公开(公告)号：CN112142747A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN202010601527.5

申请日：2020-06-28

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 王倩 ,  舒思杰 ,  夏广新 ,  葛辉 ,  张冰宾 ,  霍国永 ,  张霖 ,  石辰 ,  楼江松 ,  张弛 ,  张智慧 ,  毛煜 ,  余建鑫 ,  柯樱 ,  刘彦君

IPC: C07D487/04 ,  C07D205/04 ,  C07D295/135 ,  C07D213/73 ,  C07C211/49 ,  C07C229/46 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式II所示的吡唑酮并嘧啶类化合物，该类化合物对WEE1激酶的抑制活性较佳。

公开(公告)号：CN111253404A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201911216150.5

申请日：2019-12-02

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 李迪 ,  段灵峻 ,  郑体旭 ,  王阳 ,  金凯军 ,  苏威 ,  洪媛 ,  徐佳 ,  夏广新 ,  柯樱

IPC: C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环类化合物及其组合物、制备方法和应用。本发明的含氮杂环类化合物结构如式I所示。本发明的含氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐对p38蛋白激酶具有较好的抑制活性和/或较高的生物利用度。此外，该制备方法简单。

公开(公告)号：CN111170881A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201811332107.0

申请日：2018-11-09

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 方治坤 ,  巩万春 ,  孙珩 ,  黄建 ,  谢建树 ,  夏广新 ,  刘彦君

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07D207/27

Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体的制备方法。本发明提供了一种布瓦西坦中间体的制备方法，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在无机弱碱性试剂存在下，将如式III所示的化合物与如式VI所示的化合物或其盐进行如下所示的缩合反应，得到所述的如式IV所示的化合物即可。本发明的制备方法，原料易得且价格低廉；由于一开始就构建了丁内酰胺上的正丙基的手性中心；中间体及产物的分离纯化容易，甚至不需要纯化，操作简单；得到高品质、高光学纯度的产物，布瓦西坦比例大于99.5％，单杂质小于0.1％。

公开(公告)号：CN110272386A

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：CN201910199046.3

申请日：2019-03-15

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 杨满勋 ,  谢建树 ,  陆世红 ,  夏广新 ,  刘彦君

IPC: C07D217/26

Abstract: 本发明涉及一种诺得司他，即[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酰基)氨基]乙酸的制备方法。该制备方法成本低廉、方法简单，且安全性好，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN109422755A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201811015240.3

申请日：2018-08-31

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 夏广新 ,  李迪 ,  张晶 ,  段灵峻 ,  左洪剑 ,  萧文博 ,  徐佳 ,  刘彦君

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6533 ,  C07C257/12

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  C07C257/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6533

Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体。该化合物对ErbB2酪氨酸激酶的抑制活性高、对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞BT-474及人胃癌细胞NCI-N87等具有较好的抑制活性，同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱，即是一个或减弱EGFR激酶抑制活性的EGFR/ErbB2双靶点抑制剂或具有选择性的针对ErbB2靶点的小分子抑制剂。

公开(公告)号：CN106928218A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201611246909.0

申请日：2016-12-29

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 夏广新 ,  谢建树 ,  贾国慧 ,  韩建生 ,  上田直子 ,  饭嶋彻

IPC: C07D471/04 ,  C07C59/245 ,  C07C53/10 ,  C07C51/41 ,  C07C309/34 ,  C07C303/32 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/5377 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C53/10 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C309/35 ,  C07D471/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明提供了新型的可药用的吗啉衍生物的盐，包括其苹果酸盐、酒石酸盐、盐酸盐、醋酸盐和萘二磷酸盐，其中酒石酸盐有A晶型、B晶型和二水合物3种晶态盐型，苹果酸盐、盐酸盐、醋酸盐各有1种晶态盐型，萘二磷酸盐为无定形。与已知的吗啉衍生物的游离碱相比，本发明具有一种或多种的改进性能，如具有较好的晶态，极大程度地提高了水溶解度、光稳定性及热稳定性等。本发明进一步提供了所述吗啉衍生物的盐和晶型的制备方法、药物组合物和用途。

公开(公告)号：CN104109166B

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201410152877.2

申请日：2014-04-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 余建鑫 ,  郭利军 ,  赵菲 ,  郝宇 ,  李萍 ,  徐磊 ,  夏广新 ,  范艺 ,  沈竞康

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C‑Met有良好的抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C‑Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN105968115A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201610574409.3

申请日：2014-04-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 余建鑫 ,  赵菲 ,  郝宇 ,  李萍 ,  夏广新 ,  范艺

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C‑Met有良好的抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C‑Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN103420977B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201310182747.9

申请日：2013-05-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 万惠新 ,  李春丽 ,  石辰 ,  刘海燕 ,  李萍 ,  夏广新 ,  韩雅男

IPC: C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/444 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及具有通式I的芳香环二取代乙炔衍生物，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物和药物组合物用于治疗和/或预防肿瘤的用途，其中A、B、T、M、Ra、Rb、Rt、m、n和p如本文所定义。

公开(公告)号：CN102898386B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201210279708.6

申请日：2012-07-27

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  浙江大学

Inventor： 夏广新 ,  沈竞康 ,  俞永平 ,  陈文腾 ,  张春春 ,  郝宇 ,  张晶 ,  李柏俊 ,  刘学军

IPC: C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的喹唑啉衍生物、其药学上可接受的盐，或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、消旋体、溶剂化物、代谢前体或前药。本发明还公开了其制备方法、中间体、含其的药物组合物及应用。本发明的喹唑啉衍生物具有较佳的抗肿瘤活性。