公开(公告)号：CN102395577A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201080017261.4

申请日：2010-02-15

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  高桥俊弘 ,  潮田胜俊 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明涉及将以下的通式(I)(式中，R1表示氢原子或碳原子数1～8的烷基等，R2和R3表示氢原子、碳原子数1～8的烷基或卤原子等，R4和R5表示氢原子或碳原子数1～8的烷基等，而且W表示四唑等。)表示的二氮杂二酮衍生物或其药理学上可接受的盐作为P2X4受体拮抗剂使用。

公开(公告)号：CN102395577B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201080017261.4

申请日：2010-02-15

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 佐久间诏悟 ,  高桥俊弘 ,  潮田胜俊 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明涉及将以下的通式(I)(式中，R1表示氢原子或碳原子数1～8的烷基等，R2和R3表示氢原子、碳原子数1～8的烷基或卤原子等，R4和R5表示氢原子或碳原子数1～8的烷基等，而且W表示四唑等。)表示的二氮杂二酮衍生物或其药理学上可接受的盐作为P2X4受体拮抗剂使用。

公开(公告)号：CN100506811C

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200480017044.X

申请日：2004-04-22

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄 ,  冈井一喜 ,  二桥进

IPC: C07D303/48

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 本发明目的是为了用(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸与有机胺的盐纯化(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸(在下文中称为羧酸)，所述有机胺选自哌嗪、金刚烷胺等，另一目的是为了提供羧酸钠盐结晶，该钠盐具有以下性质且储存稳定性得到提高，因此可用作制备药物的原料。DSC：在170到175℃时观察到放热峰同时伴有重量减轻；红外吸收谱特征吸收带(KBr片法)：3255，2950，2860，1670，1630，1550，1460，1435，1395，1365，1310，1260，1110，890cm-1。

公开(公告)号：CN100349855C

公开(公告)日：2007-11-21

申请号：CN03821572.1

申请日：2003-09-09

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/08

CPC classification number: C07C217/08

Abstract: 本发明涉及可用作合成(2S，3S)-3-[[(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷-2-甲酸钠的中间体的(1S)-1-异丁氧基甲基-3-甲基丁胺及其制备方法。该方法包括在碱存在下使L-亮氨醇与下式表示的化合物反应并还原得到的(1S)-1-(2-甲基-2-丙烯氧基甲基)-3-甲基丁胺：(其中X为离去基团)。

公开(公告)号：CN101541768A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200780039267.X

申请日：2007-08-24

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 平手谦二 ,  佐久间詔悟 ,  远藤刚 ,  今井利安 ,  金久保纪子 ,  荒井胜彦 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄 ,  津田诚 ,  井上和秀

IPC: C07D243/24 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24

Abstract: 本发明使用下述通式(II)表示的化合物或其药理学上允许的盐作为P2X4受体拮抗剂(式中，R11表示氢原子或碳原子数1～8的烷基，R21表示碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、被1～3个卤原子取代的碳原子数1～8的烷基或者羟基，R31表示氢原子或者卤原子)。

公开(公告)号：CN1809549A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200480017044.X

申请日：2004-04-22

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄 ,  冈井一喜 ,  二桥进

IPC: C07D303/48

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 本发明目的是为了用(2S，3S)－3－[[(1S)－1－异丁氧基甲基－3－甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷－2－甲酸与有机胺的盐纯化(2S，3S)－3－[[(1S)－1－异丁氧基甲基－3－甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷－2－甲酸(在下文中称为羧酸)，所述有机胺选自哌嗪、金刚烷胺等，另一目的是为了提供羧酸钠盐结晶，该钠盐具有以下性质且储存稳定性得到提高，因此可用作制备药物的原料。DCS：在170到175℃时观察到放热峰同时伴有重量减轻；红外吸收谱特征吸收带(KBr片法)：3255，2950，2860，1670，1630，1550，1460，1435，1395，1365，1310，1260，1110，890cm－1。

公开(公告)号：CN1681769A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN03821572.1

申请日：2003-09-09

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 天童温 ,  高桥俊弘 ,  山川富雄

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/08

CPC classification number: C07C217/08

Abstract: 本发明涉及可用作合成(2S，3S)－3－[[(1S)－1－异丁氧基甲基－3－甲基丁基]氨基甲酰基]环氧乙烷－2－甲酸钠的中间体的(1S)－1－异丁氧基甲基－3－甲基丁胺及其制备方法。该方法包括在碱存在下使L－亮氨醇与下式表示的化合物反应并还原得到的(1S)－1－(2－甲基－2－丙烯氧基甲基)－3－甲基丁胺：(其中X为离去基团)。

公开(公告)号：CN1087295C

公开(公告)日：2002-07-10

申请号：CN96194051.4

申请日：1996-04-01

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 野村丰 ,  高桥俊弘 ,  原薰 ,  吉野康 ,  真崎光夫

IPC: C07D303/48 ,  A61K31/336 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 具有下式的环氧琥珀酸衍生物：〔其中R1是氢、烷基、芳基、或芳烷基；R2和R3各自独立地是芳基、芳烷基或烷基；X是-O-或-NR4-；并且R4是氢，烷基，或芳烷基〕可用于预防和治疗骨疾病，例如骨质疏松症，恶性血钙过多症和佩吉特氏综合征，还用于治疗伴随组织蛋白酶L活性异常增高的骨关节炎和风湿性关节炎，另外，还可作为药物用于治疗组织蛋白酶B和L参与的骨疾病，如肌肉营养不良和肌肉萎缩。

公开(公告)号：CN1185151A

公开(公告)日：1998-06-17

申请号：CN96194051.4

申请日：1996-04-01

Applicant: 日本化学医药株式会社

Inventor： 野村丰 ,  高桥俊弘 ,  原薰 ,  吉野康 ,  真崎光夫

IPC: C07D303/46 ,  A61K31/335

CPC classification number: C07D303/48

Abstract: 具有下式的环氧琥珀酸衍生物:[其中R1是氢、烷基、芳基、或芳烷基;R2和R3各自独立地是芳基、芳烷基或烷基;X是－O－或－NR4－;并且R4是氢,烷基,或芳烷基]可用于预防和治疗骨疾病,例如骨质疏松症,恶性血钙过多症和佩吉特氏综合征,还用于治疗伴随组织蛋白酶L活性异常增高的骨关节炎和风湿性关节炎,另外,还可作为药物用于治疗组织蛋白酶B和L参与的骨疾病,如肌肉营养不良和肌肉萎缩。