卡格列净在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN110038009B

    公开(公告)日:2021-01-08

    申请号:CN201910391746.2

    申请日:2019-05-13

    Applicant: 浙江大学

    Inventor: 杨波 何俏军 丁玲

    Abstract: 本发明提供一种卡格列净在制备抗肿瘤药物中的应用,尤其在制备治疗实体瘤药物中的应用。经研究证明,卡格列净对多种肿瘤细胞中的免疫检查点蛋白PD‑L1有显著的下调作用,且在T细胞与肿瘤细胞共孵育模型中能有效增强T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用,从而扩大化学药物卡格列净在肿瘤免疫治疗的临床应用。本发明为卡格列净提供了新的医药用途,也为基于PD‑L1的小分子药物研发提供新的思路和潜在靶点。

    多取代2-氨基吡啶类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN109364072B

    公开(公告)日:2020-11-06

    申请号:CN201811501836.4

    申请日:2018-12-10

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种多取代2‑氨基吡啶类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述多取代2‑氨基吡啶类化合物具有通式(I)的结构;其中:R1、R2各自独立地选自取代的苯基,其取代基选自C1~C3的烷基、C1~C3烷氧基、卤素;R3选自氢、C1~C3烷酰基、苯甲基或取代的苯甲基,其取代基选自C1~C3的烷基、C1~C3烷氧基、卤素;R4、R5各自独立地选自氢、C1~C3的烷基、C1~C3烷氧基。本发明的多取代2‑氨基吡啶类化合物具有显著的抗肿瘤转移效果,其通过作用于全新的低氧下肿瘤转移驱动蛋白WSB‑1,直接抑制肿瘤的转移过程,对于开发作用机制新颖、特异性高的抗肿瘤转移的药物具有重要意义。

    烟酰胺在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用

    公开(公告)号:CN110755432A

    公开(公告)日:2020-02-07

    申请号:CN201911214499.5

    申请日:2019-12-02

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明提供烟酰胺在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用。经动物体内实验研究证明,SIRT1抑制剂烟酰胺对VEGFR小分子激酶抑制剂引起的手足皮肤反应具有显著的保护效果。本发明能够有效治疗VEGFR小分子激酶抑制剂诱导的HFSR,减轻肿瘤患者由于VEGFR小分子激酶抑制剂使用带来的手足皮肤反应,很大程度上扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用;所用烟酰胺毒副作用小,价格适中,可根据需要制成合适的剂型,临床可行性高,从而扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用。

    一种基于深度逆向强化学习的机器人乱序工件抓取方法

    公开(公告)号:CN110238855A

    公开(公告)日:2019-09-17

    申请号:CN201910550243.5

    申请日:2019-06-24

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于深度逆向强化学习的机器人乱序工件抓取方法。视觉传感器拍摄待抓取的工件图像信息,并传输给信息处理单元;信息处理单元将拍摄的图像生成提取目标工件的三维点云;处理后的三维点云数据输入到深度逆向强化学习处理中,计算机器人运动路径;机器人根据计算获得的运动路径进行工件的抓取。本发明可满足工业生产的需求,只需示教较少的专家演示数据,即可快速实现对特定工件的抓取编程,解决了深度强化学习方法策略适用性不强、抓取能力有限、训练周期长、效率低等缺点。

    一种β-叠氮醇类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN107082749B

    公开(公告)日:2019-08-30

    申请号:CN201710298525.1

    申请日:2017-04-28

    Applicant: 浙江大学

    Inventor: 陆展 杨波

    Abstract: 本发明公开了一种β‑叠氮醇类化合物的制备方法:在非亲核性有机溶剂中,将式I所示的烯烃类化合物,式II所示的叠氮源以及光催化剂混合,在室温条件下,氧源作用下,可见光照射下搅拌反应,所得粗产物经过还原处理制得式III所示的β‑叠氮醇类化合物。本发明提供了一种直接从烯烃出发无需过渡金属催化的空气条件下可见光催化的简便高效合成β‑叠氮醇的方法。反应条件温和,无金属参与,采用温和清洁廉价易得的空气氧源,具有非常广的底物适用性和官能团容忍性,收率高,适用于工业化生产。

    KLF12蛋白在制备治疗非小细胞肺癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN110170051A

    公开(公告)日:2019-08-27

    申请号:CN201910431631.1

    申请日:2019-05-23

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明提供一种KLF12蛋白在制备治疗非小细胞肺癌的药物中应用,该KLF12蛋白的氨基酸序列如SEQ ID No:1所示。所述治疗非小细胞肺癌的药物包括:通过RNA干扰抑制KLF12基因表达的双链核糖核酸,或用于抑制KLF12蛋白活性的蛋白质,或用于抑制KLF12蛋白功能的小分子化合物。本发明的KLF12蛋白通过转录促进非小细胞肺癌中PD-L1的表达,通过siRNA敲低KLF12可引起PD-L1的表达水平下调,质粒瞬时表达KLF12能显著上调PD-L1的转录水平,为防治非小细胞肺癌提供了新的治疗靶标和有效新药。

    多取代2-氨基吡啶类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN109364072A

    公开(公告)日:2019-02-22

    申请号:CN201811501836.4

    申请日:2018-12-10

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种多取代2-氨基吡啶类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述多取代2-氨基吡啶类化合物具有通式(I)的结构;其中:R1、R2各自独立地选自取代的苯基,其取代基选自C1~C3的烷基、C1~C3烷氧基、卤素;R3选自氢、C1~C3烷酰基、苯甲基或取代的苯甲基,其取代基选自C1~C3的烷基、C1~C3烷氧基、卤素;R4、R5各自独立地选自氢、C1~C3的烷基、C1~C3烷氧基。本发明的多取代2-氨基吡啶类化合物具有显著的抗肿瘤转移效果,其通过作用于全新的低氧下肿瘤转移驱动蛋白WSB-1,直接抑制肿瘤的转移过程,对于开发作用机制新颖、特异性高的抗肿瘤转移的药物具有重要意义。

    尼克酰胺组合物在制备治疗索拉非尼手足皮肤反应药物中的应用

    公开(公告)号:CN108836965A

    公开(公告)日:2018-11-20

    申请号:CN201810891108.2

    申请日:2018-08-07

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明提供一种尼克酰胺组合物在制备治疗索拉非尼手足皮肤反应药物中的应用,所述组合物由尼克酰胺和索拉非尼按剂量比为2∶3组成。本发明提供的组合物,能减轻索拉非尼导致的过度角质化而引起的手足皮肤反应。这种保护作用是通过抑制HB-EGF/SIRT1通路实现的。本发明提供了索拉非尼诱导手足皮肤反应的发生机制,即HB-EGF/SIRT1通路的过度激活,为研究临床上索拉非尼引起的手足皮肤反应提供了理论依据;提供了一种能够有效治疗索拉非尼诱导的手足皮肤反应的药物,较大程度上扩大了索拉非尼的临床应用;尼克酰胺价格适中,可根据需要制成合适的剂型,临床可行性高。

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