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公开(公告)号：CN112390745A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202010829581.5
申请日：2020-08-18
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D213/82 , A61K31/455 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P13/00 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P21/00 , C07B59/00
Abstract: 本公开涉及吡啶烟酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的吡啶烟酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为NaV1.8抑制剂的用途和其在制备治疗和/或减轻疼痛和疼痛相关疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN111902406A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201980021641.6
申请日：2019-06-26
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/44 , A61K31/4196 , A61P15/00
Abstract: 本披露中提供了氮杂双环基取代的三唑类衍生物的可药用盐、晶型及制备方法。具体而言，本披露中提供了式A所示化合物1‑(2‑氯‑4‑氟苯基)‑3‑(5‑(甲氧基甲基)‑4‑(6‑甲氧基吡啶‑3‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷的可药用盐、晶型及制备方法。相对于自由碱而言，该化合物可药用盐具有更高的纯度，更为优异的化学稳定性，对开发适合工业生产且生物活性良好的药物具有重要意义。(A)
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公开(公告)号：CN109879863B
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN201811480118.3
申请日：2018-12-05
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D405/14 , C07C59/10 , C07C51/43 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及一种肾外髓质分泌钾通道抑制剂的晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种肾外髓质分泌钾通道(ROMK)抑制剂的L‑酒石酸盐的IV晶型及其制备方法。该IV晶型具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN106565696B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201610859676.5
申请日：2016-09-28
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D271/08 , A61K31/4245 , C07D413/14 , A61P31/18 , A61P31/04 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P37/02 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P27/12 , A61P27/02
Abstract: 本发明涉及噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的噁二唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病的用途，所述的疾病包括癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍和艾滋病。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN111094300A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201980004474.4
申请日：2019-01-30
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D519/00 , A61K31/433 , A61K31/4439 , C07D513/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及苯并杂芳基类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的苯并杂芳基类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为PAR-4拮抗剂的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106496249B
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201610812200.6
申请日：2016-09-05
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , C07D498/20 , C07D498/10 , A61K31/437 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及噁唑并吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的噁唑并吲哚类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为XIa因子抑制剂和在制备治疗血栓栓塞等疾病的药物中的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN110526918A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910440084.3
申请日：2019-05-24
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/16 , A61P1/04 , A61P1/00
Abstract: 本发明涉及一种吡唑并杂芳基类衍生物的晶型及制备方法。具体地，本发明涉及6-丁氧基-1-(4-(吡咯烷-1-基甲基)苄基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺的A晶型、B晶型、C晶型、D晶型、E晶型、F晶型、G晶型、H晶型及其制备方法。本发明式(I)化合物的晶型具备良好的晶型稳定性，可更好地用于临床治疗，
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公开(公告)号：CN110177793A
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201880006750.6
申请日：2018-05-17
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P31/20 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P31/22 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及杂芳基并吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的杂芳基并吡唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为TLR7激动剂的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
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![杂芳基并[4,3-c]嘧啶-5-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用](/CN/2018/8/0/images/201880004302.jpg)
公开(公告)号：CN109963854A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201880004302.2
申请日：2018-03-15
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519
Abstract: 一种杂芳基并[4,3‑c]嘧啶‑5‑胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，一种通式(I)所示的杂芳基并[4,3‑c]嘧啶‑5‑胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为A2a受体拮抗剂的用途和在制备用于治疗通过对A2a受体的抑制而改善的病况或病症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN109422798A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201810951028.1
申请日：2018-08-21
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07K5/107 , C07K1/02 , A61K38/07 , A61P29/00 , A61P17/04 , A61P7/10 , A61P3/12 , A61P1/00 , A61P11/14 , A61P27/06
Abstract: 本发明涉及一种苯基丙酰胺类衍生物的游离碱晶型及其制备方法。具体而言本发明涉及一种苯基丙酰胺类衍生物游离碱的新晶型，即式(I)所示化合物的I晶型。本发明还涉及该I晶型的制备方法、药物组合物及其制备预防和/或治疗KOR激动剂介导的相关疾病的药物中的用途。本发明所得到式(I)化合物的I晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
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