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公开(公告)号：CN110511141A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201910850010.7
申请日：2019-09-09
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07C67/343 , C07C69/593 , C07C51/09 , C07C57/13 , C07C51/38 , C07C57/03 , C07C51/60 , C07C57/66 , C07C273/18 , C07C275/50
Abstract: 本发明公开了一种丙戊酰脲的合成方法，属于药物合成技术领域。本发明以商业化的原料异丙基丙二酸二酯为起始原料，采用一锅法在碱性条件下与烯丙基溴或烯丙基氯反应生成烯丙基异丙基丙二酸二甲酯后进行水解生成烯丙基异丙基丙二酸，所得烯丙基异丙基丙二酸进行热分解后进一步转化为酰氯，与尿素反应，得到丙戊酰脲；本发明合成路线只需两步或三步，整个过程中操作简单，物料易得成本低廉，收率高，适合于工业生产。
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公开(公告)号：CN109824687A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910233113.9
申请日：2019-03-26
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D493/14 , C07H9/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种呋喃木糖衍生物的新合成方法，以L-(-)木糖与丙酮为起始原料，在氯化胆碱和丙二酸组合物的催化下，仅需要2-5个当量的丙酮，避免了使用大量丙酮，反应合成保护的环状L-呋喃木糖；选择性脱保护后进行氧化，得到了L-呋喃木糖醛酸后再与氮杂六元环反应，生成酰胺类六元杂环一系列呋喃木糖衍生物，该方法反应条件温和，并采用绿色化学试剂离子溶液[BMIM]+[BF4]-，运用该方法可以合成一系列稳定的呋喃木糖衍生物,是进一步合成具有生物活性的天然化合物以及氮杂化合物的重要中间体，该类中间体可作为一类新药合成的关键中间体进一步进行开发利用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110511141B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN201910850010.7
申请日：2019-09-09
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07C67/343 , C07C69/593 , C07C51/09 , C07C57/13 , C07C51/38 , C07C57/03 , C07C51/60 , C07C57/66 , C07C273/18 , C07C275/50
Abstract: 本发明公开了一种丙戊酰脲的合成方法，属于药物合成技术领域。本发明以商业化的原料异丙基丙二酸二酯为起始原料，采用一锅法在碱性条件下与烯丙基溴或烯丙基氯反应生成烯丙基异丙基丙二酸二甲酯后进行水解生成烯丙基异丙基丙二酸，所得烯丙基异丙基丙二酸进行热分解后进一步转化为酰氯，与尿素反应，得到丙戊酰脲；本发明合成路线只需两步或三步，整个过程中操作简单，物料易得成本低廉，收率高，适合于工业生产。
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公开(公告)号：CN111304267A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010116329.X
申请日：2020-02-25
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种三氯蔗糖-6-乙酯及其中间体的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明方法利用蔗糖在特定的固定化酶诱变南极假丝酵母脂肪酶催化下和非水相体系中高选择性地合成得到蔗糖-6-酯；所得蔗糖-6-乙酯纯化后在氯化锌或氯化铁催化下用进行氯化可得三氯蔗糖-6-乙酯。本发明方法催化酯化效率高，反应条件温和高度特异性，固定化酶可多次重复利用；解决了传统工艺中二氧化硫和氯化氢气体的释放，避免了传统工艺中二氧化硫和氯化氢的吸收问题；降低生产成本，工艺流程简单、降低能耗、污染少等优点，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108752396A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810450448.1
申请日：2018-05-11
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
Inventor： 李国华
CPC classification number: C07H1/00 , C07B2200/07 , C07H3/02
Abstract: 本发明公开了一种L‑木糖的新的化学合成方法，本方法用2,2‑二甲氧基丙烷保护L‑(‑)2，3‑二羟基丙醛羟基后与(1‑溴乙烯基)三甲基硅烷偶联，建立目标产物基本框架，通过sharpless epoxidation或Jacobsen‑Katsuki expoxidation的方法确保产生99％ee后，运用保护基打开三元环确保其构型不变，再通过选择性脱去一个保护基后生产的羟基被氧化成醛基，最后脱去剩余的保护基即可得到目标产物L‑木糖，总收率总为46‑48％。该方法条件温和，原料易得廉价，为一系列的醛糖化学合成提供了合成思路及合成方法。
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公开(公告)号：CN109824687B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN201910233113.9
申请日：2019-03-26
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D493/14 , C07H9/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种呋喃木糖衍生物的新合成方法，以L‑(‑)木糖与丙酮为起始原料，在氯化胆碱和丙二酸组合物的催化下，仅需要2‑5个当量的丙酮，避免了使用大量丙酮，反应合成保护的环状L‑呋喃木糖；选择性脱保护后进行氧化，得到了L‑呋喃木糖醛酸后再与氮杂六元环反应，生成酰胺类六元杂环一系列呋喃木糖衍生物，该方法反应条件温和，并采用绿色化学试剂离子溶液[BMIM]+[BF4]‑，运用该方法可以合成一系列稳定的呋喃木糖衍生物,是进一步合成具有生物活性的天然化合物以及氮杂化合物的重要中间体，该类中间体可作为一类新药合成的关键中间体进一步进行开发利用。
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公开(公告)号：CN211245587U
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201921369320.9
申请日：2019-08-22
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种结晶釜，要解决的是现有搅拌釜的问题。本产品包括电机、釜体和搅拌组件，所述釜体的外部设置有进料口和接口，电机安装在釜体顶部，电机的输出端与减速机相连，减速机与搅拌组件的上端同轴相连，搅拌组件上端固定在釜体外并且搅拌组件延伸至釜体内，搅拌组件包括沿搅拌轴的轴线方向设置的三组以上的搅拌桨，每组搅拌桨的桨叶角度和桨叶宽度连续变化。本产品通过每组搅拌桨的桨叶角度和桨叶宽度连续变化，充分利用了流行力学原理,产生轴向和径向两维度混合；本产品通过三组以上的搅拌桨的设置,搅拌物料时能够保证釜体内物料从上到下均匀分散,物料浓度液面浓度与釜体底面的浓度差小于3%,有利于结晶颗粒的均匀成长。
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