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公开(公告)号：CN103012319A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110279544.2
申请日：2011-09-20
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含氮杂环化学技术领域。具体为一种瑞格列奈中间体的合成工艺改进。为了实现上述合成工艺，本发明提供的技术方案为：一种制备具有下列式（a）结构化合物或其酸加成盐的合成工艺，由具有下列式（b）结构的化合物和具有下列式（c）结构的化合物或其盐在碱和缩合剂3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮（DEPBT）或叠氮磷酸二苯酯（DPPA）作用下制备得到，，，制备得到的式（a）化合物也可不经分离直接用于制备瑞格列奈。利用本发明中的合成工艺，两步反应的总收率最高可以达到90%以上，光学纯度最高可达97%以上。
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公开(公告)号：CN116283635B
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202211732114.6
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/74
Abstract: 本发明提供了一种合成N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺的方法。以3,3‑二甲基‑2‑氧代丁酸为原料，在有机碱和缩合剂作用下，与甲胺盐酸盐发生缩合反应，生成N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺。本发明的合成方法生成的N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺的收率高，收率达到82％，反应条件温和，适合放大生产，且没有采用高毒性的原料，安全环保。
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公开(公告)号：CN118666787A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310240436.7
申请日：2023-03-14
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D307/83 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , B01J31/22 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种钯催化碳氢活化反应合成苯并呋喃酮衍生物的方法。将式Ⅱ化合物、钯催化剂、配体、溶剂、氧化剂在碱性环境下同时加入至反应容器中进行反应，反应产物经萃取、水洗、干燥、纯化后得到苯并呋喃酮衍生物(Ⅰ)，其反应式为：#imgabs0#其中，所述钯催化剂为Pd(OAc)2,所述配体为#imgabs1#且R2选自烷基、烷氧基、苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基中的一种。本发明通过选择合适的配体，能降低催化剂的用量的同时还能使目标产物的产率更高，并且使得目标产物合成过程中能有高度选择性。
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公开(公告)号：CN118619913A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310210229.7
申请日：2023-03-07
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D311/76 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种二氢异香豆素类化合物的合成方法。将化合物b、化合物c、催化剂、配体、添加剂和溶剂混合，进行偶联成环反应，生成化合物a，其反应过程如下所示：#imgabs0#其中，R1为烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、酯基、酰胺基、卤素中的一种；R2为烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。
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公开(公告)号：CN118619853A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310210070.9
申请日：2023-03-07
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C303/40 , C07C311/09 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种二氢茚类化合物的C‑H烯烃化反应方法。将化合物b和化合物c溶于溶剂中，在催化剂、配体、添加剂和碱作用下进行反应，生成化合物a，其反应过程如下：#imgabs0#其中，R1为氢、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基中的一种。本发明提供的手性催化剂对二氢茚类化合物的C‑H烯烃化反应提供了新的反应途径，具有非常广谱的底物适用范围和官能团兼容性；具有高收率。
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公开(公告)号：CN116063232B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202310178322.4
申请日：2023-02-28
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D225/08 , B01J31/22 , C07C231/02 , C07C41/16 , C07C303/28 , C07C67/36 , C07C67/31 , C07C67/317 , C07C27/02 , C07C253/30 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C43/23 , C07C309/65 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C63/49 , C07C255/60
Abstract: 本发明提供了一种螺双二氢茚配体及其制备方法与应用。所述配体具有式E所示结构的化合物或其可接受的盐： 其中，所述R选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的任一种，所述X选自C或O。本发明首次合成的手性螺环配体应用于不对称催化反应，收率高，化学选择性择性好；适用底物范围很广，操作简便，反应条件温和。
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公开(公告)号：CN116730911A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210194584.5
申请日：2022-03-01
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D213/71
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种二氟甲基(2‑吡啶基)砜的制备方法。由式I化合物2‑(二氟甲巯基)吡啶经氧化反应制备二氟甲基(2‑吡啶基)砜，所述氧化反应中，氧化试剂为溴酸盐化合物或其与水的混合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110872230B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN201811483383.7
申请日：2018-12-06
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司 , 浙江瑞博制药有限公司
IPC: C07C63/70 , C07C51/093 , C07C49/327 , C07C45/67 , C07D307/33
Abstract: 本发明涉及一种1‑(三氟甲基)环丙烷‑1‑羧酸式I化合物的制备方法，这是一种新型、有效且安全和环保的制备方法。本发明涉及的1‑(三氟甲基)环丙烷‑1‑羧酸作为医药中间体能用于制备最终的药物。
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公开(公告)号：CN116284238A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310330932.1
申请日：2023-03-30
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种合成多肽类药物的方法。包括以下步骤：(1)氨基酸偶联反应：在反应介质中，非经典固相合成载体和Fmoc‑氨基酸在缩合试剂作用下发生偶联反应，浓缩、沉淀、过滤得到Fmoc‑肽载体；(2)脱Fmoc保护基反应：在脱保护液中，加入Fmoc‑肽载体进行脱保护反应，得到延长的肽载体；(3)重复步骤(1)和(2)，直至连接多肽类药物中所有氨基酸,得到多肽类药物载体；(4)向多肽类药物载体中加入切割液，沉降、离心得到多肽类药物；其中，所述非经典固相合成载体的结构如下式所示：其中，R为正十八烷基。本发明可实现多肽产品的大规模生产，降低生产成本，提高生产效率，减少环境污染，具有降本增效，节能减排，绿色环保的优点。
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公开(公告)号：CN116120427A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202310103285.0
申请日：2023-01-30
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07K1/14
Abstract: 本发明提供了一种司美格鲁肽的合成方法。包括按司美格鲁肽的氨基酸序列，通过固相合成方法，从C端到N端依次偶联氨基酸或肽段，得到司美格鲁肽全保护树脂，经裂解、纯化得到司美格鲁肽；所述肽段包括第20‑21位氨基酸形成的二肽S20‑S21，所述S20‑S21为R1‑Lys(Fmoc)‑Glu(OtBu)‑OH，其中，R1为Dde或ivDde，Fmoc为侧链保护基团，R1为主链保护基团。本发明生产的司美格鲁肽粗品的总收率达57.07％，HPLC纯度达77.71％，减少了杂质的生产，合成及纯化工艺简单，选用物料价廉易得，综合生产成本低，更利于工业化生产。
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