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公开(公告)号:CN103420977B
公开(公告)日:2016-06-22
申请号:CN201310182747.9
申请日:2013-05-16
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/4985 , A61K31/444 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D401/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及具有通式I的芳香环二取代乙炔衍生物,包含该化合物的药物组合物,以及该化合物和药物组合物用于治疗和/或预防肿瘤的用途,其中A、B、T、M、Ra、Rb、Rt、m、n和p如本文所定义。
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公开(公告)号:CN103421005A
公开(公告)日:2013-12-04
申请号:CN201310182300.1
申请日:2013-05-16
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07D403/12 , C07D231/56 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61K31/551 , A61K31/541 , A61K31/4178 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D401/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及具有通式I的芳香环二取代乙炔衍生物,包含该化合物的药物组合物,以及该化合物和药物组合物用于治疗和/或预防肿瘤的用途,其中A、B、T、M、Ra、Rb、Rt、m、n和p如本文所定义。
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公开(公告)号:CN103304572A
公开(公告)日:2013-09-18
申请号:CN201310075290.1
申请日:2013-03-08
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D491/107 , C07D471/08 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D401/12 , C07D519/00 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物、其药物组合物和其药用用途。本发明所述的式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物,及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂使用,特别是用于治疗或预防肿瘤。
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公开(公告)号:CN105481858B
公开(公告)日:2019-05-17
申请号:CN201410534512.6
申请日:2014-10-11
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/14 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的含氮稠杂环化合物、其药学上可接受的盐,或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢前体或前药,或含其的药物组合物及其应用。本发明的含氮稠杂环化合物具有较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN104341425B
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201310345406.9
申请日:2013-08-08
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用。该药物组合物,包含治疗有效量的氘代乙炔衍生物(I)、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和其药物前体中的一种或多种,及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了该氘代乙炔衍生物(I)、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物或其药物前体,或该药物组合物制备一种或多种蛋白激酶抑制剂的应用,以及在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。本发明的氘代乙炔衍生物(I)可有效抑制一种以上的蛋白激酶活性和肿瘤细胞的生长,并表现出优异的药代动力学性质以及体内外药效。(I)。
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公开(公告)号:CN103848785B
公开(公告)日:2016-07-13
申请号:CN201310646260.1
申请日:2013-12-04
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D215/54 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D215/54 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一类氘代3?氰基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物等和含有这类化合物的药物组合物,以及这些化合物或组合物在制备治疗或预防肿瘤的药物特别是蛋白激酶抑制剂类药物中的用途。与现有技术相比,本发明的化合物在血药浓度、半衰期、清除率、微粒体稳定性、生物利用度或者酶抑制等性质上具有明显的优异性,因此可以更有效地抑制一种以上的蛋白激酶活性和/或抑制肿瘤细胞的生长。
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公开(公告)号:CN105481858A
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201410534512.6
申请日:2014-10-11
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/14 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的含氮稠杂环化合物、其药学上可接受的盐,或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢前体或前药,或含其的药物组合物及其应用。本发明的含氮稠杂环化合物具有较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN104341425A
公开(公告)日:2015-02-11
申请号:CN201310345406.9
申请日:2013-08-08
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一类氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用。该药物组合物,包含治疗有效量的氘代乙炔衍生物(I)、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和其药物前体中的一种或多种,及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了该氘代乙炔衍生物(I)、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物或其药物前体,或该药物组合物制备一种或多种蛋白激酶抑制剂的应用,以及在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。本发明的氘代乙炔衍生物(I)可有效抑制一种以上的蛋白激酶活性和肿瘤细胞的生长,并表现出优异的药代动力学性质以及体内外药效。(I)
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公开(公告)号:CN103848785A
公开(公告)日:2014-06-11
申请号:CN201310646260.1
申请日:2013-12-04
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D215/54 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D215/54 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D401/12 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一类氘代3-氰基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物等和含有这类化合物的药物组合物,以及这些化合物或组合物在制备治疗或预防肿瘤的药物特别是蛋白激酶抑制剂类药物中的用途。与现有技术相比,本发明的化合物在血药浓度、半衰期、清除率、微粒体稳定性、生物利用度或者酶抑制等性质上具有明显的优异性,因此可以更有效地抑制一种以上的蛋白激酶活性和/或抑制肿瘤细胞的生长。
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公开(公告)号:CN103420977A
公开(公告)日:2013-12-04
申请号:CN201310182747.9
申请日:2013-05-16
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/4985 , A61K31/444 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D401/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及具有通式I的芳香环二取代乙炔衍生物,包含该化合物的药物组合物,以及该化合物和药物组合物用于治疗和/或预防肿瘤的用途,其中A、B、T、M、Ra、Rb、Rt、m、n和p如本文所定义。
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