公开(公告)号：CN106793775B

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN201580052357.7

申请日：2015-08-07

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  D.巴克利

IPC: C07D475/00 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的组合物。发现式(I)化合物结合溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和额外末端(BET)蛋白)。还提供了用于抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，升高的活性)和用于在受试者中治疗和/或预防与溴结构域或含溴结构域蛋白有关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维化疾病、神经性疾病、代谢疾病、内分泌疾病和辐射中毒)的化合物和药物组合物的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒还用于男性避孕。

公开(公告)号：CN106793775A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580052357.7

申请日：2015-08-07

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  D.巴克利

IPC: A01N43/58

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的组合物。发现式(I)化合物结合溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和额外末端(BET)蛋白)。还提供了用于抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，升高的活性)和用于在受试者中治疗和/或预防与溴结构域或含溴结构域蛋白有关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维化疾病、神经性疾病、代谢疾病、内分泌疾病和辐射中毒)的化合物和药物组合物的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒还用于男性避孕。

公开(公告)号：CN106715437A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201580052899.4

申请日：2015-08-07

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  D.巴克利

IPC: C07D487/04 ,  C07D243/06

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐。发现式(I)化合物结合溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和额外末端(BET)蛋白)。还提供了所述化合物和药物组合物在抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，升高的活性)以及用于在受试者中治疗和/或预防与溴结构域或含溴结构域蛋白有关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维化疾病、神经性疾病、代谢疾病、内分泌疾病和辐射中毒)的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒还可用于男性避孕。

公开(公告)号：CN108472300A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201680062106.1

申请日：2016-09-09

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  祁军 ,  田中实 ,  D.巴克利

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  C07D243/00 ,  C07D243/10 ,  C07D495/14

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D495/14

Abstract: 本发明提供化合物，及其药物组合物。所述化合物和组合物为溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和超末端(BET)蛋白)的结合剂。还提供使用化合物和药物组合物抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，增加的活性)和治疗和/或预防受试者中与溴结构域或含溴结构域蛋白相关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维变性疾病、代谢疾病、内分泌病和辐射中毒)的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒也可用于男性避孕。

公开(公告)号：CN105940005A

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201580006614.3

申请日：2015-02-02

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  N.格雷 ,  J.齐 ,  M.R.麦基翁 ,  D.巴克利

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/551 ,  A61P15/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P5/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P31/18 ,  A61P31/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00 ,  A61P39/02 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明提供了式(I)、(II‑C)(例如，式(II))和(III)中任一项的化合物，及其药物组合物。式(I)、(II‑C)和(III)中任一项的化合物是溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和额外末端(BET)蛋白)的结合剂。本发明还提供了方法、用途和试剂盒，其使用所述化合物和药物组合物抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，升高的活性)，和用于治疗和/或预防受试者中溴结构域或含溴结构域蛋白有关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维化疾病、代谢疾病、内分泌疾病和辐射中毒)。所述化合物、药物组合物和试剂盒还可用于男性避孕。

公开(公告)号：CN105939607A

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201580006508.5

申请日：2015-02-02

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  N.格雷 ,  J.齐 ,  M.R.麦基翁 ,  D.巴克利

IPC: A01N43/58 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D475/00

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物，及其药物组合物。式(I)化合物是溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和额外末端(BET)蛋白)的结合剂。本发明还提供了方法、用途和试剂盒，其使用所述化合物和药物组合物抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，升高的活性)，和用于治疗和/或预防受试者中溴结构域或含溴结构域蛋白有关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维化疾病、代谢疾病、内分泌疾病和辐射中毒)。所述化合物、药物组合物和试剂盒还可用于男性避孕。