公开(公告)号：CN103080094B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201180034420.6

申请日：2011-07-13

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  荒井胜彦 ,  小林邦夫 ,  渡边义一 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

Abstract: 将下述通式（III）所示的二氮杂？衍生物或其药理学上可接受的盐用作P2X4受体拮抗剂，式中，R21和R22表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R23表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R24和R25表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R26表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、可具有取代基的苯基、或可具有取代基的杂环基等，而且p表示0或1。

公开(公告)号：CN1993367B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN200580026739.9

申请日：2005-06-13

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 吉田慎一 ,  小林邦夫 ,  望月信孝 ,  山川富雄 ,  小林正 ,  筱原从子

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开以下通式(I)的化合物：其中R1代表具有6-10个碳原子的芳基，或杂芳基，所述芳基或杂芳基可具有选自以下的取代基：具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的用卤原子取代的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、用具有1-8个碳原子的烷氧基取代的具有1-8个碳原子的烷氧基、具有2-8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、羧基、卤原子、羟基、硝基、氰基、氨基、具有6-10个碳原子的芳基和具有6-10个碳原子的芳氧基；R2代表氰基、硝基等；R3代表羟基等；X代表氧原子、硫原子等；Y代表氧原子或硫原子。本发明还公开包含所述化合物的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1615299A

公开(公告)日：2005-05-11

申请号：CN02827205.6

申请日：2002-11-14

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 吉田慎一 ,  天童温 ,  小林邦夫 ,  望月信孝 ,  山川富雄 ,  筱原従子

IPC: C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及下式(I)的化合物或它们的盐，其中R1代表OR4或其它，其中R4是可能具有取代基的具有1－8个碳原子的烷基等；R2是卤素，硝基，氰基，羧基等；R3是氢，卤素，羟基，氨基，羧基等；X是NR11，氧或硫，其中R11是氢，或可能具有取代基的具有1－8个碳原子的烷基；并且每个Y和Z是CR12或氮，其中R12具有与上述R3相同的含义，和含有该化合物作为活性组分的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1095840C

公开(公告)日：2002-12-11

申请号：CN97198953.2

申请日：1997-08-22

Applicant: 日本化学医药株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 山本雅夫 ,  小林邦夫 ,  原田胜正 ,  西野繁荣 ,  佐佐木浩史

IPC: C07D337/14 ,  C07C233/11 ,  C07C255/41 ,  C07C229/42 ,  C07C205/56 ,  C07C323/62

CPC classification number: C07D337/14

Abstract: 提供一种从原料的可得性和易处理性以及收率等经济性考虑的综合观点来看，与先有技术相比，其实用性优异的扎托洛芬〔2-(10，11-二氢-10-氧代二苯并[b，f]噻庚英-2-基)丙酸〕的新型制备方法，其特征在于以2-(4-氨基-3-羧甲基苯基)丙酸或其盐为原料，例如使该原料重氮化后与苯硫酚反应生成2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸或其盐，然后使该生成物进行闭环反应。此外，也提供可用于制备上述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：CN1234030A

公开(公告)日：1999-11-03

申请号：CN97198953.2

申请日：1997-08-22

Applicant: 日本化学医药株式会社 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 山本雅夫 ,  小林邦夫 ,  原田胜正 ,  西野繁荣 ,  佐佐木浩史

IPC: C07D337/14 ,  C07C233/11 ,  C07C255/41 ,  C07C229/42 ,  C07C205/56 ,  C07C323/62

CPC classification number: C07D337/14

Abstract: 提供一种从原料的可得性和易处理性以及收率等经济性考虑的综合观点来看,与先有技术相比,其实用性优异的扎托洛芬[2－(10,11－二氢－10－氧代二苯并[b,f]噻庚英－2－基)丙酸]的新型制备方法,其特征在于以2－(4－氨基－3－羧甲基苯基)丙酸或其盐为原料,例如使该原料重氮化后与苯硫酚反应生成2－(3－羧甲基－4－苯硫基苯基)丙酸或其盐,然后使该生成物进行闭环反应。此外,也提供可用于制备上述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：CN101092400A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710136954.5

申请日：2002-11-14

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 吉田慎一 ,  天童温 ,  小林邦夫 ,  望月信孝 ,  山川富雄 ,  筱原従子

IPC: C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及下式(I)的化合物或它们的盐，其中R1代表OR4或其它，其中R4是可能具有取代基的具有1－8个碳原子的烷基等；R2是卤素，硝基，氰基，羧基等；R3是氢，卤素，羟基，氨基，羧基等；X是NR11，氧或硫，其中R11是氢，或可能具有取代基的具有1－8个碳原子的烷基；并且每个Y和Z是CR12或氮，其中R12具有与上述R3相同的含义，和含有该化合物作为活性组分的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN100338040C

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN02827205.6

申请日：2002-11-14

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 吉田慎一 ,  天童温 ,  小林邦夫 ,  望月信孝 ,  山川富雄 ,  筱原従子

IPC: C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及下式(I)的化合物或它们的盐：其中R1代表OR4或其它，其中R4是可能具有取代基的具有1-8个碳原子的烷基等；R2是卤素，硝基，氰基，羧基等；R3是氢，卤素，羟基，氨基，羧基等；X是NR11，氧或硫，其中R11是氢，或可能具有取代基的具有1-8个碳原子的烷基；并且每个Y和Z是CR12或氮，其中R12具有与上述R3相同的含义，和含有该化合物作为活性组分的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1993367A

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：CN200580026739.9

申请日：2005-06-13

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 吉田慎一 ,  小林邦夫 ,  望月信孝 ,  山川富雄 ,  小林正 ,  筱原从子

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开以右通式(I)的化合物，其中R1代表具有6－10个碳原子的芳基，或杂芳基，所述芳基或杂芳基可具有选自以下的取代基：具有1－8个碳原子的烷基、具有1－8个碳原子的用卤原子取代的烷基、具有1－8个碳原子的烷氧基、用具有1－8个碳原子的烷氧基取代的具有1－8个碳原子的烷氧基、具有2－8个碳原子的烷氧羰基、甲酰基、羧基、卤原子、羟基、硝基、氰基、氨基、具有6－10个碳原子的芳基和具有6－10个碳原子的芳氧基；R2代表氰基、硝基等；R3代表羟基等；X代表氧原子、硫原子等；Y代表氧原子或硫原子。本发明还公开包含所述化合物的黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN103080094A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201180034420.6

申请日：2011-07-13

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  荒井胜彦 ,  小林邦夫 ,  渡边义一 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

Abstract: 将下述通式（III）所示的二氮杂䓬衍生物或其药理学上可接受的盐用作P2X4受体拮抗剂，式中，R21和R22表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R23表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R24和R25表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R26表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、可具有取代基的苯基、或可具有取代基的杂环基等，而且p表示0或1。