公开(公告)号：CN102395577B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201080017261.4

申请日：2010-02-15

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  高桥俊弘 ,  潮田胜俊 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明涉及将以下的通式(I)(式中，R1表示氢原子或碳原子数1～8的烷基等，R2和R3表示氢原子、碳原子数1～8的烷基或卤原子等，R4和R5表示氢原子或碳原子数1～8的烷基等，而且W表示四唑等。)表示的二氮杂二酮衍生物或其药理学上可接受的盐作为P2X4受体拮抗剂使用。

公开(公告)号：CN103080094A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201180034420.6

申请日：2011-07-13

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  荒井胜彦 ,  小林邦夫 ,  渡边义一 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

Abstract: 将下述通式（III）所示的二氮杂䓬衍生物或其药理学上可接受的盐用作P2X4受体拮抗剂，式中，R21和R22表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R23表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R24和R25表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R26表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、可具有取代基的苯基、或可具有取代基的杂环基等，而且p表示0或1。

公开(公告)号：CN102724978A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201080046871.7

申请日：2010-08-13

Applicant: 塞伦尼斯治疗公司 ,  日本化学医药株式会社

Inventor： R·巴巴拉斯 ,  D·C·奥尼秀 ,  J-L·达塞鲁西 ,  R·A·斯科特 ,  J·R·维特奥

IPC: A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426

Abstract: 本文提供用于治疗、预防或改善与胰岛素和/或葡萄糖代谢病症、炎性病况、线粒体病、肌肉病症或肺部病症相关的疾病或病症的一种或多种症状的方法，所述方法包括给予PPARδ激动剂或包含PPARδ激动剂的药物组合物。在一个实施方案中，疾病或病况选自肌病、炎性血管病、帕金森病和阿尔茨海默病、全身性炎性病症、肾缺血、炎性风湿性病症和肺部炎性疾病。在另一个实施方案中，提供用于增加氧化肌纤维、减轻线粒体病、降低胰岛素抵抗、降低血浆葡萄糖或减轻体重的方法，所述方法包括给予PPARδ激动剂或包含PPARδ激动剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN102643248A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201210028609.0

申请日：2007-04-18

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  潮田胜俊 ,  高桥理惠 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D263/32 ,  A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

Abstract: 一种用作PPARδ激活剂的通式(II)表示的化合物或其盐。(式中，Ga表示O、CH2等；Aa表示噻唑、噁唑、或噻吩，其可以具有选自以下基团的取代基：碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等；Ba表示碳原子数1～8的亚烷基链；其中，当Ba表示碳原子数2以上的亚烷基链时，也可以具有双键；R1a和R2a表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等)。

公开(公告)号：CN101466687B

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：CN200780022190.5

申请日：2007-04-18

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  望月信孝 ,  潮田胜俊 ,  高桥理惠 ,  山川富雄 ,  增井诚一郎

IPC: C07D263/32 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22

Abstract: 一种用作PPARδ激活剂的通式(II)表示的化合物或其盐。(式中，Ga表示O、CH2等；Aa表示噻唑、噁唑、或噻吩，其可以具有选自以下基团的取代基：碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等；Ba表示碳原子数1～8的亚烷基链；其中，当Ba表示碳原子数2以上的亚烷基链时，也可以具有双键；R1a和R2a表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等。)

公开(公告)号：CN101801941A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200880025498.X

申请日：2008-05-20

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  日本化学医药株式会社

Inventor： 中村义邦 ,  花野郁子 ,  井上淳

IPC: C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/14 ,  A61P37/08

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06

Abstract: 提供促进睑板腺上皮细胞或角膜上皮细胞增殖的试剂，以及提供比如睑板腺功能异常、干眼等眼病的治疗剂。使用含有[3-[2-[4-异丙基-2-(4-三氟甲基)苯基-5-噻唑基]乙基]-5-甲基-1，2-苯并异噁唑-6-基]乙醇酸、[4-[3-[2-(4-三氟甲基)苯基-4-异丙基-5-噻唑基]丙酰基]-2-甲基苯氧基]乙酸或[4-[3-[2-(2-羟基-4-氯苯基)-5-异丙基-4-噁唑基]丙酰基]-2-甲基苯氧基]乙酸、或它们的可药用盐作为活性成分的制剂作为促进睑板腺上皮细胞或角膜上皮细胞增殖的试剂，以及作为比如睑板腺功能异常、干眼等眼病的治疗剂。

公开(公告)号：CN100506811C

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200480017044.X

申请日：2004-04-22

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄 ,  冈井一喜 ,  二桥进

IPC: C07D303/48

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 本发明目的是为了用(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸与有机胺的盐纯化(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸(在下文中称为羧酸)，所述有机胺选自哌嗪、金刚烷胺等，另一目的是为了提供羧酸钠盐结晶，该钠盐具有以下性质且储存稳定性得到提高，因此可用作制备药物的原料。DSC：在170到175℃时观察到放热峰同时伴有重量减轻；红外吸收谱特征吸收带(KBr片法)：3255，2950，2860，1670，1630，1550，1460，1435，1395，1365，1310，1260，1110，890cm-1。

公开(公告)号：CN100349855C

公开(公告)日：2007-11-21

申请号：CN03821572.1

申请日：2003-09-09

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/08

CPC classification number: C07C217/08

Abstract: 本发明涉及可用作合成(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸钠的中间体的(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁胺及其制备方法。该方法包括在碱存在下使L-亮氨醇与下式表示的化合物反应并还原得到的(1S)-1-(2-甲基-2-丙烯氧基甲基)-3-甲基丁胺：(其中X为离去基团)。

公开(公告)号：CN1220490C

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN97192668.9

申请日：1997-01-24

Applicant: 日立化成工业株式会社 ,  日立化学研究中心 ,  日本化学医药株式会社

Inventor： G·F·艾隆 ,  J·W·雅各布斯

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/70

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/70 ,  A61K2300/00

Abstract: 式(I)的哌嗪化合物或其可药用的盐在制备用于诱导癌细胞死亡的药剂，作为主要的化学治疗剂，或者在制备用于增强对多药物抗性肿瘤细胞的化学治疗剂中的应用，在此R1是羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷羰氧基甲氧基，苯基C1-2烷氨基，2，5-吡咯烷二酮-1-烷氧基(C1-4)，或式(II)基，其中X1是一个化学键或C1-2亚烷基，X2是H，或者当X1是亚甲基时X2是与X1形成5-元环的羧基，X3是H或C1-2烷基，X4是H或C1-2烷基，或者X3和X4共同形成一个5-元环，其中至少X2，X3，和X4之一是H，R2是C3-4烷基，R3是C1-4烷基，式(III)，(IV)或(V)基，其中n是一个0-3的整数。

公开(公告)号：CN1568323A

公开(公告)日：2005-01-19

申请号：CN02820242.2

申请日：2002-10-09

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  山川富雄 ,  神田贵史 ,  增井诚一郎

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的化合物或其盐以及含有其作为有效成分的PPARδ活化剂。(式中，A表示O或S等，B1表示N等，B2表示O等，X1和X2表示O、S或化学键等，Y表示碳原子数1～8的亚烷基链，Z表示O或S，R1表示可以具有取代基的芳基等，R2表示碳原子数2～8的烷基等，R3表示碳原子数1～8的烷基或碳原子数2～8的烯基等，R4和R5表示氢原子或碳原子数1～8的烷基等，且R6表示氢原子等。其中，Z和R3与苯环结合，X2不与苯环结合。)