一种阳痿早泄治疗药物的固体制剂

    公开(公告)号:CN111407734A

    公开(公告)日:2020-07-14

    申请号:CN201910377232.1

    申请日:2019-05-07

    Inventor: 翁文桂 闫策 刘超

    Abstract: 本发明公开一种阳痿早泄治疗药物的固体制剂,提供一种选择性治疗阳痿早泄的药物固体制剂。该药物制剂至少包括两个结构单元:(i)一种结构单元,材质中含有治疗阳痿的药物组分;(ii)还有一种结构单元,材质中含有治疗早泄的药物组分。该药物制剂还包括链接单元,各个结构单元通过链接单元而连接成一个整体。经施加应力,该药物制剂可自链接单元处断裂,由此可选择性地单独服用任一结构单元部分的药剂,也可以服用任意结构单元的组合的药剂。不同的结构单元可通过具有不同的色彩或色彩组合、具有不同的形状、刻印不同的文字、图形或/和图案,或者结合方式加以区分。本发明的药物制剂设计,提高服用者的自主选择性,且更加方便、实用。

    一种单一功能化支化聚乙二醇的制备方法

    公开(公告)号:CN108530637A

    公开(公告)日:2018-09-14

    申请号:CN201710125672.9

    申请日:2017-03-05

    Abstract: 本发明公开了一种单一功能化支化聚乙二醇的制备方法。本发明采用预修饰偶合技术,将功能性端基的引入置于偶联聚合物之前,可通过有机小分子之间的反应制备同时具有支化中心N和功能端F的关键中间体IM1,获得严格控制结构的预修饰小分子,进而通过分步偶合或一步偶合获得含官能团源的单一功能化支化聚乙二醇,直接获得或通过末端的简单化学修饰即可获得高取代率的单一功能化支化聚乙二醇。本发明的制备方法可采用天然氨基酸、多肽作为支化试剂。原料易得,方法简便,易于规模化生产。

    一种支化聚乙二醇的脂质衍生物及其组成的脂质膜结构体

    公开(公告)号:CN105622925B

    公开(公告)日:2017-09-12

    申请号:CN201610020738.3

    申请日:2014-03-14

    Abstract: 本发明公开了一种支化聚乙二醇的磷脂类衍生物及其组成的脂质膜结构体,其通式如下所示,其中,X1、X2各自独立地为1‑20个碳原子的烃基;n1、n2各自独立地为1~1000,n3选自0~1000且不为0,且2≤n1+n2+n3≤2000;Y为具有1‑20个碳原子的支化中心,采用共价键与L1、L2、L3相连接;L1、L2、L3为Y与聚乙二醇单元的连接基团;q为0或1;L4为连接基团;M为氢原子或阳离子;R为疏水性脂质的残基。采用所述支化聚乙二醇的磷脂类衍生物所组成的脂质膜结构体用于包裹药物可有效延长药物在体内的循环时间。

    一种氮支化九臂聚乙二醇衍生物、制备方法及其修饰的生物相关物质

    公开(公告)号:CN115010915B

    公开(公告)日:2024-06-11

    申请号:CN202110245443.7

    申请日:2021-03-05

    Abstract: 本发明公开了一种通式(1)所示的氮支化九臂聚乙二醇衍生物、制备方法及其修饰的生物相关物质。在本发明中,从末端羟基活性基本相同的九羟基小分子或九官能化小分子出发,进一步制备得到的氮支化九臂聚乙二醇衍生物及其修饰的生物相关物质,在纯度上更具优势,性能更佳,且降低了纯化难度和制备成本。相比于线性聚乙二醇和其他多臂聚乙二醇,本发明公开的氮支化九臂聚乙二醇衍生物可以提高载药量和药物活性,且连接基中允许存在可降解的连接基,可以发生降解释药,也可以提高药效。本发明为新型氮支化多羟基引发剂分子的构建及其进一步制备氮支化多臂聚乙二醇衍生物提供了新思路。#imgabs0#

    一种含氨基酸残基的氮支化聚乙二醇衍生物

    公开(公告)号:CN117510829A

    公开(公告)日:2024-02-06

    申请号:CN202210904297.9

    申请日:2022-07-28

    Abstract: 本发明公开了一种如式(1)所示的氮支化非线性聚乙二醇衍生物(式中n1为20‑1000的整数;R1为H、C1‑12烷基、碳环基或杂环基;R2为C1‑6烷基;q为1‑12的整数;L2、L3各自独立地为连接键或二价连接基;R01为能与生物相关物质反应的功能性基团或其被保护形式),其中PEG(AA)为含有氨基酸残基或氨基酸衍生物残基的聚乙二醇组分,提供高度的细胞内降解性,避免细胞空泡的产生。此外,将本发明的氮支化非线性聚乙二醇衍生物用于药物或生物相关物质的修饰,还能够实现优良的保护作用、较长的体循环时间、高生物相容性、低毒性和药物活性高度保持等优势。

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