公开(公告)号：CN116283635B

公开(公告)日：2025-04-15

申请号：CN202211732114.6

申请日：2022-12-30

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 黄林 ,  施昌谷 ,  陈彬 ,  李原强

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/74

Abstract: 本发明提供了一种合成N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺的方法。以3,3‑二甲基‑2‑氧代丁酸为原料，在有机碱和缩合剂作用下，与甲胺盐酸盐发生缩合反应，生成N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺。本发明的合成方法生成的N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺的收率高，收率达到82％，反应条件温和，适合放大生产，且没有采用高毒性的原料，安全环保。

公开(公告)号：CN118497778A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202310111799.0

申请日：2023-02-14

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 郑建兵 ,  黄林 ,  李原强 ,  孙海 ,  白浪

IPC: C25B3/11 ,  C25B3/07 ,  C25B3/29 ,  C07C213/06 ,  C07C217/48

Abstract: 本发明涉及有机电化学和医药合成领域，具体涉及一种电化学合成三氟甲基取代的烷氧基苯化合物以及通过脱甲基、Mitsunobu反应得到氟西汀的制备方法。具备如下技术优势：电化学合成不使用氧化剂或催化剂，减少对环境的污染及反应的危险性，具有反应条件温和、工艺流程短、反应选择性和收率高等优点。整条反应路线不容易发生消旋，能更有效的保证光学纯度不发生变化。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115894560A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211729955.1

申请日：2022-12-30

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 黄林 ,  侯美凤 ,  张晗月 ,  桑启航 ,  李原强

IPC: C07F9/53 ,  C07F9/58

Abstract: 本发明提供了一种镍催化的Hirao反应构建C‑P键的方法，包括以下步骤：在镍催化剂、添加剂、碱存在下，将取代的芳香基化合物1和二苯基膦氧2在有机溶剂中进行偶联反应，生成芳香基膦氧类化合物3，反应式为：其中，X为F、Cl、Br、I、OTf、B(OH)2、OCF3中的任意一种；Ar为芳香基。本发明方法具有底物具有普适性，操作简单，条件温和，无需贵金属催化剂和膦配体成本低，收率高的效果。

公开(公告)号：CN115785165A

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202211518814.5

申请日：2022-11-30

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 黄林 ,  桑启航 ,  侯美凤 ,  张晗月 ,  李原强

IPC: C07F17/02

Abstract: 本发明提供了一种1,1'‑二苄基二茂铁的合成方法。包括在催化剂存在下，1,1'‑二苯甲酰二茂铁经硼烷类还原剂作用，发生还原反应，生成1,1'‑二苄基二茂铁。本发明提供了一种烷基二茂铁衍生物的新的合成方法，产品收率高，纯度高。本发明方法简单，条件温和，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN119930443A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202311406902.0

申请日：2023-10-27

Applicant: 九洲药业(杭州)有限公司 ,  浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 郑建兵 ,  房晓莉 ,  李原强 ,  严普查 ,  黄林 ,  鄢永亮

IPC: C07C209/68 ,  C07C211/52 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C227/16 ,  C07C229/56 ,  C07C231/12 ,  C07C233/43 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明涉及一种用可见光催化苯胺类化合物直接三氟甲基化合成三氟甲基苯胺衍生物的方法。以四齿铂(II)配合物Pt(1‑ptz)为光催化剂，Umemoto试剂或Langlois试剂(CF3SO2Na)为三氟甲基源，在可见光照射下实现了苯胺类化合物直接三氟甲基化，该反应无需使用氧化还原试剂，无需将裸露的氨基保护，同时实现了光催化剂回收套用。

公开(公告)号：CN116283635A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202211732114.6

申请日：2022-12-30

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 黄林 ,  施昌谷 ,  陈彬 ,  李原强

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/74

Abstract: 本发明提供了一种合成N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺的方法。以3,3‑二甲基‑2‑氧代丁酸为原料，在有机碱和缩合剂作用下，与甲胺盐酸盐发生缩合反应，生成N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺。本发明的合成方法生成的N,3,3‑三甲基‑2‑氧代丁酰胺的收率高，收率达到82％，反应条件温和，适合放大生产，且没有采用高毒性的原料，安全环保。

公开(公告)号：CN115772197A

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202211519665.4

申请日：2022-11-30

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 黄林 ,  张晗月 ,  陈彬 ,  侯美凤 ,  桑启航 ,  李原强

IPC: C07F9/655

Abstract: 本发明提供了一种双(2‑呋喃基)氯化磷的合成方法。包括以下步骤：将2‑溴呋喃溶于有机溶剂1，加入金属镁进行反应，得到格氏试剂；将S1得到的格氏试剂与亚磷酸二乙酯发生亲核取代反应，得到中间体5；在有机溶剂2或neat条件下，加入三氯化磷进行脱水氯化反应，得到双(2‑呋喃基)氯化磷。本发明产物收率高、纯度高；反应条件温和、安全；原料易得，经济实惠；条件可控；方法简单，无需减压蒸馏。