公开(公告)号：CN1278262A

公开(公告)日：2000-12-27

申请号：CN98810735.X

申请日：1998-09-29

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 大塚晏央 ,  西塚俊雄 ,  盐川宗二郎 ,  堤诚司 ,  川口真美 ,  北川英男 ,  高田浩巳 ,  宍仓孝 ,  石仓丰昭 ,  节原谦一 ,  冈田裕美子 ,  宫本幸子 ,  盐原万纪

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/09 ,  A61K31/55 ,  C07D249/04 ,  C07C69/738 ,  C07C59/90 ,  C07C229/22 ,  C07C205/56

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C59/76 ,  C07C69/738 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6561

Abstract: 提供了前体药物形式的三环三唑并苯并氮杂衍生物。根据本发明的化合物是由式(Ⅰ)所代表的和其药理学上可接受的盐及溶剂化物。该化合物可用作抗变态反应剂,表现出极好的生物利用度。其中R1代表氢、OH、烷基或苯基烷基,R2、R3、R4和R5代表氢,卤素,可选被保护的羟基,甲酰基,可选被取代的烷基、烯基、烷氧基等,Q代表选自下列基团(i)至(iv)的一种、卤素或烷氧基。

公开(公告)号：CN1275127A

公开(公告)日：2000-11-29

申请号：CN98810016.9

申请日：1998-10-08

Applicant: 神经研究公司 ,  明治制果株式会社

Inventor： L·托伯 ,  F·瓦特詹 ,  福田芳正 ,  市丸保幸

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/44 ,  C07C239/20

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07C239/20

Abstract: 本发明公开了通式(1)的化合物,其中,R11表示含至少一个氮的5元或6元单环杂芳基,或者含至少一个作为N－氧化物的氮的5元或6元单环杂芳基;R6和R7中的一个表示氢,另一个则表示R′－C=O或CR′=NOR″,其中R′和R″各自独立地可以是氢,可被OH取代一次或多次的C1－8烷基,可被OH取代一次或多次的C2－6链烯基,可被OH取代一次或多次的C2－6炔基,或者可被OH取代一次或多次的苯基;但条件是,当R″表示氢、C1－8烷基、C2－6链烯基或C2－6炔基时,那么R11表示含至少一个作为N－氧化物的氮的5元或6元单环杂芳基;或者其药物上可接受的盐。本发明的化合物适用作GABAA受体复合体调制剂。

公开(公告)号：CN1239963A

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：CN97180418.4

申请日：1997-12-08

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 小林和子 ,  梅村英二郎 ,  渥美国夫 ,  井田孝志

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了由右式(Ⅰ)代表的化合物。该化合物具有强有力的对抗从革兰氏阳性菌到革兰氏阴性菌包括产头孢菌素酶细菌的宽抗菌谱的抗微生物活性。特别是，它具有比现有的鎓盐型头孢烯衍生物更高的对抗甲氧苯青霉素抗性的金黄色葡萄球菌(MRSA)、青霉素抗性的肺炎链球菌(PRSP)和亚胺培南抗性的绿脓杆菌的抗微生物活性，并因此可非常有效地作为各种病原菌衍生的传染病的治疗剂。式中X代表CH或N，R1代表氢原子、取代或未取代的C1－6烷基、C2－6链烯基、C2－6炔基、或环烷基；R2、R3、R4和R5中任何一个代表R6R7NSO2NH－C1－6烷基，其中R6和R7可以是相同或不同的，代表氢原子或C1－6烷基；而n为0或1。

公开(公告)号：CN1230995A

公开(公告)日：1999-10-06

申请号：CN97198009.8

申请日：1997-07-24

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 守屋达树 ,  青柳薰 ,  隅田奈绪美 ,  渡边学 ,  村上健 ,  村岛弘一郎 ,  浜谷彻 ,  古贺仁一郎 ,  河野敏明

IPC: C12N15/74 ,  C12N1/21 ,  C12P21/02 ,  C07K14/37

CPC classification number: C12N9/2437 ,  C12N15/80 ,  C12Y302/01004 ,  Y10S530/82 ,  Y10S530/823

Abstract: 本发明给出了在属于腐质霉Humicola属的微生物,尤其是在Humicola insolens中可能大量生产蛋白质的表达体系,特别是给出了宿主－载体体系以及利用该体系制造蛋白质的方法。构建含有来自Humicola insolens的纤维素酶NCE1基因或NCE2基因的调控序列,即启动子、信号序列、以及终止子的表达载体,并利用该载体。例如,利用该表达载体,于Humicola insolens中可以极高效率地生产纤维素酶NCE4,每升培养液可生产4.5g以上的NCE4。

公开(公告)号：CN1209810A

公开(公告)日：1999-03-03

申请号：CN97191884.8

申请日：1997-11-25

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 粟饭原一弘 ,  佐佐木锐郎 ,  丰冈祐美子 ,  狩野侑子 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  井田孝志

