公开(公告)号：CN114507256B

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202011278875.X

申请日：2020-11-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 方治坤 ,  朱阳 ,  周伟 ,  姚长亮 ,  翟雄 ,  张荣 ,  李玉成 ,  邓宇 ,  毕光庆 ,  夏广兵 ,  江云兵 ,  夏广新 ,  柯樱

IPC: C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61K31/685

Abstract: 本发明公开了一种瑞德西韦工艺手性异构体、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物和如式II所示的化合物。此外，本发明中的如式I所示的化合物和如式II所示的化合物的制备方法反应简单、条件温和、收率较高、无高低温极端反应条件、不使用高危剧毒物质、操作简单、手性纯度高、无特殊要求、工艺稳定、适合实验室合成和工业生产，具有广泛的工业应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114507256A

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202011278875.X

申请日：2020-11-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 方治坤 ,  朱阳 ,  周伟 ,  姚长亮 ,  翟雄 ,  张荣 ,  李玉成 ,  邓宇 ,  毕光庆 ,  夏广兵 ,  江云兵 ,  夏广新 ,  柯樱

IPC: C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61K31/685

Abstract: 本发明公开了一种瑞德西韦工艺手性异构体、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物和如式II所示的化合物。此外，本发明中的如式I所示的化合物和如式II所示的化合物的制备方法反应简单、条件温和、收率较高、无高低温极端反应条件、不使用高危剧毒物质、操作简单、手性纯度高、无特殊要求、工艺稳定、适合实验室合成和工业生产，具有广泛的工业应用前景。

公开(公告)号：CN112830937B

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN201911161857.0

申请日：2019-11-22

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 朱阳 ,  姚君亮 ,  姚长亮 ,  夏广兵 ,  蒋传真

IPC: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了一种美登素DM1聚合物的制备方法。本发明提供了一种如式I所示化合物的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，将DM1进行如下所示氧化反应，得如式I所示化合物，所述溶剂为酰胺类溶剂、或酰胺类溶剂和水的混合溶剂。本发明公开的化合物I的制备方法工艺简单、易操作、产率高且成本低。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115557969A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202110750762.3

申请日：2021-07-02

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 朱阳 ,  夏广兵 ,  姚长亮 ,  姚君亮 ,  夏广新 ,  柯樱

IPC: C07D498/18 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种N2'‑去乙酰基‑N2'‑(3‑巯基‑1‑氧代丙基)美登素的晶型，其为：晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV、晶型V、或者单晶B。根据本发明制备的晶型在流动性、吸湿性、溶解性等方面具有优势，从而可以提高所制备的药物的代谢性能。

公开(公告)号：CN115109077A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202110291781.4

申请日：2021-03-18

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 姚长亮 ,  翟雄 ,  毕光庆 ,  邓宇 ,  周伟 ,  张荣 ,  李玉成 ,  江云兵 ,  夏广兵 ,  朱阳 ,  夏广新 ,  柯樱

IPC: C07D519/00 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种瑞德西韦中间体的制备方法。本发明公开了一种如式C所示化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)有机溶剂中，在酸的存在下，将如式C‑3a或式C‑3所示化合物与2,2‑二甲氧基丙烷进行如下所示的反应，将反应液进行浓缩，得粗品；(2)将步骤(1)所得的粗品用水和二氯甲烷进行萃取，浓缩有机相，即可。本发明的制备方法操作简便、避免了柱层析分离纯化的方式，适用于工业化的放大生产。

公开(公告)号：CN111978332A

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN201910423700.4

申请日：2019-05-21

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 夏广兵 ,  朱阳 ,  周伟 ,  姚君亮 ,  姚长亮 ,  刘俊耀 ,  夏广新 ,  刘彦君

IPC: C07D498/18 ,  G01N30/88

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的美登素脱氯化物、中间体、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的美登素脱氯化物；其可作为杂质标准品，用于美登素DM1的杂质研究，来建立美登素DM1质量控制的分析方法，以及选择合适方法有效去除该类杂质；有助于提高美登素DM1乃至ADC药物的质量和临床应用的安全性和有效性。本发明还提供了一种如式I所示的美登素脱氯化物的制备方法及其中间体。

公开(公告)号：CN112830937A

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN201911161857.0

申请日：2019-11-22

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 朱阳 ,  姚君亮 ,  姚长亮 ,  夏广兵 ,  蒋传真

IPC: C07D519/00

Abstract: 本发明公开了一种美登素DM1聚合物的制备方法。本发明提供了一种如式I所示化合物的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，将DM1进行如下所示氧化反应，得如式I所示化合物，所述溶剂为酰胺类溶剂、或酰胺类溶剂和水的混合溶剂。本发明公开的化合物I的制备方法工艺简单、易操作、产率高且成本低。