公开(公告)号：CN107446016A

公开(公告)日：2017-12-08

申请号：CN201610369973.1

申请日：2016-05-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 徐宇虹 ,  李秩举 ,  彭金良 ,  魏晓慧 ,  陈晓龙

IPC: C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K19/00 ,  A61K9/127 ,  A61K47/28 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61K38/16

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K9/127 ,  A61K38/00 ,  A61K47/28 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/10

Abstract: 本发明属于生物药物研发领域，具体涉及一种硬脂酸修饰的细胞穿膜肽及其制备与应用。本发明通过广泛而深入的研究发现，一种全新的硬脂酸修饰的细胞穿膜肽，将所述硬脂酸修饰的细胞穿膜肽与多肽融合形成的融合肽，能够有效帮助多肽进入细胞内。将所述融合肽采用表面活性剂法进一步制备成脂质体制剂后，粒径均一、包封率好，稳定性高，能够进一步提高融合肽进入细胞的能力，克服了许多包括功能肽在内的多肽不能进入细胞的缺陷。

公开(公告)号：CN107778361B

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201610771927.4

申请日：2016-08-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 徐宇虹 ,  吴彩兴 ,  吕玮 ,  王春梅 ,  李秩举 ,  徐敏

IPC: C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于生物药物研发领域，具体涉及一种多肽HL‑39及其制备与应用。所述多肽HL‑39，其包括：（a）由SEQ ID NO：1所示的氨基酸组成的多肽；（b）或在SEQ ID NO：1所示的氨基酸序列中经取代、缺失或添加一个或几个氨基酸且具有同等活性的由（a）衍生的多肽。本发明通过广泛而深入的研究发现，多肽HL‑39具有良好的体外GLP‑1R激动剂活性以及体内降血糖作用。体内药效学实验说明，多肽HL‑39制备成口服制剂时，肠道吸收好于Exenatide，在相同的口服给药剂量下，多肽HL‑39的体内降血糖效率更高。并且与Exenatide相比，多肽HL‑39能够以更低的给药剂量发挥更好的体内降血糖作用。

公开(公告)号：CN107778361A

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201610771927.4

申请日：2016-08-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 徐宇虹 ,  吴彩兴 ,  吕玮 ,  王春梅 ,  李秩举 ,  徐敏

IPC: C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07K14/001 ,  A61K38/00

Abstract: 本发明属于生物药物研发领域，具体涉及一种多肽HL-39及其制备与应用。所述多肽HL-39，其包括：（a）由SEQ ID NO：1所示的氨基酸组成的多肽；（b）或在SEQ ID NO：1所示的氨基酸序列中经取代、缺失或添加一个或几个氨基酸且具有同等活性的由（a）衍生的多肽。本发明通过广泛而深入的研究发现，多肽HL-39具有良好的体外GLP-1R激动剂活性以及体内降血糖作用。体内药效学实验说明，多肽HL-39制备成口服制剂时，肠道吸收好于Exenatide，在相同的口服给药剂量下，多肽HL-39的体内降血糖效率更高。并且与Exenatide相比，多肽HL-39能够以更低的给药剂量发挥更好的体内降血糖作用。