取代杂环化合物及其在药物上的应用

    公开(公告)号:CN106045966A

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201610209049.7

    申请日:2016-04-06

    Abstract: 本发明涉及取代杂环化合物及其在药物上的应用,具体提供一类新颖的取代杂环化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,以及它们的制备方法。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,以及所述化合物或药物组合物在治疗与5‑HT6受体有关的疾病,特别是阿尔茨海默症中的用途。

    一种2-芳基腈噻唑衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN103910694B

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201310743947.7

    申请日:2013-12-28

    Abstract: 本发明公开了一种新型中间体(II),及使用其与式(III)所示化合物进行偶联反应制备2?芳基腈噻唑衍生物(I)的方法:其中,X为Cl、Br或I;Y为F、Cl、Br、I、N2、?OSO2Ra、?OCORa或?OSi(Ra)3;R1为C1?6烷基或C6?10芳基;Ra为C1?6烷基或C6?10芳基;所述各C1?6烷基和C6?10芳基独立任选地被取代。该工艺条件温和,杂质较少,操作简单,安全可控,能耗较低,特别适合工业化生产。本发明同时还公开了制备式(II)所示新型中间体的方法。该方法物料便宜,且不需分离纯化,大大降低了反应成本。

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