C07B55/00 , C07B2200/07 , C07C67/343 , C07C303/24 , C07C69/612 , C07C305/26
Abstract: 通过使α-羟基酯类的氟代硫酸酯在锌催化剂的存在下与格氏试剂反应，从而可以制造α-取代酯类。新发现了：采用适于大规模生产的氟代硫酸酯也能够良好地进行以往原料基质限于昂贵的三氟甲磺酸酯的反应。另外，通过使用光学纯度高的该氟代硫酸酯，从而可以以高的光学纯度来获得立体化学转化了的α-取代酯类。本发明是解决了现有技术的全部问题、且也可在工业上实施的制造方法。
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公开(公告)号：CN102046573A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200980119716.0
申请日：2009-05-14
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C41/22 , C07C43/12 , C07C43/17 , C07C67/307 , C07C69/708
CPC classification number: C07C41/22 , C07C67/307 , C07C43/12 , C07C43/17 , C07C69/708
Abstract: 通过使卤代半缩醛类(或该二聚体)在有机碱的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应，能够制造卤代α-氟醚类(或该二聚体)。优选的是，存在“有机碱与氟化氢的盐或络合物”而进行反应，从而非常良好地进行目标脱羟基氟化反应。更优选的是，通过使用能够由三氟乙醛(fluoral)或3，3，3-三氟丙酮酸酯类制备的卤代半缩醛类作为起始底物，从而能够在工业上以高选择性且良好的收率制造产业上重要的卤代α-氟醚类。
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