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公开(公告)号：CN104341396A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201410389711.2
申请日：2014-08-08
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D417/04 , C07D401/14 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/444 , A61K31/517 , A61K31/4178 , A61K31/549 , A61K31/437 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P21/00 , A61P15/08 , A61P19/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P7/06 , A61P25/24
CPC classification number: C07D471/04 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D417/04
Abstract: 本发明公开了二芳基乙内酰脲衍生物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的二芳基乙内酰脲衍生物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或其药物前体，本发明的二芳基乙内酰脲衍生物对于治疗雄激素受体相关疾病，特别是去势耐受型前列腺癌有着良好的效果。
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公开(公告)号：CN109810111B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN201811382194.0
申请日：2018-11-20
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的吡唑酮并嘧啶类化合物、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其晶型、其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体，该化合物对WEE1激酶的抑制活性较佳。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112142763A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN202010600148.4
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式A所示的吡唑酮并嘧啶类化合物，该类化合物对WEE1激酶的抑制活性较佳。
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公开(公告)号：CN105481858B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201410534512.6
申请日：2014-10-11
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/14 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的含氮稠杂环化合物、其药学上可接受的盐，或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢前体或前药，或含其的药物组合物及其应用。本发明的含氮稠杂环化合物具有较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN104341425B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201310345406.9
申请日：2013-08-08
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/5025 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用。该药物组合物，包含治疗有效量的氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和其药物前体中的一种或多种，及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了该氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物或其药物前体，或该药物组合物制备一种或多种蛋白激酶抑制剂的应用，以及在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。本发明的氘代乙炔衍生物（I）可有效抑制一种以上的蛋白激酶活性和肿瘤细胞的生长，并表现出优异的药代动力学性质以及体内外药效。（I）。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112142747B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202010601527.5
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D205/04 , C07D295/135 , C07D213/73 , C07C211/49 , C07C229/46 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式II所示的吡唑酮并嘧啶类化合物，该类化合物对WEE1激酶的抑制活性较佳。
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公开(公告)号：CN116925106A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310448967.5
申请日：2023-04-24
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双环杂环化合物、药物组合物和应用。具体地，公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物对HPK1激酶的抑制活性较佳，且具有较佳的选择性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112142747A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN202010601527.5
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D205/04 , C07D295/135 , C07D213/73 , C07C211/49 , C07C229/46 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式II所示的吡唑酮并嘧啶类化合物，该类化合物对WEE1激酶的抑制活性较佳。
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公开(公告)号：CN103420977B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310182747.9
申请日：2013-05-16
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/4985 , A61K31/444 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D401/06 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及具有通式I的芳香环二取代乙炔衍生物，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物和药物组合物用于治疗和/或预防肿瘤的用途，其中A、B、T、M、Ra、Rb、Rt、m、n和p如本文所定义。
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公开(公告)号：CN111039941B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201910939814.4
申请日：2019-09-30
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D487/10 , C07F9/6584 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D417/04 , C07C211/40 , C07C211/60 , C07D211/26 , C07D295/135 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、其制备方法及应用。该化合物如式I所示，其在分子水平对CDK不同的亚型具有较高的抑制活性高，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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