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 式(Ⅰ)化合物和式(Ⅱ)化合物对包括格兰氏阳性菌和格兰氏阴性菌在内的菌株具有广谱抗菌活性以及对各种产生β－内酰胺酶的菌株、MRSA和耐药铜绿假单胞菌具有抗菌活性并且对DHP－1十分稳定。

公开(公告)号：CN1201456A

公开(公告)日：1998-12-09

申请号：CN96198101.6

申请日：1996-09-20

Applicant: 明治制果株式会社 ,  拜尔公开股份有限公司

Inventor： 阪中治 ,  冈田裕美子 ,  大山真 ,  松本麻纪 ,  高桥正明 ,  村井安 ,  饭沼胜春 ,  A·哈德 ,  N·门克 ,  G·邦斯 ,  P·杰什克

IPC: C07D273/00 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D273/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 由右面所示通式(Ⅰ)表示的环缩肽,新的PF1022物质的衍生物或其盐,可以被用作预防和治疗寄生虫感染的驱虫剂。

公开(公告)号：CN1182427A

公开(公告)日：1998-05-20

申请号：CN96193419.0

申请日：1996-04-17

Applicant: 纽罗研究公司 ,  明治制果株式会社

Inventor： L·托伊伯 ,  F·瓦廷 ,  福田芳正 ,  后田修 ,  佐佐木锐郎

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/34 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本专利申请公开了式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或其氧化物,其中R3是(Ⅱ),其中A,B和D分别是CH,或A,B和D中的一个或两个是N而其它的是CH;R11是苯基,苯并咪唑基,或单环杂芳基,它们可被一个或多个选自烷基,烷氧基,苯基,卤素,CF3,氨基,硝基,氰基,酰基,酰氨基,苯基和单环杂芳基的取代基取代;且R6和R7之一是氢且另一个是呋喃基或异噁唑基,它们可被一个或多个选自卤素,烷基,烷氧基和苯基的取代基取代。此化合物用于治疗各种中枢神经系统疾病如癫痫,和其它惊厥疾病,焦虑,睡眠障碍和记忆障碍。

公开(公告)号：CN1182425A

公开(公告)日：1998-05-20

申请号：CN96193421.2

申请日：1996-04-19

Applicant: 纽罗研究公司 ,  明治制果株式会社

Inventor： L·托伊伯 ,  F·瓦廷 ,  福田芳正 ,  后田修 ,  佐佐木锐郎

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/415 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本专利申请公开了式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或其氧化物,其中R3是(Ⅱ),其中A,B和D分别是CH,或A,B和D中的一个或两个是N而其它的是CH;R11是苯基,苯并咪唑基,或单环杂芳基,它们可被选自烷基,烷氧基,卤素,CF3,氨基,硝基,氰基,酰氨基,酰基,苯基和单环杂芳基的取代基取代一次或多次;且R6和R7之一是氢且另一个是－CR′=NOR″其中R′和R″各自独立地为卤素,烷基,链烯基,炔基或苯基。此化合物用于治疗各种中枢神经系统疾病如癫痫,和其它惊厥疾病,焦虑,睡眠障碍和记忆障碍。

公开(公告)号：CN1153457A

公开(公告)日：1997-07-02

申请号：CN94195138.3

申请日：1994-06-29

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 中田敏行 ,  高冈登 ,  饭冢真基 ,  冈部善明 ,  木下统晴 ,  小松良男 ,  永里敏秋

IPC: A23K1/17 ,  A61K9/14 ,  A61K47/36

Abstract: 提供一种含有硫酸粘菌素作为活性成分的新的稳定组合物，是由分散于α-淀粉连续相中的硫酸粘菌素微粒以及β-淀粉和/或大豆粉微粒的混合物构成并以具有特定颗粒尺寸范围的复合颗粒形式存在。即使将组合物与混合饲料混合，接着在热水蒸汽下于120℃高温压成颗粒状，组合物中的硫酸粘菌素组分被稳定到不会降解和失活至不可接受的低水平。

公开(公告)号：CN1034934C

公开(公告)日：1997-05-21

申请号：CN91104065.X

申请日：1991-06-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 片野清昭 ,  荻野裕子 ,  设乐永纪 ,  渡边洋美 ,  名仓纯 ,  长田直美 ,  市丸保幸 ,  紺野不器夫 ,  町並智也 ,  鹤冈崇士

IPC: C07D213/64 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D221/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及制备通式(I)的化合物及其药用盐(式中各取代基的定义见说明书)的方法，该方法包括使通式(II)的化合物与通式(III)的化合物在一种溶剂中，在碱存在下和在-30℃至150℃的温度下反应30分钟至24小时，如需要，脱保护基；或者使通式(IV)的化合物与通式(V)的化合物的反应性盐在与上述方法相同的反应条件下反应，如需要，脱去保护基。通式(I)的化合物具有血管紧张素II拮抗作用。